1、西药执业药师药学专业知识(二)-108 及答案解析(总分:102.00,做题时间:90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数:0,分数:0.00)二、B最佳选择题/B(总题数:8,分数:24.00)1.下列因素中不是影响片剂成型因素的是 A.药物的可压性 B.药物的颜色 C.药物的熔点 D.水分 E.压力(分数:3.00)A.B.C.D.E.2.胃溶性的薄膜衣材料是 A.丙烯酸树脂号 B.丙烯酸树脂号 C.Eudragits L 型 D.HPMCP E.HPMC(分数:3.00)A.B.C.D.E.3.包装材料聚氯乙烯(PVC)的性能不包括 A.抗湿防潮性好 B.抗空气透过性好 C.抗酸碱性差
2、D.耐热性好 E.毒性大(分数:3.00)A.B.C.D.E.4.有关片剂崩解时限的错误表述是 A.分散片的崩解时限为 60min B.糖衣片的崩解时限为 60min C.薄膜衣片的崩解时限为 60min D.压制片的崩解时限为 15min E.浸膏片的崩解时限为 60min(分数:3.00)A.B.C.D.E.5.有关粉体性质的错误表述是 A.休止角是粉体堆积成的自由斜面与水平面形成的最大角 B.休止角越小,粉体的流动性越好 C.松密度是粉体质量除以该粉体所占容器体积所求得的密度 D.接触角 越小,则粉体的润湿性越好 E.气体透过法可以测得粒子内部的比表面积(分数:3.00)A.B.C.D.
3、E.6.以 PEG6000 为基质制备滴丸剂时,不能选用的冷凝液是 A.轻质液状石蜡 B.重质液状石蜡 C.二甲硅油 D.水 E.植物油(分数:3.00)A.B.C.D.E.7.关于栓剂中药物吸收的叙述,错误的是 A.药物从直肠吸收的机理主要是被动扩散 B.栓剂塞入直肠的深度不同,其吸收也不同 C.直肠液的 pH 值为 7.4,具有较强的缓冲能力 D.栓剂在直肠保留时间越长,吸收越完全 E.直肠内无粪便存在,有利于吸收(分数:3.00)A.B.C.D.E.8.关于栓剂基质聚乙二醇的叙述,错误的是 A.聚合度不同,其物理性状也不同 B.遏体温不熔化但能缓缓溶于体液中 C.为水溶性基质,仅能释放水
4、溶性药物 D.不能与水杨酸类药物配伍 E.为避免对直肠黏膜的刺激,可加入约 20%的水(分数:3.00)A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数:7,分数:34.00) A.HLB 值 B.置换价 C.Kraff 点 D.昙点 E.絮凝度(分数:4.00)(1).表示聚氧乙烯类非离子表面活性剂溶解性与温度关系的是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).表面活性剂分子中亲水基团对油或水的综合亲和力是(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.30 B.40 C.50 D.60 E.70(分数:4.00)(1).粉体流动性最差的休止角(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).能满
5、足生产所需要的最大休止角(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.真空干燥 B.对流干燥 C.辐射干燥 D.介电加热干燥 E.传导干燥(分数:4.00)(1).将电磁波发射至湿物料表面被吸收而转化为热能,将物料中的水分加热气化而达到干燥目的的方法是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).以热气体传递热能,使物料中的水分气化并被气流带走的干燥方法是(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.最粗粉 B.粗粉 C.细粉 D.最细粉 E.极细粉(分数:4.00)(1).能全部通过六号筛,但混有能通过七号筛不少于 95%的粉末是(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).能全部通过二号筛,但
6、混有能通过四号筛不超过 40%的粉末是(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.片重差异检查 B.硬度检查 C.崩解度检查 D.含量检查 E.脆碎度检查(分数:4.00)(1).凡已规定检查含量均匀度的片剂,不必进行(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).凡已规定检查溶出度的片剂,不必进行(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.微囊 B.滴丸 C.栓剂 D.微丸 E.软胶囊(分数:6.00)(1).药物与适当基质加热熔化后,在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂称为(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).药物与辅料构成的直径在 0.53.5mm 之间的球状实体称为(分数:2.0
7、0)A.B.C.D.E.(3).药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂称为(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.干热灭菌法 B.热压灭菌法 C.紫外线灭菌法 D.滤过除菌 E.流通蒸汽灭菌法 下述情况可选用的灭菌方法是(分数:8.00)(1).氯霉素滴眼剂(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).5%葡萄糖注射液(分数:2.00)A.B.C.D.E.安瓿A.B.C.D.E.(4).无菌室空气(分数:2.00)A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数:7,分数:14.00)9.有关药剂学概念的正确表述有 A.药剂学所研究的对象是药物制剂 B.药剂学所研究的
8、内容包括基本理论、处方设计和合理应用 C.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和制备工艺 D.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用 E.药剂学是一门综合性技术科学(分数:2.00)A.B.C.D.E.10.在 2005 年版中国药典(一部)的制剂通则中收载了 A.乳剂 B.搽剂 C.合剂 D.酊剂 E.控释制剂(分数:2.00)A.B.C.D.E.11.有关栓剂中药物吸收的不正确表述有 A.局部作用的栓剂,药物通常不需要吸收或应尽量减少吸收 B.降低弱酸性药物的 pH 值或升高弱碱性药物的 pH 值均可增加吸收 C.在油脂性基质中,加入表面活性剂的量愈多,药物吸收愈
9、多 D.基质的溶解特性正好与药物相反时,不利于药物的释放与吸收 E.药物的粒径愈小,表面积愈大,愈有利于药物的吸收(分数:2.00)A.B.C.D.E.12.为提高混悬型气雾剂的稳定性,可采取的措施有 A.将药物微粉化,粒度控制在 5m 以下 B.控制水分含量在 0.03%以下 C.选用对药物溶解度小的抛射剂 D.调节抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量使两者相等 E.添加适量的助悬剂(分数:2.00)A.B.C.D.E.13.下述关于注射剂质量要求的正确表述有 A.无菌 B.无热原 C.无色 D.澄明度检查合格(不得有肉眼可见的混浊或异物) E.pH 要与血液的 pH 相等或接近(分数:2.00)
10、A.B.C.D.E.14.有关热原的性质的正确表述有 A.耐热性 B.可滤过性 C.不挥发性 D.水不溶性 E.不耐酸碱性(分数:2.00)A.B.C.D.E.15.注射剂在灌封前后可在安瓿中通入的常用气体有 A.空气 B.O2 C.CO2 D.N2 E.H2S(分数:2.00)A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数:0,分数:0.00)六、B最佳选择题/B(总题数:5,分数:10.00)16.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹(分数:2.00)A.B.C.D.E.17.下列叙述中哪条是不正
11、确的 A.脂溶性越大的药物,生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别(分数:2.00)A.B.C.D.E.18.下列叙述中有哪些是不正确的 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低(分数:2.00)A.B.C.D.E.19
12、.药物的解离度与生物活性的关系 A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C.增加解离度,不利吸收,活性下降 D.增加解离度,有利吸收,活性增强 E.合适的解离度,有最大活性(分数:2.00)A.B.C.D.E.20.下列哪个说法不正确 A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性(分数:2.00)A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数:4,分数:20.00)
13、A.治疗胃溃疡 B.治疗胃酸过多 C.保肝 D.止吐 E.利胆(分数:4.00)(1).多潘立酮(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).联苯双酯(分数:2.00)A.B.C.D.E.ABCDE (分数:6.00)(1).头孢氨苄的化学结构为(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).氨苄西林的化学结构为(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).阿莫西林的化学结构为(分数:2.00)A.B.C.D.E. A.泼尼松 B.炔雌醇 C.苯丙酸诺龙 D.甲羟孕酮 E.甲睾酮(分数:4.00)(1).雄激素类药物(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).同化激素(分数:2.00)A.B.
14、C.D.E. A.开环甾醇 B.苯并二氢吡喃 C.噻吩并咪唑啉 D.壬四烯 E.连二烯醇(分数:6.00)(1).Vit E 的重要结构部分(分数:2.00)A.B.C.D.E.(2).Vit D2的重要结构部分(分数:2.00)A.B.C.D.E.(3).Vit C 的重要结构部分(分数:2.00)A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-108 答案解析(总分:102.00,做题时间:90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数:0,分数:0.00)二、B最佳选择题/B(总题数:8,分数:24.00)1.下列因素中不是影响片剂成型因素的是 A.药物的可压性 B.药物的颜色 C.药物的
15、熔点 D.水分 E.压力(分数:3.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本题考查影响片剂成型的因素。影响片剂成型因素有:(1)药物的可压性,弹性复原率大,物料的可压性不好;(2)药物的熔点及结晶状态,立方晶系的结晶,压缩时易于成型,鳞片状或针状结晶压缩后的药片容易分层裂片,不能直接压片;(3)黏合剂和润湿剂,黏合剂的用量愈大,片剂愈易成型;(4)水分,因为干燥的物料往往弹性较大,不利于成型,而适量的水分,起到一种润滑作用,使颗粒易于互相靠近,从而片剂易于形成;(5)压力。故本题选 B。2.胃溶性的薄膜衣材料是 A.丙烯酸树脂号 B.丙烯酸树脂号 C.Eudragits L 型 D.HPMC
16、P E.HPMC(分数:3.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查胃溶性的薄膜衣材料。胃溶性的薄膜衣材料是指在胃里能够溶解的高分子材料,包括:羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、丙烯酸树脂号。故本题选 E。3.包装材料聚氯乙烯(PVC)的性能不包括 A.抗湿防潮性好 B.抗空气透过性好 C.抗酸碱性差 D.耐热性好 E.毒性大(分数:3.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查聚氯乙烯的性能。聚氯乙烯(PVC)是一种较好的包装材料,它本身并无毒性,它具有抗湿防潮性好、抗空气透过性好、抗酸碱性差、耐热性好的性能。故本题选 E。4.有关片剂崩
17、解时限的错误表述是 A.分散片的崩解时限为 60min B.糖衣片的崩解时限为 60min C.薄膜衣片的崩解时限为 60min D.压制片的崩解时限为 15min E.浸膏片的崩解时限为 60min(分数:3.00)A. B.C.D.E.解析:解析 本题考查片剂的崩解时限。中国药典规定的片剂的崩解时限为:浸膏片的崩解时限为60min,糖衣片的崩解时限为 60min,薄膜衣片的崩解时限为 60min,压制片的崩解时限为 15min。故选项A 错误。5.有关粉体性质的错误表述是 A.休止角是粉体堆积成的自由斜面与水平面形成的最大角 B.休止角越小,粉体的流动性越好 C.松密度是粉体质量除以该粉体
18、所占容器体积所求得的密度 D.接触角 越小,则粉体的润湿性越好 E.气体透过法可以测得粒子内部的比表面积(分数:3.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查粉体学的性质。粉体学是研究固体粒子集合体的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。休止角是粉体堆积成的自由斜面与水平面形成的最大角,用 表示。休止角越小,粉体的流动性越好。松密度是粉体质量除以该粉体所占容器体积所求得的密度。粉体的润湿性由接触角 表示,接触角 越小,则粉体的润湿性越好。气体透过法可以测得粒子外部的比表面积,但不能测得粒子内部的比表面积。故选项 E 错误。6.以 PEG6000 为基质制备滴丸剂时,不能选用的冷凝
19、液是 A.轻质液状石蜡 B.重质液状石蜡 C.二甲硅油 D.水 E.植物油(分数:3.00)A.B.C.D. E.解析:解析 本题考查滴丸冷凝液的选取。滴丸是指固体或液体与适当的物质加热融化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而形成的小丸状的制剂。常用的基质有 PEG6000、PEG4000 和泊洛沙姆等,常用的冷凝液有轻质液状石蜡、重质液状石蜡、二甲硅油、植物油等。故本题选 D。7.关于栓剂中药物吸收的叙述,错误的是 A.药物从直肠吸收的机理主要是被动扩散 B.栓剂塞入直肠的深度不同,其吸收也不同 C.直肠液的 pH 值为 7.4,具有较强的缓冲能力 D.栓剂在直肠保留时间越长,吸收越完
20、全 E.直肠内无粪便存在,有利于吸收(分数:3.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查栓剂中药物的吸收。局部用的栓剂通常不需要吸收,而用于全身作用的栓剂,药物需要通过直肠吸收而发挥作用。药物从直肠吸收的机理主要是被动扩散,其影响因素有:栓剂塞入直肠的深度不同,其吸收也不同;直肠液的 pH 值为 7.4,没有缓冲能力;栓剂在直肠保留时间越长,吸收越完全;直肠内无粪便存在,有利于吸收。故选项 C 错误。8.关于栓剂基质聚乙二醇的叙述,错误的是 A.聚合度不同,其物理性状也不同 B.遏体温不熔化但能缓缓溶于体液中 C.为水溶性基质,仅能释放水溶性药物 D.不能与水杨酸类药物配伍 E.为避免
21、对直肠黏膜的刺激,可加入约 20%的水(分数:3.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本题考查栓剂基质的性质。栓剂要求药物从基质中迅速释放出来并吸收进入体循环,产生治疗作用。以 PEG 作为基质时,PEG 的聚合度不同,其物理性状也不同;遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中;PEG 为水溶性基质,可作为脂溶性药物的基质;PEG 不能与水杨酸类药物配伍因水杨酸能使 PEG 软化,乙酰水杨酸能与 PEG 生成复合物;为避免对直肠黏膜的刺激,可加入约 20%的水或在塞入腔道前先用水润湿。故选项 C 错误。三、B配伍选择题/B(总题数:7,分数:34.00) A.HLB 值 B.置换价 C.Kraff
22、点 D.昙点 E.絮凝度(分数:4.00)(1).表示聚氧乙烯类非离子表面活性剂溶解性与温度关系的是(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:(2).表面活性剂分子中亲水基团对油或水的综合亲和力是(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:解析 本组题考查 HLB 值、置换价、Krafft 点、昙点、絮凝度的概念。HLB 值:表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力;置换价:用以计算栓剂基质用量的参数,一定体积药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价;Krafft 点:离子型表面活性剂在溶液中随着温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称为:
23、Krafft 点;昙点:表面活性剂溶解度急剧下降并析出,溶液出现混浊的温度;絮凝度:比较混悬剂絮凝程度的重要参数,以 表示。故本题组分别选 D、A。 A.30 B.40 C.50 D.60 E.70(分数:4.00)(1).粉体流动性最差的休止角(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(2).能满足生产所需要的最大休止角(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本组题考查粉体流动性评价指标休止角的相关知识。休止角是粉体堆积成的自由斜面与水平面形成的最大角,用 q 表示。休止角越小,粉体的流动性越好。一般认为,40可以满足生产流动性的需要。故本题组分别选 E、B。 A.真空干燥
24、B.对流干燥 C.辐射干燥 D.介电加热干燥 E.传导干燥(分数:4.00)(1).将电磁波发射至湿物料表面被吸收而转化为热能,将物料中的水分加热气化而达到干燥目的的方法是(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:(2).以热气体传递热能,使物料中的水分气化并被气流带走的干燥方法是(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 本组题考查湿颗粒的干燥方法。辐射干燥指将电磁波发射至湿物料表面被吸收而转化为热能,将物料中的水分加热气化而达到干燥目的的方法;传导干燥指以热气体传递热能,使物料中的水分气化并被气流带走的干燥方法。故本题组分别选 C、E。 A.最粗粉 B.粗粉 C.细粉 D.最细
25、粉 E.极细粉(分数:4.00)(1).能全部通过六号筛,但混有能通过七号筛不少于 95%的粉末是(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:(2).能全部通过二号筛,但混有能通过四号筛不超过 40%的粉末是(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:解析 本组题考查固体粉末分级。为了便于区别固体粒子的大小,中国药典2005 年版把固体粉末分为六级:最粗粉指能全部通过一号筛,但混有能通过三号筛不超过 20%的粉末;粗粉指能全部通过二号筛,但混有能通过四号筛不超过 40%的粉末;中粉指能全部通过四号筛,但混有能通过五号筛不超过60%的粉末;细粉指能全部通过五号筛,并混有能通过六号筛不少于 9
26、5%的粉末;最细粉指能全部通过六号筛,并混有能通过七号筛不少于 95%的粉末;极细粉指能全部通过八号筛,并含能通过九号筛不少于 95%的粉末。故本题组分别选 D、B。 A.片重差异检查 B.硬度检查 C.崩解度检查 D.含量检查 E.脆碎度检查(分数:4.00)(1).凡已规定检查含量均匀度的片剂,不必进行(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(2).凡已规定检查溶出度的片剂,不必进行(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本组题考查片剂的质量检查。凡规定检查含量均匀度的片剂,一般不再进行重量差异检查。凡规定检查溶出度、释放度、融变时限或分散均匀性的制剂,不再进行崩解时限检
27、查。故本题组分别选A、C。 A.微囊 B.滴丸 C.栓剂 D.微丸 E.软胶囊(分数:6.00)(1).药物与适当基质加热熔化后,在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂称为(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:(2).药物与辅料构成的直径在 0.53.5mm 之间的球状实体称为(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:(3).药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂称为(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本组题考查微囊、滴丸、栓剂、微丸和软胶囊的概念。微囊:将固态药物或液态药物包裹而成的直径在 1250m 的微小药库型胶囊;滴丸:药物与适当基质加热
28、熔化后,在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂;栓剂:药物与适宜基质制成的具有一定形状的供入体腔道内给药的固体制剂;微丸:药物与辅料构成的直径在 0.53.5mm 之间的球状实体;软胶囊:将一定量的液体药物直接包封,或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体,密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。故本题组分别选 B、D、C。 A.干热灭菌法 B.热压灭菌法 C.紫外线灭菌法 D.滤过除菌 E.流通蒸汽灭菌法 下述情况可选用的灭菌方法是(分数:8.00)(1).氯霉素滴眼剂(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(2).5%葡萄糖注射液(分数:2.00)A.B
29、. C.D.E.解析:安瓿A. B.C.D.E.解析:(4).无菌室空气(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本组题考查注射剂的灭菌方法。流通蒸汽灭菌法适用于消毒或不耐热制剂的辅助灭菌手段,如氯霉素滴眼剂等;热压灭菌法适用于耐高压蒸汽的药物制剂、玻璃容器、金属容器、瓷器、橡胶塞、膜滤器等,如 5%葡萄糖注射液等;干热灭菌法包括火焰灭菌法和干热空气灭菌法,干热空气灭菌法适用于耐高温的玻璃制品、金属制品和不允许湿气穿透的油脂类和耐高温的粉末化学药品等,不适于橡胶、塑料及大部分药品;火焰灭菌法适用于耐火焰材质,不适用于药品;紫外线灭菌法适用于空气、表面,即环境灭菌或器具灭菌;滤过除菌法
30、是一种机械除菌方法,适用于对热不稳定的药物。故本题组分别选E、B、A、C。四、B多项选择题/B(总题数:7,分数:14.00)9.有关药剂学概念的正确表述有 A.药剂学所研究的对象是药物制剂 B.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和合理应用 C.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和制备工艺 D.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用 E.药剂学是一门综合性技术科学(分数:2.00)A. B.C.D. E. 解析:解析 本题考查有关药剂学概念的相关知识。药剂学是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。故本题选 ADE。10.在 20
31、05 年版中国药典(一部)的制剂通则中收载了 A.乳剂 B.搽剂 C.合剂 D.酊剂 E.控释制剂(分数:2.00)A.B. C. D. E.解析:解析 本题考查中国药典的制剂通则中收载的常用中药剂型。本题依 2005 年版药典进行分析。2005 年版中国药典(一部)的制剂通则中收载了各种常用的中药剂型,如丸剂、散剂、膏剂、酒剂、滴丸剂、浸膏剂、糖浆剂、巴布剂、搽剂、合剂、酊剂。故本题选 BCD。11.有关栓剂中药物吸收的不正确表述有 A.局部作用的栓剂,药物通常不需要吸收或应尽量减少吸收 B.降低弱酸性药物的 pH 值或升高弱碱性药物的 pH 值均可增加吸收 C.在油脂性基质中,加入表面活性
32、剂的量愈多,药物吸收愈多 D.基质的溶解特性正好与药物相反时,不利于药物的释放与吸收 E.药物的粒径愈小,表面积愈大,愈有利于药物的吸收(分数:2.00)A.B.C. D. E.解析:解析 本题考查影响栓剂中药物吸收的因素。在栓剂中添加表面活性剂是为了增加高度脂溶性药物在水溶性基质中的溶解度,表面活性剂添加过多,会使药物滞留在基质中释放变慢,吸收降低。当基质的溶解特性正好与药物相反时,有利于药物的释放与吸收。故本题选 CD。12.为提高混悬型气雾剂的稳定性,可采取的措施有 A.将药物微粉化,粒度控制在 5m 以下 B.控制水分含量在 0.03%以下 C.选用对药物溶解度小的抛射剂 D.调节抛射
33、剂与混悬药物粒子的密度尽量使两者相等 E.添加适量的助悬剂(分数:2.00)A. B. C. D. E. 解析:解析 本题考查提高混悬型气雾剂的稳定性的措施。混悬型气雾剂的稳定性与药物的物理化学性质以及抛射剂的物理化学性质有关。提高它的稳定性的措施有将药物微粉化,粒度控制在 5m 以下;控制水分含量在 0.03%以下;选用对药物溶解度小的抛射剂;调节抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量使两者相等;添加适量的助悬剂。故本题选 ABCDE。13.下述关于注射剂质量要求的正确表述有 A.无菌 B.无热原 C.无色 D.澄明度检查合格(不得有肉眼可见的混浊或异物) E.pH 要与血液的 pH 相等或接近(分
34、数:2.00)A. B. C.D. E. 解析:解析 本题考查注射剂的质量要求。注射剂的质量要求:(1)无菌:注射剂成品中不应有任何活的微生物,必须达到药典无菌检查的要求;(2)无热原:无热原是注射剂的重要质量指标。特别是供静脉及脊椎注射的主设计更需进行热原检查;(3)澄明度:在规定的条件下检查,不得有肉眼可见的混浊或异物;(4)pH 值:注射剂的 pH 值要求与血液相等或接近,一般应控制在 pH49 范围内;(5)渗透压:注射剂的渗透压要求与血液的渗透压相等或接近;(6)安全性:注射剂不能对人体细胞、组织、器官等引起刺激或产生毒副反应。必须经过动物实验,确保人用安全;(7)稳定性:注射剂多系
35、水溶液,而且从制造到使用,一般需要经较长时间,所以必须具备必要的物理和化学的稳定性。故本题选 ABDE。14.有关热原的性质的正确表述有 A.耐热性 B.可滤过性 C.不挥发性 D.水不溶性 E.不耐酸碱性(分数:2.00)A. B. C. D.E. 解析:解析 本题考查热原的性质。热原是微生物的代谢产物,其性质有:(1)耐热性:热原在 60加热 1h 不受影响,在 180、34h,250、3045min 或 650、1min 可使热原彻底破坏;(2)滤过性:热原体积很小,在 15nm 之间,故一般滤器均可通过,即使微孔滤膜,也不能截留热原,但超滤法可以除去热原;(3)易被吸附性:热原极易被吸
36、附,故可以用活性炭吸附法除去热原;(4)不挥发性:热原本身不挥发,但在蒸馏时,往往可随水蒸气雾滴带入蒸馏水,故应设法防止;(5)水溶性:热原能溶于水;(6)不耐酸碱性:热原能被强酸、强碱、强氧化剂破坏,超声波也能破坏热原。故本题选 ABCE。15.注射剂在灌封前后可在安瓿中通入的常用气体有 A.空气 B.O2 C.CO2 D.N2 E.H2S(分数:2.00)A.B.C. D. E.解析:解析 本题考查注射剂常用惰性气体。灌封即灌装和封口。灌封必须严格控制环境洁净度,并尽量缩短药液暴露的时间。通常 12ml 的安瓿先灌药后充气,520ml 的安瓿则在灌药前后各充 1 次,以置换药液及安瓿中空气
37、。常用氮气和二氧化碳。故本题选 CD。五、B药物化学部分/B(总题数:0,分数:0.00)六、B最佳选择题/B(总题数:5,分数:10.00)16.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查磷酸氯喹的相关知识。磷酸氯喹为 4-氨基喹啉类,对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用,可能是干扰了疟原虫裂殖体 DNA 的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用,从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。其光学异构体的生物活性没有差别。故本题选 E。17.下列叙述中哪条是不正确的 A.脂
38、溶性越大的药物,生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:解析 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收;羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低;化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象;旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别。选项 A 脂溶性越大的药物,生物活性有可能越小。故选项 A 错误。18.下列叙述中有哪些是不正确的 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱 B.在苯环
39、上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱;在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强;在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降;季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用;酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性有可能降低。故选项 E 错误。19.药物的解离度与生物活性的关系 A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B.增加解
40、离度,离子浓度下降,活性增强 C.增加解离度,不利吸收,活性下降 D.增加解离度,有利吸收,活性增强 E.合适的解离度,有最大活性(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 本题考查药物的解离度与生物活性的关系。药物的解离度与生物活性关系为合适的解离度,有最大活性。故本题选 E。20.下列哪个说法不正确 A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 基
41、本结构相同的药物,其药理作用不一定相同;合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性;药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一;作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性。增加药物的解离度不一定使药物的活性下降。故选项 C 错误。七、B配伍选择题/B(总题数:4,分数:20.00) A.治疗胃溃疡 B.治疗胃酸过多 C.保肝 D.止吐 E.利胆(分数:4.00)(1).多潘立酮(分数:2.00)A.B.C.D. E.解析:(2).联苯双酯(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本组题考查多潘立酮和联苯双酯的药效,多潘立酮用于促进胃动力及止吐;联苯双酯是治疗病毒性肝炎和药物性肝损
42、伤引起转氨酶升高的常用药物。它具有保护肝细胞,增加肝脏的解毒功能的药理作用。尤其是其降酶作用,效果明显,且毒性低,副作用小。故本题组分别选 D、C。ABCDE (分数:6.00)(1).头孢氨苄的化学结构为(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:(2).氨苄西林的化学结构为(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:(3).阿莫西林的化学结构为(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:解析 本组题主要考查 -内酰胺类抗生素代表药物的化学结构。其中 A 为阿莫西林;B 头孢氨苄为;C 为氨苄西林;D 为头孢克洛。故本题组分别选 B、C、A。 A.泼尼松 B.炔雌醇 C.苯丙酸诺龙 D
43、.甲羟孕酮 E.甲睾酮(分数:4.00)(1).雄激素类药物(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:(2).同化激素(分数:2.00)A.B.C. D.E.解析:解析 本组题考查雄激素类药物的相关知识。雄激素类代表药物有丙酸睾酮和甲睾酮;同化激素类代表药物有苯丙酸诺龙和司坦唑醇。故本题组分别选 E、C。 A.开环甾醇 B.苯并二氢吡喃 C.噻吩并咪唑啉 D.壬四烯 E.连二烯醇(分数:6.00)(1).Vit E 的重要结构部分(分数:2.00)A.B. C.D.E.解析:(2).Vit D2的重要结构部分(分数:2.00)A. B.C.D.E.解析:(3).Vit C 的重要结构部分(分数:2.00)A.B.C.D.E. 解析:解析 本组题考查维生素类药物的结构特点;维生素 E 的结构是由苯并二氢吡喃及 2 位上的 C-13侧链 2 部分组成;维生素 D2具有 B 环开环的甾醇结构;维生素 C 分子中含有连二烯醇结构,由于 2 个烯醇羟基极易游离,释放出氢离子,虽不含羧基,水溶液仍显酸性。故本题组分别选 B、A、E。