1、西药执业药师药学专业知识(二)-116 及答案解析(总分：104.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.与乳剂形成条件无关的是 A.降低两相液体的表面张力 B.形成牢固的乳化膜 C.确定形成乳剂的类型 D.有适当的相比 E.加入反絮凝剂（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.己烯雌酚注射液采用的灭菌方法是 A.100流通蒸气 30min B.115热压灭菌 30min C.115干热 1h D.150干热 1h E.180干热 1h（分数：3.00）A.B.C.D.E.3.影响滴眼剂药物吸收的错误
2、表述是 A.滴眼剂溶液的表面张力大小可影响药物被吸收 B.增加药液的黏度使药物分子的扩散速度减低，因此不利于药物被吸收 C.由于角膜的组织构造，能溶于水又能溶于油的药物易透入角膜 D.生物碱类药物本身的 pH 值可影响药物吸收 E.药液刺激性大，可使泪液分泌增加而使药液流失，不利于药物被吸收（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.不宜作为矫味剂的药品是 A.苯甲酸 B.甜菊苷 C.薄荷油 D.糖精钠 E.单糖浆（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.中国药典规定薄膜衣片的崩解时限为 A.5min 内 B.15min 内 C.30min 内 D.60min 内 E.120min 内（分数：3
3、.00）A.B.C.D.E.6.下列关于脂质体作用过程的叙述不正确的是 A.吸附、脂交换、内吞和融合 B.吸附、脂交换、融合和内吞 C.脂交换、吸附、内吞和融合 D.吸附、内吞、脂交换和融合 E.吸附、融合、脂交换和内吞（分数：3.00）A.B.C.D.E.7.人体生物利用度测定中采集血样时间至少 A.1 个半衰期 B.2 个半衰期 C.7 个半衰期 D.5 个半衰期 E.10 个半衰期（分数：3.00）A.B.C.D.E.8.关于影响药物的透皮吸收叙述错误的是 A.一般而言，药物穿透过皮肤的能力是水溶液大于油溶液药物 B.药物的吸收速率与分子量成反比 C.低熔点的药物容易渗透通过皮肤 D.不
4、同基质中药物的吸收速度为：乳剂型动物油脂羊毛脂植物油脂烃类 E.不同部位的皮肤对药物的透皮吸收有较大的影响（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：6，分数：34.00) A.微囊 B.滴丸 C.栓剂 D.微丸 E.软胶囊（分数：6.00）(1).药物与适当基质加热熔化后，在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂称为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).药物与辅料构成的直径小于 0.52.5mm 的球状实体称为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).药物与适宜基质制成的具有一定形状的供入体腔道内给药的固体制剂称为（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.溶
5、液型 B.胶体溶液型 C.乳剂型 D.混悬型 E.其他类型（分数：6.00）(1).药物以分子状态分散于液体分散溶媒中（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).难溶性固体药物分散于液体分散溶媒中（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).高分子化合物药物分散于液体分散溶媒中（分数：2.00）A.B.C.D.E.APVA B聚乳酸C硅酮 D醋酸纤维素E月桂氮 （分数：4.00）(1).软膏剂基质（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).膜剂材料（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.海藻酸钠 B.甘油明胶 C.二氧化钛 D.山梨醇 E.淀粉（分数：6.00）(1).属于遮光剂的是（
6、分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).属于增塑剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).属于水凝胶剂基质的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.1min B.5min C.15min D.30min E.60min（分数：6.00）(1).普通片的崩解时限是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).薄膜衣片的崩解时限是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).糖衣片的崩解时限是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.挤出滚圆法 B.压制法 C.复凝聚法 D.液中析晶法 E.熔融法（分数：6.00）(1).软胶囊常用的制备方法是（分数：2.00）A.B.C.D
7、.E.(2).小丸常用的制备方法是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).微囊常用的制备方法是（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数：6，分数：12.00)9.药物化学结构修饰的目的有 A.改变药物的基本结构和基团，以利于和受体的契合 B.提高药物的组织选择性 C.提高化合物的活性 D.延长药物作用时间 E.改善药物的吸收（分数：2.00）A.B.C.D.E.10.从药物化学角度，新药设计主要包括 A.药物剂型的设计 B.剂量范围的确定 C.先导化合物的发掘和设计 D.先导化合物的结构修饰 E.先导化合物的结构改造（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.抗
8、溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构 A.含有咪唑环 B.含有呋喃环 C.含有噻唑环 D.含有氨磺酰基 E.含有硝基（分数：2.00）A.B.C.D.E.12.苯甲酸酯局麻药具有 （分数：2.00）A.B.C.D.E.13.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点 A.分子中具有 1 个平坦的芳环结构 B.有 1 个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离成阳离子 C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面 D.含有哌啶或类似哌啶的结构 E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.咖啡因的特点错误的是 A.具有酰脲结构 B.对碱稳定 C.碱性中心和平坦的芳
9、环结构不在同一平面 D.含有哌啶或类似哌啶的结构 E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：6，分数：12.00)15.用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是 A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用 C.立体位阻增大 D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 E.供电子效应（分数：2.00）A.B.C.D.E.16.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 A.1 位氮原子无取代 B.5 位有氨基 C.3 位上有羧基和 4 位是
10、羰基 D.8 位氟原子取代 E.7 位无取代（分数：2.00）A.B.C.D.E.17.氯霉素产生毒性的主要原因是由于其 A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物 B.生物利用度低临床使用剂量大 C.能对体内生物大分子进行烷基化 D.化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质 E.不易代谢，在体内发生蓄积（分数：2.00）A.B.C.D.E.18.盐酸克仑特罗用于 A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 B.循环功能不全时，低血压状态的急救 C.支气管哮喘性心搏骤停 D.抗心律不齐 E.抗高血压（分数：2.00）A.B.C.D.E.19.下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第类
11、的药物 A盐酸胺碘酮 B盐酸美西律 C盐酸地尔硫 （分数：2.00）A.B.C.D.E.20.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A.盐酸氯丙嗪 B.奋乃静 C.西咪替丁 D.盐酸丙米嗪 E.多潘立酮（分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：22.00) A.有效控制疟疾症状 B.控制疟疾的复发和传播 C.主要用于预防疟疾 D.抢救脑型疟疾效果良好 E.适用于耐氯喹恶性疟疾的治疗（分数：8.00）(1).青蒿素（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).乙胺嘧啶（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).磷酸伯氨喹（分数：2.00）A.B.C.D.E.奎
12、宁A.B.C.D.E. A.甲硝唑 B.枸橼酸乙胺嗪 C.枸橼酸哌嗪 D.奎宁 E.吡喹酮（分数：6.00）(1).防治日本血吸虫药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).驱蛔虫药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).抗疟药（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.盐酸异丙肾上腺素 B.盐酸麻黄碱 C.盐酸普萘洛尔 D.盐酸哌唑嗪 E.硫酸沙丁胺醇（分数：8.00）(1).含有喹唑啉结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).含有儿茶酚胺结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).含有萘环结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).含有
13、 2 个手性碳的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-116 答案解析(总分：104.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.与乳剂形成条件无关的是 A.降低两相液体的表面张力 B.形成牢固的乳化膜 C.确定形成乳剂的类型 D.有适当的相比 E.加入反絮凝剂（分数：3.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查乳剂的形成条件。乳剂的形成条件有：(1)确定形成乳剂的类型；(2)加入适宜的乳化剂(亲水性高分子材料等)降低油水表面(界面)张力，以降低界面能，形成稳
14、定的乳剂；(3)形成牢固的乳化膜；(4)有适当的相体积比。故选项 E 错误。2.己烯雌酚注射液采用的灭菌方法是 A.100流通蒸气 30min B.115热压灭菌 30min C.115干热 1h D.150干热 1h E.180干热 1h（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查注射剂的相关知识。己烯雌酚注射液采用的灭菌方法是 150干热 1h。故本题选D。3.影响滴眼剂药物吸收的错误表述是 A.滴眼剂溶液的表面张力大小可影响药物被吸收 B.增加药液的黏度使药物分子的扩散速度减低，因此不利于药物被吸收 C.由于角膜的组织构造，能溶于水又能溶于油的药物易透入角膜 D.生物碱类
15、药物本身的 pH 值可影响药物吸收 E.药液刺激性大，可使泪液分泌增加而使药液流失，不利于药物被吸收（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查影响滴眼剂的吸收因素。影响滴眼剂的吸收因素：(1)药物从眼睑缝隙的损失；(2)药物从外周血管消除：结膜内含有许多血管与淋巴管，外来物引起刺激性时，血管扩张，药物在外周血管消除快，并有可能引起全身的副作用；(3)pH 与 pKa：能溶于水又能溶于油的药物易透过角膜；生物碱类物，在泪液 pH 值为 7.4 的环境中，其分子态与离子态共存，因此易透过角膜；滴眼剂的 pH 值与药物的 pKa 会影响药物的吸收；(4)刺激性：刺激性大，使血管与淋
16、巴管扩张，增加药物从外周血管的消除，且由于泪液分泌增大药物流失量增大；(5)表面张力：降低滴眼剂的表面张力，有利于药液与角膜的接触使药物入膜；(6)黏度：增加药液黏度(0.5%MC 溶液的黏度 4CPas)，延长滞留时间，有利于吸收。故选项 B 不正确。4.不宜作为矫味剂的药品是 A.苯甲酸 B.甜菊苷 C.薄荷油 D.糖精钠 E.单糖浆（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查可作为矫味剂的药品。矫味剂是指药剂中用以改善或屏蔽药物苦味，使病人难以觉察药物的强烈苦味(或其他异味如辛辣、刺激等)的药用辅料。迄今为止，药剂加工中已使用或正在使用的矫味剂包括：各种屏味剂、脂性物质(
17、包括卯磷脂、表面活性剂)、亲水性药物包埋剂材料(如聚丙烯酸树脂类药用涂膜剂、改性淀粉类碳水化合物、环糊精类葡萄糖低聚物等)以及离子交换树脂、蛋白质、沸石和其他各种新型药用辅料。苯甲酸具有苯和甲醛的臭味，一般用来制作防腐剂等。故选项 A 不正确。5.中国药典规定薄膜衣片的崩解时限为 A.5min 内 B.15min 内 C.30min 内 D.60min 内 E.120min 内（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查片剂的相关知识。崩解时间：舌下片、泡腾片 3min；分散片 5min；普通片剂15min；口含片 30min；薄膜衣于人工胃液 30min，糖衣于人工胃液 60
18、min；肠溶衣于人工胃液 2h 无变化，于人工肠液 60min 崩解；咀嚼片无崩解时限要求。故本题选 C。6.下列关于脂质体作用过程的叙述不正确的是 A.吸附、脂交换、内吞和融合 B.吸附、脂交换、融合和内吞 C.脂交换、吸附、内吞和融合 D.吸附、内吞、脂交换和融合 E.吸附、融合、脂交换和内吞（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查脂质体与细胞的作用过程。脂质体与细胞的作用过程分为吸附、脂交换、内吞、融合 4 个阶段。其中，内吞是脂质体与细胞的主要作用机制，吸附是脂质体作用的开始。故本题选 C。7.人体生物利用度测定中采集血样时间至少 A.1 个半衰期 B.2 个半衰期
19、 C.7 个半衰期 D.5 个半衰期 E.10 个半衰期（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查生物利用度的相关知识。人体生物利用度测定时，其采集血样时间至少为 35 个半衰期。故本题选 D。8.关于影响药物的透皮吸收叙述错误的是 A.一般而言，药物穿透过皮肤的能力是水溶液大于油溶液药物 B.药物的吸收速率与分子量成反比 C.低熔点的药物容易渗透通过皮肤 D.不同基质中药物的吸收速度为：乳剂型动物油脂羊毛脂植物油脂烃类 E.不同部位的皮肤对药物的透皮吸收有较大的影响（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查影响药物透皮吸收的因素。影响药物透皮吸收的因素有：
20、(1)药物的溶解性与油/水分配系数(K)，一般药物穿透皮肤的能力为油溶性药物水溶性药物；(2)药物的分子量影响药物吸收速率与分子量成反比，一般分子量 3000 以上者不能透入，故经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物；(3)药物的熔点与通过一般生物膜相似，低熔点的药物容易渗透通过皮肤；(4)药物在基质中的状态影响其吸收量，溶液态药物混悬态药物，微粉细粒，一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程易于进行；(5)基质的特性与亲和力不同，基质中药物的吸收速度为：乳剂型动物油脂羊毛脂植物油烃类；(6)皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的重要因素。存在着个体差异、年龄、性别、用药部位和皮肤的状态等方面
21、的不同。故选项 A 错误。三、B配伍选择题/B(总题数：6，分数：34.00) A.微囊 B.滴丸 C.栓剂 D.微丸 E.软胶囊（分数：6.00）(1).药物与适当基质加热熔化后，在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂称为（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).药物与辅料构成的直径小于 0.52.5mm 的球状实体称为（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).药物与适宜基质制成的具有一定形状的供入体腔道内给药的固体制剂称为（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查微囊、滴丸、栓剂、微丸和软胶囊的概念。微囊：将固态药物或液态药物包裹而成的直径在 12
22、50m 的微小药库型胶囊；滴丸：药物与适当基质加热熔化后，在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂；栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂；微丸：药物与辅料构成的直径小于 2.5mm 的球状实体；软胶囊：是指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。故本题组分别选 B、D、C。 A.溶液型 B.胶体溶液型 C.乳剂型 D.混悬型 E.其他类型（分数：6.00）(1).药物以分子状态分散于液体分散溶媒中（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).难溶性固体药物分散
23、于液体分散溶媒中（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).高分子化合物药物分散于液体分散溶媒中（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查药品的分类。按分散系统分类，药品可分为真溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型。真溶液型药物以分子或离子状态分散在一定的分散介质中，形成均匀分散体系，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂和注射剂等；胶体溶液型以高分子分散在一定的分散介质中形成的均匀分散体系，也称为高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂和涂膜剂等；乳剂型油类药物或药物的油溶液以微小液滴状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射脂肪乳剂、部分软膏剂、部分
24、搽剂等；混悬型固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系；如合剂、混悬剂等。故本题组分别选 A、D、B。APVA B聚乳酸C硅酮 D醋酸纤维素E月桂氮 （分数：4.00）(1).软膏剂基质（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).膜剂材料（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查的是高分子材料及其功能。PVA 常作为膜剂的成膜材料，硅酮即二甲基硅油可作为软膏剂基质。故本题组分别选 C、A。 A.海藻酸钠 B.甘油明胶 C.二氧化钛 D.山梨醇 E.淀粉（分数：6.00）(1).属于遮光剂的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).属于增
25、塑剂的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).属于水凝胶剂基质的是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查几种物料的用途。遮光剂可提高片芯内药物的稳定性，一般选用散射率、折射率较大的染料，应用较多的是二氧化钛。增塑剂是指能增加包衣材料塑性，可以降低聚合物分子间的作用力，提高衣层柔韧性，增加其抗撞击强度，常用水溶性增塑剂有丙二醇、甘油、PEG 等，而非水溶性增塑剂有甘油，三醋酸酯蓖麻油、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、硅油和司盘等。常用的水性凝胶基质常用的有卡波姆，海藻酸钠和纤维素衍生物等。故本题组分别选 C、D、A。 A.1min B.5min C.15mi
26、n D.30min E.60min（分数：6.00）(1).普通片的崩解时限是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).薄膜衣片的崩解时限是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).糖衣片的崩解时限是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查片剂的崩解时限。中国药典规定的片剂的崩解时限为：普通片的崩解时限为15min，薄膜衣片的崩解时限为 30min，糖衣片的崩解时限为 60min。故本题组分别选 C、D、E。 A.挤出滚圆法 B.压制法 C.复凝聚法 D.液中析晶法 E.熔融法（分数：6.00）(1).软胶囊常用的制备方法是（分数：2.00）A.B
27、. C.D.E.解析：(2).小丸常用的制备方法是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).微囊常用的制备方法是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查药物的常用制备方法。软胶囊常用的制备方法是滴制法和压制法；小丸的制备方法较多，目前主要采用沸腾制粒法、喷雾制粒法、包衣锅法、挤出滚圆法、离心抛射法、液中制粒法等方法制备小丸；制备微囊根据形成新相方法不同，相分离法又分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法和液中干燥法。故本题组分别选 B、A、C。四、B多项选择题/B(总题数：6，分数：12.00)9.药物化学结构修饰的目的有 A.改变药物的基本结构和基
28、团，以利于和受体的契合 B.提高药物的组织选择性 C.提高化合物的活性 D.延长药物作用时间 E.改善药物的吸收（分数：2.00）A.B. C.D. E. 解析：解析 本题主要考查药物化学结构修饰的目的。药物化学结构修饰的目的主要有：(1)提高药物的组织选择性；(2)提高药物的稳定性；(3)延长药物的作用时间；(4)改善药物的吸收；(5)改善药物的溶解性；(6)降低药物的毒副作用；(7)发挥药物配伍作用。故本题选 BDE。10.从药物化学角度，新药设计主要包括 A.药物剂型的设计 B.剂量范围的确定 C.先导化合物的发掘和设计 D.先导化合物的结构修饰 E.先导化合物的结构改造（分数：2.00
29、）A.B.C. D. E. 解析：解析 本题主要考查从药物化学角度新药设计的主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。故本题选 CDE。11.抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构 A.含有咪唑环 B.含有呋喃环 C.含有噻唑环 D.含有氨磺酰基 E.含有硝基（分数：2.00）A.B.C. D. E.解析：解析 本题主要考查法莫替丁的结构特点。法莫替丁是用胍基取代的噻唑换取代了西咪替丁的咪唑环，侧链上用 N-氨基磺酰基脒取代了氰基胍的平面缔构，中间的含硫四原子链仍未改变。故本题选CD。12.苯甲酸酯局麻药具有 （分数：2.00）A. B. C. D. E.解析：解析
30、本题主要考查苯甲酸酯类局麻药构效关系。本类局麻药中 Ar 为带有不同取代基的苯基，取代基一般在酯键的对位，若在邻位，由于空间位阻，可妨碍酯键水解，局麻作用可有所增加。X 可为-S-，-O-，-CH 2-，-NH-，且其局麻作用依次降低，n 为 23，碳链增长，毒性增加。氨基部分一般为叔胺，仲胺刺激性大，R 和 R一般分别为 C1-C4，R 再增大，毒性增加。故本题选 ABCD。13.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点 A.分子中具有 1 个平坦的芳环结构 B.有 1 个碱性中心，在生理 pH 下能大部分电离成阳离子 C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面 D.含有哌啶或类似哌啶的结构 E.连
31、在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面（分数：2.00）A. B. C.D. E. 解析：解析 本题主要考查合成镇痛药化学结构的特点。合成镇痛药化学结构有如下特点：(1)分子具有1 个平坦的芳环结构；(2)有 1 个碱性中心，并在生理 pH 下，能大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面上；(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，所连烃基突出于平面前方。故本题选 ABDE。14.咖啡因的特点错误的是 A.具有酰脲结构 B.对碱稳定 C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面 D.含有哌啶或类似哌啶的结构 E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面（分数：2.00）A.B
32、. C. D. E. 解析：解析 本题主要考核咖啡因的性质和结构特点。咖啡因具有的性质：水解性、水解开环(酰脲结构)。对碱不稳定，与碱共热(开环、脱羧)生成咖啡啶。故本题选 BCDE。五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：6，分数：12.00)15.用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是 A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用 C.立体位阻增大 D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 E.供电子效应（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查药物化学基本原理。5-氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药，用氟原子置换尿嘧啶 5 位
33、上的氢原子，是经典的由卤素取代 H 型的生物电子等排体。故本题选 A。16.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点 A.1 位氮原子无取代 B.5 位有氨基 C.3 位上有羧基和 4 位是羰基 D.8 位氟原子取代 E.7 位无取代（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系。在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有 3 位羧基和 4 位羧基。故本题选 C。17.氯霉素产生毒性的主要原因是由于其 A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物 B.生物利用度低临床使用剂量大
34、 C.能对体内生物大分子进行烷基化 D.化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质 E.不易代谢，在体内发生蓄积（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查氯霉素产生毒性的原因。霉素产生毒性的主要原因是由于其二氯乙酰侧链氧化成酰氯，产生毒性。故本题选 A。18.盐酸克仑特罗用于 A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 B.循环功能不全时，低血压状态的急救 C.支气管哮喘性心搏骤停 D.抗心律不齐 E.抗高血压（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查盐酸克仑特罗的用途。盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为 2受体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮
35、喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故本题选A。19.下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第类的药物 A盐酸胺碘酮 B盐酸美西律 C盐酸地尔硫 （分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查抗心律失常药的相关知识。抗心律失常药物按其药理作用机制分为 4 类：类，钠通道阻滞剂；类， 受体拮抗剂；类，钾通道阻滞剂；类，钙通道阻滞剂。其中类，钾通道阻滞剂的代表药物为盐酸胺碘酮和多非利特。故本题选 A。20.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A.盐酸氯丙嗪 B.奋乃静 C.西咪替丁 D.盐酸丙米嗪 E.多潘立酮（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解
36、析 本题考查抗胃溃疡药物的相关知识。抗胃溃疡药物主要有 3 类，包括组胺 H2受体拮抗剂、H+-K+-ATP 酶抑制剂和前列腺素类胃黏膜保护剂。其中西咪替丁是咪唑类组胺 H2受体拮抗剂，含咪唑环。故本题选 C。七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：22.00) A.有效控制疟疾症状 B.控制疟疾的复发和传播 C.主要用于预防疟疾 D.抢救脑型疟疾效果良好 E.适用于耐氯喹恶性疟疾的治疗（分数：8.00）(1).青蒿素（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).乙胺嘧啶（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).磷酸伯氨喹（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：奎宁A
37、.B.C.D.E. 解析：解析 本组题主要考查抗疟药的相关知识。(1)青蒿素由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。(2)乙胺嘧啶可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，因而干扰疟原虫的叶酸正常代谢，对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效，常用作病因性预防药。此外，也能抑制疟原虫在蚊体内的发育，故可阻断传播。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。(3)磷酸伯氨喹防治间日疟、三日疟的复发和传播，以及防止恶性疟的传播。奎宁用于治疗耐
38、氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。故本题组分别选 A、C、B、E。 A.甲硝唑 B.枸橼酸乙胺嗪 C.枸橼酸哌嗪 D.奎宁 E.吡喹酮（分数：6.00）(1).防治日本血吸虫药（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).驱蛔虫药（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).抗疟药（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题主要考查抗寄生虫药物的相关知识。甲硝唑为抗滴虫药；枸橼酸乙胺嗪为抗丝虫药物；枸橼酸哌嗪为驱肠虫药；奎宁为抗疟药；吡喹酮为抗吸血虫药，特别是对日本血吸虫有杀灭作用。故本题组分别选 E、C、D。 A.盐酸异丙肾上腺素 B.盐酸麻黄碱 C.盐酸普萘洛尔 D.盐酸哌唑嗪 E.硫酸沙丁胺醇（分数：8.00）(1).含有喹唑啉结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).含有儿茶酚胺结构的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).含有萘环结构的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).含有 2 个手性碳的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题主要考查肾上腺素能神经系统药物的化学结构。盐酸异丙肾上腺素含有儿茶酚胺结构；盐酸麻黄碱还有 2 个手性碳；盐酸普萘洛尔含有萘环结构；盐酸哌唑嗪含有喹唑啉结构。故本题组分别选 D、A、C、B。
