1、西药执业药师药学专业知识(二)-106 及答案解析(总分：98.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.为了使产生的泡沫持久，乳剂型气雾剂常加入的泡沫稳定剂是 A.甘油 B.乙醇 C.维生素 C D.尼泊金乙酯 E.滑石粉（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.关于热原的错误表述是 A.热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称 B.大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原 C.热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间 D.内毒素是由磷脂、脂多糖和
2、蛋白质所组成的复合物 E.蛋白质是内毒素的致热中心（分数：3.00）A.B.C.D.E.3.可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是 A.阿拉伯胶 B.西黄芪胶 C.豆磷脂 D.脂肪酸山梨坦 E.十二烷基硫酸钠（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.操作热压灭菌柜时应注意的事项中不包括 A.必须使用饱和蒸汽 B.必须将灭菌柜内的空气排除 C.灭菌时间应从开始灭菌时算起 D.灭菌完毕后应停止加热 E.必须使压力逐渐降到零才能放出柜内蒸汽（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.有关乳剂特点的错误表述是 A.乳剂中的药物吸收快，有利于提高药物的生物利用度 B.水包油型乳剂中的液滴分散度大，不利于掩盖药物的
3、不良臭味 C.油性药物制成乳剂能保证剂量准确、使用方便 D.外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性 E.静脉注射乳剂具有一定的靶向性（分数：3.00）A.B.C.D.E.6.关于糖浆剂的错误表述是 A.糖浆剂是指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液 B.含蔗糖 85%(g/g)的水溶液称为单糖浆 C.低浓度的糖浆剂应添加防腐剂 D.高浓度的糖浆剂可不添加防腐剂 E.必要时可添加适量乙醇、甘油和其他多元醇作稳定剂（分数：3.00）A.B.C.D.E.7.适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是 A.对羟基茴香醚(BHA) B.亚硫酸钠 C.焦亚硫酸钠 D.生育酚 E.硫代硫酸钠（分数：3.00）A.B
4、.C.D.E.8.关于药品贮藏条件中的冷处保存，其温度是指 A.-20 B.-10 C.-2 D.0 E.210（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：28.00) A.红外干燥器 B.喷雾干燥机 C.流化床干燥机 D.微波干燥器 E.箱式干燥器（分数：4.00）(1).使湿物料在热空气的吹动下上下翻腾的干燥设备称为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).利用水分子迅速转动产生剧烈碰撞与摩擦而转化的热量进行干燥的设备称为（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.定方向径 B.等价径 C.体积等价径 D.有效径 E.筛分径（分数：4.00）(1).根
5、据沉降公式(Stocks 方程)计算所得的直径称为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).用库尔特计数器测得的直径称为（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.极性溶剂 B.非极性溶剂 C.半极性溶剂 D.着色剂 E.防腐剂（分数：6.00）(1).甘油属于（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).聚乙二醇属于（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).液体石蜡属于（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.硬脂酸钠 B.苯扎溴铵 C.卵磷脂 D.聚乙烯醇 E.聚山梨酯 80（分数：6.00）(1).通式为 RCOO-M+的阴离子表面活性剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.
6、(2).通式为 RNH3+X-的阳离子表面活性剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).在不同 pH 介质中皆有表面活性的两性离子表面活性剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.1gC=(-k/2.303)t+lgC0 B.t0.9=C0/10k C.C-C0=-kt D.t0.9=0.1054/k E.t1/2=0.693/k（分数：8.00）(1).零级反应有效期计算公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).一级反应速度方程式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).一级反应有效期计算公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).一级反应半衰期计算公式
7、是（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.混悬剂的物理稳定性包括 A.混悬粒子的沉降速度 B.混悬剂中药物的降解 C.絮凝与反絮凝 D.微粒的荷电与水化 E.结晶增长与转型（分数：2.00）A.B.C.D.E.10.表面活性剂可用作 A.稀释剂 B.增溶剂 C.乳化剂 D.润湿剂 E.成膜剂（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.制备溶胶剂可选用的方法有 A.机械分散法 B.微波分散法 C.超声分散法 D.物理凝聚法 E.化学凝聚法（分数：2.00）A.B.C.D.E.12.包合物的制备方法包括 A.熔融法 B.饱和水溶液法 C.研磨法
8、 D.冷冻干燥法 E.液中干燥法（分数：2.00）A.B.C.D.E.13.有关经皮吸收制剂的正确表述是 A.可以避免肝脏的首过效应 B.可以维持恒定的血药浓度 C.可以减少给药次数 D.不存在皮肤的代谢与储库作用 E.常称为经皮给药系统(TDDS)（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有 A.范德华力 B.共价键 C.电荷转移复合物 D.偶极-偶极相互作用力 E.氢键（分数：2.00）A.B.C.D.E.15.含苯甲酸酯结构的局部麻醉药有 A.盐酸丁卡因 B.盐酸布比卡因 C.盐酸普鲁卡因 D.盐酸利多卡因 E.盐酸罗哌卡因（分数：2.00）A.B
9、.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.可乐定的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.17.对溴新斯的明描述错误的是 A.具有季铵盐结构 B.口服后在肠内被大部分破坏 C.尿液中可检出 2 个代谢产物 D.口服剂量应远大于注射剂量 E.以原形药物从尿中排出（分数：2.00）A.B.C.D.E.18.西咪替丁结构中含有 A.呋喃环 B.噻唑环 C.噻吩环 D.咪唑环 E.吡啶环（分数：2.00）A.B.C.D.E.19.对蒿甲醚描述错误的是 A.临床使用的是 构型和 构型的混合物
10、B.在水中的溶解度比较大 C.抗疟作用比青蒿素强 D.在体内主要代谢物为双氢青蒿素 E.对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性（分数：2.00）A.B.C.D.E.20.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是 A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 B.3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的部分 C.8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下降 D.6 位引入氟原子可使抗菌活性增大 E.7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加（分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：22.00) A.盐酸纳洛酮 B.酒石酸布托啡诺 C.右丙氧芬 D.苯噻啶
11、E.磷酸可待因（分数：8.00）(1).结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).其左旋体有镇咳作用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.氨氯地平 B.尼卡地平 C.硝苯地平 D.尼群地平 E.尼莫地平（分数：6.00）(1).二氢吡啶环上，2，6 位取代基不同的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).二氢吡啶环上，3，5 位取代基均为甲酸甲酯的药物是（分数：
12、2.00）A.B.C.D.E.(3).二氢呲啶环上，3 位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.氯化琥珀胆碱 B.丁溴东莨菪碱 C.毛果芸香碱 D.石杉碱甲 E.多萘哌齐（分数：8.00）(1).人工合成的老年痴呆症治疗药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).可直接作用于 M 胆碱受体美产生激动作用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).具有季铵结构的肌肉松弛药是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).较少出现中枢副反应的 M 胆是碱受体阻断剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-106 答案
13、解析(总分：98.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.为了使产生的泡沫持久，乳剂型气雾剂常加入的泡沫稳定剂是 A.甘油 B.乙醇 C.维生素 C D.尼泊金乙酯 E.滑石粉（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查乳剂型气雾剂的相关知识。乳剂型气雾剂中，为了使产生的泡沫持久，常加入的泡沫稳定剂是甘油。故本题选 A。2.关于热原的错误表述是 A.热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称 B.大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原 C.热原是微生物产
14、生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间 D.内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物 E.蛋白质是内毒素的致热中心（分数：3.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查热原的相关知识。热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌。热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，是磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。其中，脂多糖是内毒素的主要成分。故选项 E 错误。3.可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是 A.阿拉伯胶 B.西黄芪胶 C.豆磷脂 D.脂肪酸山梨坦 E.十二烷基硫酸钠（分数：3.00）A.B.
15、C. D.E.解析：解析 本题考查脂肪乳剂的乳化剂的相关知识。可用于静脉注射的脂肪乳剂的乳化剂有蛋黄磷脂、大豆磷脂、普朗尼克 F68 等。故本题选 C。4.操作热压灭菌柜时应注意的事项中不包括 A.必须使用饱和蒸汽 B.必须将灭菌柜内的空气排除 C.灭菌时间应从开始灭菌时算起 D.灭菌完毕后应停止加热 E.必须使压力逐渐降到零才能放出柜内蒸汽（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查热压灭菌柜的相关知识。操作热压灭菌柜时应注意的事项：(1)必须使用饱和蒸气；(2)必须将灭菌柜内的空气排除；(3)灭菌时间应从全部药液温度达到所要求的温度时开始计时；(4)灭菌完毕后应停止加热；(
16、5)必须使压力逐渐降到零才能放出柜内蒸气。故选项 C 错误。5.有关乳剂特点的错误表述是 A.乳剂中的药物吸收快，有利于提高药物的生物利用度 B.水包油型乳剂中的液滴分散度大，不利于掩盖药物的不良臭味 C.油性药物制成乳剂能保证剂量准确、使用方便 D.外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性 E.静脉注射乳剂具有一定的靶向性（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查乳剂的特点。乳剂的特点有：(1)乳剂中的药物吸收快，有利于提高药物的生物利用度；(2)油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便；(3)水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味；(4)外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗
17、透性，减少刺激性；(5)静脉注射乳剂具有一定的靶向性。故本题选B。6.关于糖浆剂的错误表述是 A.糖浆剂是指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液 B.含蔗糖 85%(g/g)的水溶液称为单糖浆 C.低浓度的糖浆剂应添加防腐剂 D.高浓度的糖浆剂可不添加防腐剂 E.必要时可添加适量乙醇、甘油和其他多元醇作稳定剂（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查糖浆剂的相关知识。糖浆剂是指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，含蔗糖85%(g/ml)或 64.7%(g/g)的水溶液称为单糖浆，低浓度的糖浆剂应添加防腐剂，高浓度的糖浆剂可不添加防腐剂。药物为含乙醇的液体制剂时，与单糖浆混合而发生混浊，
18、为此可加入适量甘油助溶。故选项 B 错误。7.适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是 A.对羟基茴香醚(BHA) B.亚硫酸钠 C.焦亚硫酸钠 D.生育酚 E.硫代硫酸钠（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查偏酸性药液的水溶性抗氧剂。适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠，而亚硫酸钠与硫代硫酸钠用于偏碱性溶液。故本题选 C。8.关于药品贮藏条件中的冷处保存，其温度是指 A.-20 B.-10 C.-2 D.0 E.210（分数：3.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查药品贮藏条件的相关知识。药品贮藏条件中的冷处保存，其温度是指 210。故本题选 E。
19、三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：28.00) A.红外干燥器 B.喷雾干燥机 C.流化床干燥机 D.微波干燥器 E.箱式干燥器（分数：4.00）(1).使湿物料在热空气的吹动下上下翻腾的干燥设备称为（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).利用水分子迅速转动产生剧烈碰撞与摩擦而转化的热量进行干燥的设备称为（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查干燥的相关知识。流化床干燥机是指使湿物料在热空气的吹动下上下翻腾的干燥设备；微波干燥器是指利用水分子迅速转动产生剧烈碰撞与摩擦而转化的热量进行干燥的设备；红外干燥器是指利用红外线对物料直接照射而加热的一种干燥设备
20、；喷雾干燥机的特点是干燥蒸发面积大，干燥时间短，适合于热敏物料和无菌操作的干燥。故本题组分别选 C、D。 A.定方向径 B.等价径 C.体积等价径 D.有效径 E.筛分径（分数：4.00）(1).根据沉降公式(Stocks 方程)计算所得的直径称为（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).用库尔特计数器测得的直径称为（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查粉体学的相关知识。根据沉降公式(Stocks 方程)计算所得的直径称为有效径；等价径为粒子的外接圆直径，用库尔特计数器测得的直径称为体积等价径；显微镜法测得的粒径称定方向径，又称投影径；筛分径即粒子通过粗筛网
21、且被截留在细筛网时，粗、细筛孔直径的算术或几何平均值。故本题组分别选 D、C。 A.极性溶剂 B.非极性溶剂 C.半极性溶剂 D.着色剂 E.防腐剂（分数：6.00）(1).甘油属于（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).聚乙二醇属于（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).液体石蜡属于（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查常用溶剂的相关知识。极性溶剂有水、甘油、二甲基亚砜；半极性溶剂有乙醇、丙二醇、聚乙二醇；非极性溶剂有脂肪油液体石蜡。故本题组分别选 A、C、B。 A.硬脂酸钠 B.苯扎溴铵 C.卵磷脂 D.聚乙烯醇 E.聚山梨酯 80（分数
22、：6.00）(1).通式为 RCOO-M+的阴离子表面活性剂是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).通式为 RNH3+X-的阳离子表面活性剂是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).在不同 pH 介质中皆有表面活性的两性离子表面活性剂是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查表面活性剂的相关知识。阴离子表面活性剂有硬脂酸钠、硬脂酸钾、三乙醇胺皂等；阳离子表面活性剂有苯扎氯铵和苯扎溴铵；非离子型表面活性剂有聚山梨酯 80，在水中不解离。故本题组分别选 A、B、C。 A.1gC=(-k/2.303)t+lgC0 B.t0.9=C0/10k C.C
23、-C0=-kt D.t0.9=0.1054/k E.t1/2=0.693/k（分数：8.00）(1).零级反应有效期计算公式是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).一级反应速度方程式是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).一级反应有效期计算公式是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).一级反应半衰期计算公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查生物药剂学的相关知识。零级反应有效期计算公式是 t0.9=C0/10K；一级反应速度方程式是 lgC=(-K/2.303)t+lgC0；一级反应有效期计算公式是 t0.9=0.105
24、4/K；一级反应半衰期计算公式是 t1/2=0.693/K。故本题组分别选 B、A、D、E。四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.混悬剂的物理稳定性包括 A.混悬粒子的沉降速度 B.混悬剂中药物的降解 C.絮凝与反絮凝 D.微粒的荷电与水化 E.结晶增长与转型（分数：2.00）A. B.C. D. E. 解析：解析 本题考查混悬剂的物理稳定性。混悬剂的物理稳定性包括混悬粒子的沉降速度、微粒的荷电与水化、絮凝与反絮凝、结晶增长与转型。排除 B。故本题选 ACDE。10.表面活性剂可用作 A.稀释剂 B.增溶剂 C.乳化剂 D.润湿剂 E.成膜剂（分数：2.00）A.B. C.
25、D. E.解析：解析 本题考查表面活性剂的相关知识。表面活性剂可用作增溶剂、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂。选项 A 和 E 错误。故本题选 BCD。11.制备溶胶剂可选用的方法有 A.机械分散法 B.微波分散法 C.超声分散法 D.物理凝聚法 E.化学凝聚法（分数：2.00）A. B.C. D. E. 解析：解析 本题考查溶胶剂的制备方法。溶胶剂的制备方法有分散法(包括机械分散法、胶溶法、超声分散法)，凝聚法(包括物理凝聚法、化学凝聚法)。故本题选 ACDE。12.包合物的制备方法包括 A.熔融法 B.饱和水溶液法 C.研磨法 D.冷冻干燥法 E.液中干燥法（
26、分数：2.00）A.B. C. D. E.解析：解析 本题考查包合物的制备方法。包和物制备方法包括饱和水溶液法(又称重结晶法、共沉淀法)、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。故本题选 BCD。13.有关经皮吸收制剂的正确表述是 A.可以避免肝脏的首过效应 B.可以维持恒定的血药浓度 C.可以减少给药次数 D.不存在皮肤的代谢与储库作用 E.常称为经皮给药系统(TDDS)（分数：2.00）A. B. C. D.E. 解析：解析 本题考查经皮给药制剂的相关知识。经皮给药制剂常称为经皮给药系统(TDDS)，可以减少给药次数；可以避免肝脏的首过效应；可以维持恒定的血药浓度。故本题选 ABCE。14.药物和
27、生物大分子作用时，可逆的结合形式有 A.范德华力 B.共价键 C.电荷转移复合物 D.偶极-偶极相互作用力 E.氢键（分数：2.00）A. B.C. D. E. 解析：解析 本题考查药物与大分子相互作用的可逆结合形式。键合特性中，药物通常通过范德华力、氢键、疏水键、电荷转移复合物、静电引力和共价键等形式与受体结合，其中除了共价键为不可逆之外，其余形式均为可逆的结合形式。选项 B 错误。故本题选 ACDE。15.含苯甲酸酯结构的局部麻醉药有 A.盐酸丁卡因 B.盐酸布比卡因 C.盐酸普鲁卡因 D.盐酸利多卡因 E.盐酸罗哌卡因（分数：2.00）A. B.C. D.E.解析：解析 本题考查麻醉药的
28、结构特点。盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因是含苯甲酸酯结构的局部麻醉药，盐酸布比卡因、盐酸利多卡因、盐酸罗哌卡因是酰胺类局部麻醉药。故答案为 AC。五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.可乐定的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查可乐定的化学结构。可乐定的结构存在亚胺型和氨基型 2 种互变异构体，其中亚胺型为主要存在形式。故本题选 A。17.对溴新斯的明描述错误的是 A.具有季铵盐结构 B.口服后在肠内被大部分破坏 C.尿液中可检出 2 个代谢产物 D.口服剂量应远大于注射剂
29、量 E.以原形药物从尿中排出（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查溴新斯的明的相关知识。溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构，在碱性液中可水解，口服后在肠内大部分被破坏，口服的剂量是注射剂量的 10 倍以上，口服生物利用度仅1%2%，本品口服后尿液内无原形药物排出，但能检出两个代谢物。选项 E 错误，故本题选 E。18.西咪替丁结构中含有 A.呋喃环 B.噻唑环 C.噻吩环 D.咪唑环 E.吡啶环（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查西咪替丁的结构。西咪替丁的结构含有咪唑环。放本题选 D。19.对蒿甲醚描述错误的是 A.临床使用的是 构型和 构型
30、的混合物 B.在水中的溶解度比较大 C.抗疟作用比青蒿素强 D.在体内主要代谢物为双氢青蒿素 E.对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查蒿甲醚的相关知识。蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，本品有2 种构型，即 型和 型，临床上使用为 型和 型的混合物，但以 型为主，在油中的溶解度比青蒿素大。本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫，特别是对耐氯喹的恶性疟疾也显较强活性，抗疟作用较青蒿素强 1020 倍，在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成的双氢青蒿素。选项 B 错误。故本题选 B。20.下列有关喹诺酮类抗菌药构
31、效关系的描述错误的是 A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 B.3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的部分 C.8 位与 1 位以氧烷基成环，使活性下降 D.6 位引入氟原子可使抗菌活性增大 E.7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结如下：(1)吡啶酮酸的 A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；(2)B 环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；(3)3 位 COOH 和 4 位 C=O 为抗菌活性不可缺少的药效基团；(4)1
32、位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；(5)5 位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力和组织分布选择性；(6)6 位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对 DNA 回旋酶的亲合性，改善了对细胞的通透性；(7)7 位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；(8)8 位以氟甲氧基取代或 1 位成环，可使活性增加。所以 C 选可使活性降低错误。故本题选 C。七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：22.00) A.盐酸纳洛酮 B.酒石酸布托啡诺 C.右丙氧芬 D.苯噻啶 E.磷酸可待因（分数：8.00）(1).结构中含有环丁烷甲
33、基，属部分激动剂的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(4).其左旋体有镇咳作用的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查镇痛药相关知识。磷酸可待因在体内有 8%代谢成吗啡而产生成瘾性；布托啡诺结构中含环丁烷基，为阿片受体部分激动剂；纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受体的拮抗剂；右丙氧芬用于轻、中度疼痛，镇咳作用很小，左丙氧芬主要用于镇咳，几乎无镇痛作
34、用。故本题组分别选 B、A、E、C。 A.氨氯地平 B.尼卡地平 C.硝苯地平 D.尼群地平 E.尼莫地平（分数：6.00）(1).二氢吡啶环上，2，6 位取代基不同的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).二氢吡啶环上，3，5 位取代基均为甲酸甲酯的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).二氢呲啶环上，3 位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查二氢吡啶类药物的相关知识。二氢吡啶环上，2，6 位取代基不同的药物是氨氯地平；二氢吡啶环上，3，5 位取代基均为甲酸甲酯的药物是硝苯地平；二氢呲啶环上，3
35、位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是尼莫地平。故本题组分别选 A、C、E。 A.氯化琥珀胆碱 B.丁溴东莨菪碱 C.毛果芸香碱 D.石杉碱甲 E.多萘哌齐（分数：8.00）(1).人工合成的老年痴呆症治疗药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).可直接作用于 M 胆碱受体美产生激动作用的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).具有季铵结构的肌肉松弛药是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(4).较少出现中枢副反应的 M 胆是碱受体阻断剂是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查抗胆碱药的相关知识。多萘哌齐为人工合成的抗老年痴呆症药物；石杉碱甲则是我国科学家从千层塔中提取分离的抗老年痴呆症药物；毛果芸香碱为 M 胆碱受体激动剂；氯化琥珀胆碱为 N 胆碱受体拮抗剂，分子中具有双季铵盐结构；丁溴东莨菪碱为 M 胆碱受体拮抗剂，常作为镇静药物，中枢副反应较少。故本题组分别选 E、C、A、B。
