1、西药执业药师药学专业知识(二)-109 及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.关于软膏基质的叙述，错误的是 A.液状石蜡主要用于调节稠度 B.水溶性基质释药快 C.水溶性基质中的水分易挥发，使基质不易霉变，所以不需加防腐剂 D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性 E.硬脂醇可用于 O/W 型乳剂基质中，起稳定和增稠作用（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.关于气雾剂制备的叙述，错误的是 A.制备工艺主要包括：容器、阀门系统的处理与装配，药物的配制与分装及抛射剂的填充 B.制
2、备混悬型气雾剂应将药物微粉化，并分散在水中制成稳定的混悬液 C.抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法 D.压灌法设备简单，并可在常温下操作 E.冷灌法抛射剂损失较多，故应用较少（分数：3.00）A.B.C.D.E.3.有关热原性质的叙述，错误的是 A.耐热性 B.可滤过性 C.不挥发性 D.水不溶性 E.不耐酸碱性（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.不属于物理灭菌法的是 A.气体灭菌法 B.火焰灭菌法 C.干热空气灭菌法 D.流通蒸汽灭菌法 E.热压灭菌法（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.关于输液的叙述，错误的是 A.输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液 B.除无菌外还必须无热原
3、 C.渗透压应为等渗或偏高渗 D.为保证无菌，需添加抑菌剂 E.澄明度应符合要求（分数：3.00）A.B.C.D.E.6.不属于混悬剂的物理稳定性的是 A.混悬粒子的沉降速度 B.微粒的荷电与水化 C.混悬剂中药物的降解 D.絮凝与反絮凝 E.结晶生长与转型（分数：3.00）A.B.C.D.E.7.不能用于液体药剂矫味剂的是 A.泡腾剂 B.消泡剂 C.芳香剂 D.胶浆剂 E.甜味剂（分数：3.00）A.B.C.D.E.8.关于药物制剂稳定性的叙述，正确的是 A.药物的降解速度与离子强度无关 B.液体制剂的辅料影响药物稳定性，而固体制剂的辅料不影响药物稳定性 C.药物的降解速度与溶剂无关 D.
4、零级反应的速度与反应物浓度无关 E.经典恒温法适用于所有药物的稳定性研究（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：32.00) A.渗透压调节剂 B.抑菌剂 C.抗氧剂 D.金属离子络合剂 E.pH 调节剂 在氯霉素滴眼剂处方中，下列物质的作用是（分数：6.00）(1).氯化钠（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).羟苯甲酯（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).羟苯丙酯（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.极性溶剂 B.非极性溶剂 C.防腐剂 D.矫味剂 E.半极性溶剂 下述液体制剂附加剂的作用为（分数：8.00）水A.B.C.D.E.(
5、2).丙二醇（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).液体石蜡（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).苯甲酸（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.泻下灌肠剂 B.含药灌肠剂 C.涂剂 D.灌洗剂 E.洗剂（分数：6.00）(1).清除粪便、降低肠压，使肠道恢复正常功能为目的的液体制剂（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).用纱布、棉花蘸取后用于皮肤或口、喉黏膜的液体制剂（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).清洗阴道、尿道的液体制剂（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.降低介电常数使注射液稳定 B.防止药物水解 C.防止药物氧化 D.降低离子强度使药物稳定 E
6、.防止药物聚合（分数：8.00）(1).巴比妥钠注射剂中加有 60%丙二醇的目的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).硫酸锌滴眼剂中加入少量硼酸的目的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).青霉素 G 钾制成粉针剂的目的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).维生素 A 制成微囊的目的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.明胶 B.乙基纤维素 C.聚乳酸 D.-CD E.枸橼酸（分数：4.00）(1).生物可降解性合成高分子囊材（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).水不溶性半合成高分子囊材（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题
7、数：7，分数：14.00)9.关于 D 值与 Z 值的正确表述有 A.D 值是指一定温度下，将微生物杀灭 10%所需的时间 B.D 值是指一定温度下，将微生物杀灭 90%所需的时间 C.D 值大，说明该微生物耐热性强 D.D 值大，说明该微生物耐热性差 E.Z 值是指某一种微生物的 D 值减少到原来的 1/10 时，所需升高的温度值()（分数：2.00）A.B.C.D.E.10.关于药物制成混悬剂的条件的正确表述有 A.难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时 B.药物的剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用时 C.2 种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时 D.毒剧药或剂量小的药物不应制成混
8、悬剂使用 E.需要产生缓释作用时（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.可用于制备乳剂的方法有 A.相转移乳化法 B.相分离乳化法 C.两相交替加入法 D.油中乳化法 E.水中乳化法（分数：2.00）A.B.C.D.E.12.药物在固体分散物中的分散状态包括 A.分子状态 B.胶态 C.分子胶囊 D.微晶 E.无定形（分数：2.00）A.B.C.D.E.13.影响药物透皮吸收的因素有 A.药物的分子量 B.基质的特性与亲和力 C.药物的颜色 D.透皮吸收促进剂 E.皮肤的渗透性（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的 A.亲脂性越强，
9、药效越强 B.亲脂性越小，药效越强 C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响 D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关（分数：2.00）A.B.C.D.E.15.可以与受体形成氢键结合的基团是 A.氨基 B.卤素 C.酯基 D.酰胺 E.烷基（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.可使药物的亲水性增加的基团是 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素（分数：2.00）A.B.C.D.E.17.影响药效的立体因素不包括 A.几何
10、异枸 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构（分数：2.00）A.B.C.D.E.18.药物的亲脂性与生物活性的关系 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降 C.适度的亲脂性才有最佳的活性 D.增强亲脂性，使作用时间缩短 E.降低亲脂性，使作用的时间延长（分数：2.00）A.B.C.D.E.19.下列叙述中哪一条是不正确的 A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度 B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同 C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性 D.对映异构体间不会产生相反的活性 E.对映异构体间可能会产生不同
11、类型的药理活性（分数：2.00）A.B.C.D.E.20.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快 A.戊巴比妥 pKa8.0(未解离率 80%) B.苯巴比妥酸 pKa3.75(未解离率 0.022%) C.海索比妥 pKa8.4(未解离率 90%) D.苯巴比妥 pKa7.4(未解离率 50%) E.异戊巴比妥 pKa7.9(未解离率 75%)（分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：20.00) A.吗啡 B.美沙酮 C.哌替啶 D.盐酸溴己新 E.羧甲司坦（分数：6.00）(1).具有六氢吡啶单环的镇痛药（分数：2.00）A.B.C.D.E.
12、(2).具有苯甲胺结构的祛痰药（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).具有五环吗啡结构的镇痛药（分数：2.00）A.B.C.D.E.A诺氟沙星 B氧氟沙星C甲氧苄啶 D环丙沙星E磺胺甲 （分数：8.00）(1).结构中含有嘧啶环的药物（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).结构中含有 4-甲基-1 哌嗪基的喹诺酮类药物（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).结构中含有环丙基的药物（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).结构中含有异 （分数：2.00）A.B.C.D.E.A磺胺甲 （分数：6.00）(1).作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物是（分数：2.00）A.B.C
13、.D.E.(2).作用于芳香化酶的抗肿瘤药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).作用于神经氨基酸的抗病毒药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-109 答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.关于软膏基质的叙述，错误的是 A.液状石蜡主要用于调节稠度 B.水溶性基质释药快 C.水溶性基质中的水分易挥发，使基质不易霉变，所以不需加防腐剂 D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性 E.硬脂醇可用于 O/W 型乳剂基质中，起稳定和增稠作用（分
14、数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查软膏剂的基质。软膏剂是指药物与适宜的基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。基质是其形成和发挥药效的重要组成部分。液状石蜡是各种液体烃的混合物，主要用于调节稠度；水溶性基质是天然或合成的高分子水性物质，优点是释药快，但其水分易挥发，使基质容易霉变，所以需加防腐剂；凡士林是脂性物质，吸收性差，故常加入类脂类的羊毛脂可增加吸水性；硬脂醇可用于O/W 型乳剂基质中，起稳定和增稠作用。故选项 C 错误。2.关于气雾剂制备的叙述，错误的是 A.制备工艺主要包括：容器、阀门系统的处理与装配，药物的配制与分装及抛射剂的填充 B.制备混悬型气雾剂
15、应将药物微粉化，并分散在水中制成稳定的混悬液 C.抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法 D.压灌法设备简单，并可在常温下操作 E.冷灌法抛射剂损失较多，故应用较少（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查气雾剂的制备。气雾剂是指药物与适宜的抛射剂装于特制的阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。其制备工艺主要包括：容器、阀门系统的处理与装配、药物的配制与分装及抛射剂的填充等；制备混悬型气雾剂应将药物微粉化，并控制水分的含量，应在 0.03%以下；抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法；压灌法设备简单，并可在常温下操作；冷灌法抛射剂损失较多，故应用较少。故本题选B。3.有关热原性质的叙述，错
16、误的是 A.耐热性 B.可滤过性 C.不挥发性 D.水不溶性 E.不耐酸碱性（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查热原的性质。热原是指微量即能引起恒温动物的体温异常提高的物质的总称。它的性质包括耐热性、可滤过性、不挥发性、水溶性、不耐酸碱性、被吸附性。故选项 D 错误。4.不属于物理灭菌法的是 A.气体灭菌法 B.火焰灭菌法 C.干热空气灭菌法 D.流通蒸汽灭菌法 E.热压灭菌法（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查常用的物理灭菌法。物理灭菌法包括：(1)干热灭菌法，包括火焰灭菌法和干热空气灭菌法；(2)湿热灭菌法，包括流通蒸汽灭菌法、热压灭菌法、煮
17、沸灭菌法和低温间歇灭菌法；(3)射线灭菌法，包括 -射线辐射灭菌法、紫外线灭菌法和微波灭菌法；(4)滤过除菌法。故本题选 A。5.关于输液的叙述，错误的是 A.输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液 B.除无菌外还必须无热原 C.渗透压应为等渗或偏高渗 D.为保证无菌，需添加抑菌剂 E.澄明度应符合要求（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查输液的定义与质量要求。输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。其要求有：澄明度应符合要求，pH 值尽量与血浆等渗；除无菌外还必须无热原；渗透压应为等渗或偏高渗；不得添加抑菌剂。故选项 D 错误。6.不属于混悬剂的物理稳定性的是 A.
18、混悬粒子的沉降速度 B.微粒的荷电与水化 C.混悬剂中药物的降解 D.絮凝与反絮凝 E.结晶生长与转型（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查影响混悬剂物理稳定性因素。混悬液是指难溶性固体药物以微粒状态分散于介质中形成的非均匀的液体制剂。其物理稳定性包括：混悬粒子的沉降速度、微粒的荷电与水化、絮凝与反絮凝、结晶生长与转型和分散相的浓度和温度。故本题选 C。7.不能用于液体药剂矫味剂的是 A.泡腾剂 B.消泡剂 C.芳香剂 D.胶浆剂 E.甜味剂（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查液体药剂的矫味剂。液体药剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体
19、系。它的矫味剂有泡腾剂、芳香剂、胶浆剂和甜味剂。故本题选 B。8.关于药物制剂稳定性的叙述，正确的是 A.药物的降解速度与离子强度无关 B.液体制剂的辅料影响药物稳定性，而固体制剂的辅料不影响药物稳定性 C.药物的降解速度与溶剂无关 D.零级反应的速度与反应物浓度无关 E.经典恒温法适用于所有药物的稳定性研究（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查药物制剂的稳定性影响因素。药物制剂的稳定性实质上是药物制剂在制备和贮藏期间是否发生质量变化的问题。影响因素有(1)处方因素，包括 pH 的影响、广义酸碱催化、溶剂影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响和处方中辅料的影响；(2)环境
20、的影响，包括温度、光线、空气中的氧、金属离子、湿度和水分、包装材料的影响。对于零级反应，它的速度与速率常数有关，与反应物浓度无关。经典恒温法一般用于新药的申请。故本题选 D。三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：32.00) A.渗透压调节剂 B.抑菌剂 C.抗氧剂 D.金属离子络合剂 E.pH 调节剂 在氯霉素滴眼剂处方中，下列物质的作用是（分数：6.00）(1).氯化钠（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).羟苯甲酯（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).羟苯丙酯（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查注射剂辅料的相关知识。在氯霉素滴眼剂
21、处方中，氯化钠为渗透压调节剂，羟苯甲酯和羟苯丙酯均为抑菌剂。故本题组分别选 A、B、B。 A.极性溶剂 B.非极性溶剂 C.防腐剂 D.矫味剂 E.半极性溶剂 下述液体制剂附加剂的作用为（分数：8.00）水A. B.C.D.E.解析：(2).丙二醇（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(3).液体石蜡（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(4).苯甲酸（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查液体制剂常用溶剂和防腐剂。常用溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂；其中极性溶剂常用有水、甘油、二甲基亚砜，半极性溶剂有乙醇、丙二醇、聚乙二醇，非极
22、性溶剂有脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯；常用的防腐剂有羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸、苯扎溴铵、醋酸氯已定、其他防腐剂等。故本题组分别选 A、E、B、C。 A.泻下灌肠剂 B.含药灌肠剂 C.涂剂 D.灌洗剂 E.洗剂（分数：6.00）(1).清除粪便、降低肠压，使肠道恢复正常功能为目的的液体制剂（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).用纱布、棉花蘸取后用于皮肤或口、喉黏膜的液体制剂（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).清洗阴道、尿道的液体制剂（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查泻下灌肠剂、含药灌肠剂、涂剂、灌洗剂和洗剂用途。泻下灌肠剂是以清
23、除粪便、降低肠压、使肠道恢复正常功能为目的使用的液体制剂，如生理盐水、5%软皂溶液、1%碳酸氢钠溶液、50%甘油溶液等；含药灌肠剂是指起局部作用或发挥全身作用的液体制剂，局部可起收敛作用，吸收可产生兴奋或镇痛作用，药物在胃内易被破坏，对胃有刺激性，因恶心呕吐不能口服给药的患者可灌汤给药，如 10%水合氯醛、25%33%硫酸镁等；涂剂是指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤、口腔或喉部黏膜的液体制剂；灌洗剂主要是指清洗阴道、尿道的液体制剂，洗胃用的液体制剂亦属灌洗剂；洗剂是指专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂，洗剂一般轻轻涂于皮肤或用纱布蘸取敷于皮肤上应用。故本题组分别选A、C、D。 A.降低介电常数使注射
24、液稳定 B.防止药物水解 C.防止药物氧化 D.降低离子强度使药物稳定 E.防止药物聚合（分数：8.00）(1).巴比妥钠注射剂中加有 60%丙二醇的目的是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).硫酸锌滴眼剂中加入少量硼酸的目的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).青霉素 G 钾制成粉针剂的目的是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(4).维生素 A 制成微囊的目的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查各种剂型加入辅料的目的和药物制成某种剂型的目的。巴比妥钠注射剂中加有60%丙二醇的目的是降低介电常数使注射液稳定；硫酸锌滴眼剂
25、中加入少量硼酸的目的是降低离子强度使药物稳定；青霉素 G 钾制成粉针剂的目的是防止药物水解；维生素 A 制成微囊的目的是防止药物氧化。故本题组分别选 A、D、B、C。 A.明胶 B.乙基纤维素 C.聚乳酸 D.-CD E.枸橼酸（分数：4.00）(1).生物可降解性合成高分子囊材（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).水不溶性半合成高分子囊材（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查常用囊材。常用的囊材包括：(1)天然高分子囊材，如明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、聚糖和蛋白质类；(2)半合成高分子囊材，如羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素和甲基纤维素；(3
26、)合成高分子囊材，这种囊材有非生物降解和生物降解两类。聚乳酸是生物可降解性合成高分子囊材，乙基纤维素是水不溶性半合成高分子囊材。故本题组分别选 C、B。四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.关于 D 值与 Z 值的正确表述有 A.D 值是指一定温度下，将微生物杀灭 10%所需的时间 B.D 值是指一定温度下，将微生物杀灭 90%所需的时间 C.D 值大，说明该微生物耐热性强 D.D 值大，说明该微生物耐热性差 E.Z 值是指某一种微生物的 D 值减少到原来的 1/10 时，所需升高的温度值()（分数：2.00）A.B. C. D.E. 解析：解析 本题考查 D 值与 Z 值的
27、含义。D 值是微生物的耐热系数，是指一定温度下，将微生物杀灭90%(即使之下降一个对数单位)所需要的时间。D 值越大，说明该微生物的耐热性越强。不同的微生物在不同的环境下 D 值不同。Z 值即灭菌温度系数，是指使某一微生物的 D 值下降一个对数单位、灭菌温度应升高的值()，通常取 10。故本题选 BCE。10.关于药物制成混悬剂的条件的正确表述有 A.难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时 B.药物的剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用时 C.2 种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时 D.毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用 E.需要产生缓释作用时（分数：2.00）A. B. C. D
28、. E. 解析：解析 本题考查药物制成混悬剂的条件。混悬剂是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。凡不溶性药物需制成液体剂型供临床应用、药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液，2 种溶液昆合时药物的溶解度降低而析出固体药物，需要产生缓释作用等，都可考虑制成混悬剂。但为了安全起见，毒药不应制成混悬液。故本题选 ABCDE。11.可用于制备乳剂的方法有 A.相转移乳化法 B.相分离乳化法 C.两相交替加入法 D.油中乳化法 E.水中乳化法（分数：2.00）A.B.C. D. E. 解析：解析 本题考查乳剂的制备方法。制备乳剂的方法：(1)油中乳化剂法：先将胶粉与油混合
29、均匀，加入一定量水，乳化成初乳，再逐渐加水稀释至全量；(2)水中乳化剂法：将胶粉先溶于水中制成胶浆后作为水相，将油相分次加入水相中，研磨制成初乳，再加水至全量；(3)两相交替加入法；(4)新生皂法；(5)机械法。故本题选 CDE。12.药物在固体分散物中的分散状态包括 A.分子状态 B.胶态 C.分子胶囊 D.微晶 E.无定形（分数：2.00）A. B.C.D. E. 解析：解析 本题考查药物在固体分散物中的分散体系。固体分散体分为简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物。在简单低共熔混合物中药物仅以微晶形式分散在载体材料中成为物理混合物，但不能或者很少能形成固态溶液；在固态溶液中，药物在载体材料
30、中或者载体材料在药物中以分子状态分散。在共沉淀物中，药物与载体材料二者以恰当比例形成非结晶性无定形物。故本题选 ADE。13.影响药物透皮吸收的因素有 A.药物的分子量 B.基质的特性与亲和力 C.药物的颜色 D.透皮吸收促进剂 E.皮肤的渗透性（分数：2.00）A. B. C.D. E. 解析：解析 本题考查影响药物透皮吸收的因素。影响药物透皮吸收的因素：(1)药物的固有性质：分子量小于 400、熔点低于 93、药物的油/水分配系数的对数值在 14 之间、在水中和类脂中的溶解度应大于 1mg/ml；(2)皮肤的生理因素：皮肤的渗透性；(3)基质的组成和性质；(4)透皮吸收促进剂：能可逆地改变
31、皮肤角质层的屏障功能，又不损伤任何功能性细胞的化学物质。常用的透皮吸收促进剂：二甲基亚砜、Azone、表面活性剂、醇类(乙醇、丙二醇、丙三醇)、尿素、挥发油。故本题选 ABDE。14.关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的 A.亲脂性越强，药效越强 B.亲脂性越小，药效越强 C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响 D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关（分数：2.00）A.B.C. D. E. 解析：解析 本题考查药物亲脂性和药效的关系。亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响；作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性；吸入
32、全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关。故本题选 CDE。15.可以与受体形成氢键结合的基团是 A.氨基 B.卤素 C.酯基 D.酰胺 E.烷基（分数：2.00）A. B.C.D.E. 解析：解析 本题考查氢键的相关知识。可以与受体形成氢键结合的基团有氨基、羧基、羟基、羰基和烷基等。故本题选 AE。五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.可使药物的亲水性增加的基团是 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查药物的亲水性的基团。羟基可使药物的亲水性增加。故本题选
33、 B。17.影响药效的立体因素不包括 A.几何异枸 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查影响药效的立体因素。影响药效的立体因素有几何异构、对映异构、官能团间的空间距离和构象异构。其中互变异构不是影响药效的立体因素。故选项 D 错误。18.药物的亲脂性与生物活性的关系 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降 C.适度的亲脂性才有最佳的活性 D.增强亲脂性，使作用时间缩短 E.降低亲脂性，使作用的时间延长（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查药物的亲脂性与生
34、物活性的关系。药物的亲脂性与生物活性的关系为适度的亲脂性才有最佳的活性。故本题选 C。19.下列叙述中哪一条是不正确的 A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度 B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同 C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性 D.对映异构体间不会产生相反的活性 E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查对映异构体的相关知识。对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度；对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同；对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性；对映异构体间可能会产生不同类型
35、的药理活性；对映异构体间会产生相反的活性。故选项 D 错误。20.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快 A.戊巴比妥 pKa8.0(未解离率 80%) B.苯巴比妥酸 pKa3.75(未解离率 0.022%) C.海索比妥 pKa8.4(未解离率 90%) D.苯巴比妥 pKa7.4(未解离率 50%) E.异戊巴比妥 pKa7.9(未解离率 75%)（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查药物的解离度和解离常数的相关知识。解离度愈小，未解离率愈大，药物显效最快。故本题选 C。七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：20.00) A.吗啡 B.美沙酮 C.哌替啶
36、 D.盐酸溴己新 E.羧甲司坦（分数：6.00）(1).具有六氢吡啶单环的镇痛药（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).具有苯甲胺结构的祛痰药（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).具有五环吗啡结构的镇痛药（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查镇痛药代表药物的相关知识。吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由 5 个环稠合而成的复杂立体结构；美沙酮属于氨基酮类，可以看作是仅保留吗啡结构中 A 环的类似物，是具有氨基酮结构的镇痛药；哌替啶是具有六氢吡啶单环的镇痛药；盐酸溴己新是具有苯甲胺结构的祛痰药；羧甲司坦是具有氨基酸结构的祛痰药。故本题组分别选 C
37、、D、A。A诺氟沙星 B氧氟沙星C甲氧苄啶 D环丙沙星E磺胺甲 （分数：8.00）(1).结构中含有嘧啶环的药物（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).结构中含有 4-甲基-1 哌嗪基的喹诺酮类药物（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).结构中含有环丙基的药物（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).结构中含有异 （分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查喹诺酮类代表药物的相关知识。甲氧苄啶结构中含有嘧啶环；氧氟沙星的结构中含有 4-甲基-1 哌嗪基；甲氧苄啶结构中含有 3 个甲氧基；环丙沙星为诺氟沙星分子中 1 位乙基被环丙基取代所
38、得的喹诺酮类抗菌药，其结构中含有环丙基；磺胺甲恶唑结构中含有异*唑。故本题组分别选C、B、D、E。A磺胺甲 （分数：6.00）(1).作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).作用于芳香化酶的抗肿瘤药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).作用于神经氨基酸的抗病毒药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查抗肿瘤药物代表药物的相关知识。磺胺甲*唑、左氧氟沙星为抗菌类，故排除答案 A、D；甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，能选择性抑制 Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph 染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由 PDGF 和干细胞因子介导的细胞行为；来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用；奥司他韦口服后经肝脏和肠道酯酶迅速催化转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸，奥司他韦羧酸的构型与神经氨酸的过渡态相似，能够竞争性地与流感病毒神经氨酸酶的活动位点结合，因而是一种强效的高选择性的流感病毒 NA 抑制剂。故本题组分别选E、B、C。
