1、西药执业药师药学专业知识(二)-104 及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.关于颗粒剂的错误表述是 A.飞散性、附着性较小 B.吸湿性、聚集性较小 C.颗粒剂可包衣或制成缓释制剂 D.干燥失重不得超过 8% E.可适当加入芳香剂、矫味剂、着色剂（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.关于物料混合的错误表述是 A.组分比例相差过大时，应采用等量递加混合法 B.组分密度相差较大时，应先放入密度小者 C.组分的吸附性相差较大时，应先放入量大且不易吸附者 D.组分间出现低共熔现
2、象时，不利于组分的混合 E.组分的吸湿性很强时，应在高于临界相对湿度的条件下进行混合（分数：3.00）A.B.C.D.E.3.根据沉降公式(Stocks 方程)计算所得直径为 A.定方向径 B.等价径 C.体积等价径 D.有效径 E.筛分径（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.蛋白多肽类药物不能添加的附加剂 A.甘露醇 B.葡萄糖 C.乳糖 D.异丙醇 E.右旋糖酐（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.影响因素试验包括 A.高温试验、高湿度试验、强光照射试验 B.高温试验、高酸度试验、强光照射试验 C.高温试验、高碱度试验、强光照射试验 D.高湿度试验、强光照射试验、高压试验 E.高温
3、试验、高碱度试验、崩解试验（分数：3.00）A.B.C.D.E.6.水溶性基质栓剂的融变时限 A.3 粒均应在 30min 内 B.3 粒应在 60min 内 C.6 粒均应在 30min 内 D.6 粒应在 30min 内 E.无数量要求，时限为 30min（分数：3.00）A.B.C.D.E.7.膜剂的附加剂不包括 A.着色剂 B.增塑剂 C.填充剂 D.混悬剂 E.脱膜剂（分数：3.00）A.B.C.D.E.8.促进扩散不正确的 A.不消耗能量 B.无饱和现象 C.需要载体 D.有结构特异性 E.顺浓度梯度（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：30
4、.00) A.醋酸纤维素 B.氯化钠 C.聚氧乙烯(相对分子质量 20 万500 万) D.硝苯地平 E.聚乙二醇（分数：4.00）(1).渗透泵片处方中的渗透压活性物质是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).双层渗透泵立处方中的推动剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.醋酸纤维素膜 B.硝酸纤维素膜 C.聚酰胺膜 D.聚四氟乙烯膜 E.聚偏氟乙烯膜（分数：8.00）(1).不耐酸、碱，溶于有机溶剂，可在 120、30min 热压灭菌的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).适用于弱酸、稀酸、碱类和普通溶剂滤过的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).用于酸性
5、、碱性和有机溶剂滤过，并且可耐受 260高温的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).具有耐氧化性和耐热性能，适用于 pH 值为 112 溶液滤过的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.长循环脂质体 B.免疫脂质体 C.半乳糖修饰的脂质体 D.甘露糖修饰的脂质体 E.热敏感脂质体（分数：4.00）(1).用 PEG 修饰的脂质体是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.肝脏 B.肾脏 C.肺 D.胆 E.心脏（分数：8.00）(1).药物排泄的主要器官是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2
6、).吸入气雾剂的给药部位是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).进入肠肝循环的药物的来源部位是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).药物代谢的主要器官是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.普通片 B.舌下片 C.糖衣片 D.可溶片 E.肠溶衣片（分数：6.00）(1).要求在 3min 内崩解或溶化的片剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).要求在 5min 内崩解或溶化的片剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).要求在 15min 内崩解或溶化的片剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数：6，分数：12.00)9.镇痛
7、作用比吗啡强的药物有 A.盐酸纳洛酮 B.盐酸哌替啶 C.右丙氧芬 D.枸橼酸芬太尼 E.盐酸美沙酮（分数：2.00）A.B.C.D.E.10.下列药物中属于前体药物的有 A.洛伐他汀 B.赖诺普利 C.马来酸依那普利 D.卡托普利 E.福辛普利（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.下列钙拮抗剂中，存在手性中心的药物有 A.硝苯地平 B.尼莫地平 C.尼群地平 D.桂利嗪 E.氨氯地平（分数：2.00）A.B.C.D.E.12.临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有 A.丙酸倍氯米松 B.醋酸氢化可的松 C.丙酸氟替卡松 D.布地奈德 E.醋酸曲安奈德（分数：2.00）A.B.C.D.E.1
8、3.对奥美拉唑描述正确的有 A.是前体药物 B.具有手性，S 和 R 2 种光学异构体疗效一致 C.口服后在十二指肠吸收 D.为可逆性质子泵抑制剂 E.在酸性的胃壁细胞中发挥作用（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.属于 5-HT3受体拮抗剂的有 A.盐酸格拉司琼 B.甲氧氯普胺 C.托烷司琼 D.多潘立酮 E.盐酸昂丹司琼（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：6，分数：12.00)15.某男 60 岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是 A.谷氨酸 B.甘氨酸 C.缬氨酸 D.N-乙
9、酰半胱氨酸 E.胱氨酸（分数：2.00）A.B.C.D.E.16.大剂量可干扰心肌细胞 K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的 H-受体拮抗剂是 A.富马酸酮替芬 B.阿司咪唑 C.盐酸赛庚啶 D.氯雷他定 E.咪唑斯汀（分数：2.00）A.B.C.D.E.17.对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是 A.对 21 位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性 B.在 1，2 位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变 C.在 9 位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变 D.在 6 位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加 E.在 16 位、17 位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效（分
10、数：2.00）A.B.C.D.E.18.靶器官为乳腺的药物是 A.氯米芬 B.黄体酮 C.他莫昔芬 D.米非司酮 E.雷洛昔芬（分数：2.00）A.B.C.D.E.19.经肝脏 D-25 羟化酶代谢直接生成骨化三醇的药物是 A.维生素 D2 B.麦角骨化醇 C.阿法骨化醇 D.胆骨化醇 E.维生素 D3（分数：2.00）A.B.C.D.E.20.维生素 C 的化学命名是 A.L(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 B.L(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 C.D(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 D.
11、D(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 E.L()-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯（分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：4，分数：22.00) A.醋酸氢化可的松 B.醋酸地塞米松 C.醋酸泼尼松龙 D.醋酸氟轻松 E.醋酸曲安奈德（分数：4.00）(1).16 位为甲基的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).6、9 双氟取代的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.含青霉烷砜结构的药物 B.含氧青霉烷结构的药物 C.含碳青霉烯结构的药物 D.合并四苯结构的药物 E.含内酯环结构的药
12、物（分数：6.00）(1).克拉维酸（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).克拉霉素（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).亚胺培南（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.水溶液不稳定，易水解脱氨 B.灼烧后产生硫化氢气体，使醋酸铅试纸呈黑色 C.遇丙二酸及醋酐，加热后显红棕色 D.加氢氧化钠溶液温热后即显紫色 E.在碱性条件下，糖类能加速其溶液的水解（分数：8.00）(1).阿苯达唑的性质为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).甲硝唑的性质为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).诺氟沙星的性质为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).环磷酰胺的性质为（分
13、数：2.00）A.B.C.D.E. A.前药 B.生物电子等排 C.代谢拮抗 D.硬药 E.软药（分数：4.00）(1).本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-104 答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.关于颗粒剂的错误表述是 A.飞散性、附着性较小 B.吸湿性、聚集性较小 C.颗粒剂可包衣或制成
14、缓释制剂 D.干燥失重不得超过 8% E.可适当加入芳香剂、矫味剂、着色剂（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查颗粒剂的相关知识。颗粒剂干燥失重不得超过 2.0%。故选项 D 错误。2.关于物料混合的错误表述是 A.组分比例相差过大时，应采用等量递加混合法 B.组分密度相差较大时，应先放入密度小者 C.组分的吸附性相差较大时，应先放入量大且不易吸附者 D.组分间出现低共熔现象时，不利于组分的混合 E.组分的吸湿性很强时，应在高于临界相对湿度的条件下进行混合（分数：3.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查物料混合的相关知识。组分的吸湿性很强时，应在低于临界相对湿
15、度的条件下进行混合。故选项 E 错误。3.根据沉降公式(Stocks 方程)计算所得直径为 A.定方向径 B.等价径 C.体积等价径 D.有效径 E.筛分径（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查粉体粒子大小的表示方法。粒子大小的常用表示方法有：(1)定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径；(2)等价径：即粒子的外接圆的直径；(3)体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得；(4)有效径：即根据沉降公式(Stocks 方程)计算所得的直径，因此又称 Stocks 径；(5)筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。故
16、本题选 D。4.蛋白多肽类药物不能添加的附加剂 A.甘露醇 B.葡萄糖 C.乳糖 D.异丙醇 E.右旋糖酐（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查蛋白多肽类药物的附加剂。异丙醇不能添加到蛋白多肽类药物中。故本题选 D。5.影响因素试验包括 A.高温试验、高湿度试验、强光照射试验 B.高温试验、高酸度试验、强光照射试验 C.高温试验、高碱度试验、强光照射试验 D.高湿度试验、强光照射试验、高压试验 E.高温试验、高碱度试验、崩解试验（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查影响因素试验。影响因素试验包括高温试验、高湿度试验和强光照射试验。故本题选 A。6.水
17、溶性基质栓剂的融变时限 A.3 粒均应在 30min 内 B.3 粒应在 60min 内 C.6 粒均应在 30min 内 D.6 粒应在 30min 内 E.无数量要求，时限为 30min（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查水溶性基质栓剂的融变时限。水溶性基质的栓剂应在 60min 内全部溶剂。故本题选 B。7.膜剂的附加剂不包括 A.着色剂 B.增塑剂 C.填充剂 D.混悬剂 E.脱膜剂（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查膜剂的附加剂。膜剂的附加剂有着色剂、增塑剂、填充剂、表面活性剂和脱膜剂。故本题选 D。8.促进扩散不正确的 A.不消耗能量
18、 B.无饱和现象 C.需要载体 D.有结构特异性 E.顺浓度梯度（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查促进扩散的相关知识。促进扩散又称中介转运或易化扩散，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程，其转运的速率大大超过被动扩散。促进扩散具有载体转运的各种特征：有饱和现象，透过速度符合米氏动力学方程，对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制。与主动转运不同之处在于：促进扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运。故选项 B 错误。三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：30.00) A.醋酸纤维素 B.氯化钠 C.聚氧乙烯(相对分子
19、质量 20 万500 万) D.硝苯地平 E.聚乙二醇（分数：4.00）(1).渗透泵片处方中的渗透压活性物质是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).双层渗透泵立处方中的推动剂是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查渗透泵片处方设计。渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。常用的半透膜材料有醋酸纤维索、乙基纤维素等。渗透压活性物质起调节室内渗透压的作用，当药物本身的渗透压较小时，加入这些渗透压活性物质用来产生较高的渗透压，作为释放的动力，其用量多少往往关系到零级释放时间的长短。常用氯化钠，或乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。推动剂
20、亦称促渗透聚合物或助渗剂，主要用于多层或多室渗透泵控释制剂。这类物质，具有遇水膨胀或溶胀的特性，膨胀后体积可增加 250 倍，对药物的释放产生较大的推动力，将药物层的药物推出释药小孔。常用相对分子质量为 3000500 万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、相对分子质量为 1 万36 万的 PVP、相对分子质量为 20 万500 万的聚氧乙烯等。药室中除上述组成外，还可加入助悬剂、黏合剂、润滑剂、润湿剂等。故本题组分别选 B、C。 A.醋酸纤维素膜 B.硝酸纤维素膜 C.聚酰胺膜 D.聚四氟乙烯膜 E.聚偏氟乙烯膜（分数：8.00）(1).不耐酸、碱，溶于有机溶剂，可在 120、30min 热压灭菌的是（
21、分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).适用于弱酸、稀酸、碱类和普通溶剂滤过的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).用于酸性、碱性和有机溶剂滤过，并且可耐受 260高温的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).具有耐氧化性和耐热性能，适用于 pH 值为 112 溶液滤过的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查微孔滤膜的种类。微孔滤膜的种类：(1)醋酸纤维素膜：适用于无菌滤过、检验分析测定，如滤过低分子量的醇类、水溶液、酒类、油类等；(2)硝酸纤维素膜：适用于水溶液、空气、油类、酒类除去微粒和细菌。不耐酸碱，溶于有机溶剂，可
22、以在 120、30min 热压灭菌；(3)醋酸纤维与硝酸纤维混合酯膜：性质与硝酸纤维素膜类同，但实验表明，可适用于 pH 值 310 范围，10%20%的乙醇，50%的甘油，30%50%的丙二醇，而 2%聚山梨酯 80 对膜有显著影响；(4)聚酰胺膜：适用于滤过弱酸、稀酸、碱类和普通溶剂，如丙酮、二氯甲烷、醋酸乙酯的滤过；(5)聚四氟乙烯膜：用于滤过酸性、碱性、有机溶剂的液体，可耐 260高温；(6)耐溶剂专用微孔膜：除 100%乙醇、甲酸乙酯、二氯乙烷、酮类外，有耐溶剂性，可作为酸性、碱性溶液，一般溶液的滤过；(7)聚偏氟乙烯膜：滤过精度 0.225.0m，具有耐氧化性和耐热的性能，适用 p
23、H 值为 112；(8)其他还有聚碳酸酯膜、聚砜膜、聚氯乙烯膜、聚乙烯醇醛、聚丙烯膜等多种滤膜。故本题组分别选 B、C、D、E。 A.长循环脂质体 B.免疫脂质体 C.半乳糖修饰的脂质体 D.甘露糖修饰的脂质体 E.热敏感脂质体（分数：4.00）(1).用 PEG 修饰的脂质体是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查主动靶向制剂分类。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间，称为长循环脂质体；脂质体表面连接上某种抗体或抗原制成免疫脂质体，就具有对靶
24、细胞分子水平上的识别能力，可提高脂质体的专一靶向性。故本题组分别选 A、B。 A.肝脏 B.肾脏 C.肺 D.胆 E.心脏（分数：8.00）(1).药物排泄的主要器官是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).吸入气雾剂的给药部位是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).进入肠肝循环的药物的来源部位是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).药物代谢的主要器官是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查药物的吸收、分布、代谢、排泄。排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程，肾是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄，还可经乳汁、唾液、呼
25、气、汗腺等排泄，但排泄量很少；肠肝循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象；药物代谢主要在肝内进行；吸入气雾剂主要在肺部吸收。故本题组分别选 B、C、D、A。 A.普通片 B.舌下片 C.糖衣片 D.可溶片 E.肠溶衣片（分数：6.00）(1).要求在 3min 内崩解或溶化的片剂是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).要求在 5min 内崩解或溶化的片剂是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).要求在 15min 内崩解或溶化的片剂是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查片剂的质量检查。(1)普通片剂
26、的检查：除另有规定外，取药片 6 片，分别置于上述吊篮的玻璃管中，启动崩解仪进行检查，各片均应在 15min 内全部崩解，如有 1 片崩解不完全，应另取 6 片，按上述方法复试，均应符合规定。(2)舌下片的检查：除另有规定外，按上述装置和方法检查，各片均应在 5min 内全部崩解或溶化，如有 1 片不能完全崩解，应另取 6 片复试，均应符合规定。(3)可溶片的检查：除另有规定外，水温为 1525，按上述装置和方法检查，各片均应在 3min 内全部崩解或溶化，如有 1 片不能完全崩解，应另取 6 片复试，均应符合规定。故本题组分别选 D、B、A。四、B多项选择题/B(总题数：6，分数：12.00
27、)9.镇痛作用比吗啡强的药物有 A.盐酸纳洛酮 B.盐酸哌替啶 C.右丙氧芬 D.枸橼酸芬太尼 E.盐酸美沙酮（分数：2.00）A.B.C.D. E. 解析：解析 本题考查镇痛药镇痛作用。盐酸纳洛酮是吗啡的氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，构效关系研究表明：当吗啡类药物氮原子上的甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等 35 个碳的基团替换后，一般镇痛作用减弱，成为阿片受体拮抗剂或拮抗性镇痛药；哌替啶镇痛活性为吗啡的 1/10；右丙氧芬用于轻度和中度的疼痛；枸橼酸芬太尼镇痛效力为吗啡的 80 倍；美沙酮镇痛效果亦强于吗啡。故本题选 DE。10.下列药物中属于前体药物的有 A.洛伐他汀 B.赖诺普
28、利 C.马来酸依那普利 D.卡托普利 E.福辛普利（分数：2.00）A. B.C. D.E. 解析：解析 本题考查前体药物实例。依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物；福辛普利为含磷酰结构 ACE 抑制剂，在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前体药物；赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的 ACE 抑制剂；洛伐他汀是一非活性前体药物，口服吸收后在肝水解为活性产物 -羟基酸而抑制 HMG-CoA 还原酶。故本题选 ACE。11.下列钙拮抗剂中，存在手性中心的药物有 A.硝苯地平 B.尼莫地平 C.尼群地平 D
29、.桂利嗪 E.氨氯地平（分数：2.00）A.B. C. D.E. 解析：解析 本题考查具有手性中心的钙拮抗剂药物。本题具有手性中心的药物有尼莫地平、尼群地平和氨氯地平。故本题选 BCE。12.临床用于治疗哮喘的糖皮质激素药物有 A.丙酸倍氯米松 B.醋酸氢化可的松 C.丙酸氟替卡松 D.布地奈德 E.醋酸曲安奈德（分数：2.00）A. B.C. D. E.解析：解析 本题考查糖皮质激素药物。用于治疗哮喘的糖皮质激素类药物主要有 3 个：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。故本题选 ACD。13.对奥美拉唑描述正确的有 A.是前体药物 B.具有手性，S 和 R 2 种光学异构体疗效一致 C.口
30、服后在十二指肠吸收 D.为可逆性质子泵抑制剂 E.在酸性的胃壁细胞中发挥作用（分数：2.00）A. B. C. D.E. 解析：解析 本题考查奥美拉唑的相关知识。奥美拉唑的亚砜基具有手性，有 S 和 R 两种光学异构体。药理研究表明：奥美拉唑的 s 和 R 两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别，临床使用其外消旋体。奥美拉唑是前体药物，口服后在十二指肠吸收且作用持久。奥美拉唑在高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式后可与质子泵产生不可逆结合，故选项 D 错误。故本题选 ABCE。14.属于 5-HT3受体拮抗剂的有 A.盐酸格拉司琼 B.甲氧氯普胺 C.托烷司琼 D.多潘立酮 E.盐酸
31、昂丹司琼（分数：2.00）A. B.C. D.E. 解析：解析 本题考查 5-HT3受体拮抗剂代表药物。5-HT 3受体拮抗剂的代表药物有昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。B、D 项均为多巴胺 D2受体拮抗剂。故本题选 ACE。五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：6，分数：12.00)15.某男 60 岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是 A.谷氨酸 B.甘氨酸 C.缬氨酸 D.N-乙酰半胱氨酸 E.胱氨酸（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查对乙酰氨基酚中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与
32、硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物 N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物 N-乙酰亚胺醌。通常 N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的 N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题选 D。16.大剂量可干扰心肌细胞 K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的 H-受体拮抗剂是 A.富马酸酮替芬 B.
33、阿司咪唑 C.盐酸赛庚啶 D.氯雷他定 E.咪唑斯汀（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查抗过敏药物的不良反应。阿司咪唑为强效、长效的 H1受体拮抗剂，因为较难通过血脑屏障，在治疗剂量下能完全地与外周 H-受体结合，而不能达到脑内，故即使加大剂量至治疗量的 6倍也未观察到精神方面的变化，为无中枢镇静和无抗胆碱作用的 H1受体拮抗剂。但近年发现阿司咪唑在体内蓄积，血药浓度超过常规用量 24 倍时，就会干扰心肌细胞 K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速。故本题选 B。17.对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是 A.对 21 位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定
34、性 B.在 1，2 位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变 C.在 9 位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变 D.在 6 位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加 E.在 16 位、17 位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：(1)C-21 位的修饰。将氢化可的松分子中的 C-21 羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用 C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可
35、的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对 C-21 位的所有结构修饰不改变其生物活性：(2)C-1 位的修饰。在氢化可的松的 1，2 位脱氢，即在 A 环引入双键后，由于 A 环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大 4 倍，但钠潴留作用不变；(3)C-9 位的修饰。在糖皮质激素的 9 位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大；(4)C-6 位的修饰。在 C-6 位引入氟原子后可阻滞 C-6 氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用；(5)C-16 位的修饰。在 C-9 引入氟的同时，再在 C-1
36、6 上引入羟基或甲基，可消除由于在 C-9 引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17 位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效，如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题选C。18.靶器官为乳腺的药物是 A.氯米芬 B.黄体酮 C.他莫昔芬 D.米非司酮 E.雷洛昔芬（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查抗雌激素类药物相关知识。抗雌激素类药物也称雌激素拮抗剂，可与雌激素受体持久和强烈结合，但此药物-受体复合物不能进入靶细胞的核，不能与染色体适当结合产生雌激素效应，而达到雌激素拮抗作用，可用于治疗与雌激素相关的乳腺癌和控制生育功能。氯米芬是三苯乙烯类雌激素抑制剂
37、，靶器官是生殖器官，治疗不孕症成功率为 20%80%；他莫昔芬靶器官是乳腺，主要用于治疗雌激素依赖性乳腺癌。雷洛昔芬靶器官是骨骼，在临床上用于治疗骨质疏松症。故本题选 C。19.经肝脏 D-25 羟化酶代谢直接生成骨化三醇的药物是 A.维生素 D2 B.麦角骨化醇 C.阿法骨化醇 D.胆骨化醇 E.维生素 D3（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查脂溶性维生素相关知识。维生素 D3经在肝脏和肾脏 2 次羟基化，被代谢为活性较强的 1，25-二羟基维生素 D3后，才具有促进钙、磷的吸收，帮助骨骼钙化的作用。因此，25-羟基维生素D3(骨化二醇)和 1，25-二羟基维生素 D
38、3(骨化三醇)被称为活性维生素 D3，可直接进入血液循环，作用于靶器官。故本题选 C。20.维生素 C 的化学命名是 A.L(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 B.L(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 C.D(-)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 D.D(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 E.L()-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查维生素 C 的化学命名。维生素 C 的化学名为 L(+)
39、-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯，别名抗坏血酸。故本题选 A。七、B配伍选择题/B(总题数：4，分数：22.00) A.醋酸氢化可的松 B.醋酸地塞米松 C.醋酸泼尼松龙 D.醋酸氟轻松 E.醋酸曲安奈德（分数：4.00）(1).16 位为甲基的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).6、9 双氟取代的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查糖皮质激素类药物的结构特点。醋酸地塞米松化学名为 9-氟-11，17，21-三羟基-16-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20 二酮-21-醋酸酯；醋酸氟轻松是双氟取代物。故本题组分别
40、选B、D。 A.含青霉烷砜结构的药物 B.含氧青霉烷结构的药物 C.含碳青霉烯结构的药物 D.合并四苯结构的药物 E.含内酯环结构的药物（分数：6.00）(1).克拉维酸（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).克拉霉素（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(3).亚胺培南（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查克拉维酸、克拉霉索和亚胺培南的相关知识。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素，分子中含有氧青霉烷结构；克拉霉素为大环内酯类抗生素，亚胺培南为碳青霉烯类抗生素；青霉素烷砜类-内酰胺酶抑制剂有舒巴坦钠、他唑巴坦。故本题组分别选 B、E、C。 A.水溶液不稳定
41、，易水解脱氨 B.灼烧后产生硫化氢气体，使醋酸铅试纸呈黑色 C.遇丙二酸及醋酐，加热后显红棕色 D.加氢氧化钠溶液温热后即显紫色 E.在碱性条件下，糖类能加速其溶液的水解（分数：8.00）(1).阿苯达唑的性质为（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).甲硝唑的性质为（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).诺氟沙星的性质为（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).环磷酰胺的性质为（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查阿苯达唑、甲硝唑、诺氟沙星和环磷酰胺的性质。阿苯达唑灼烧后产生硫化氢气体，使醋酸铅试纸呈黑色；甲硝唑加氢氧化钠溶液温热
42、后即显紫色；诺氟沙星遇丙二酸及醋酐，加热后显红棕色；环磷酰胺水溶液不稳定，易水解脱氨；在碱性条件下，糖类能加速氨苄西林钠溶液的水解。故本题组分别选 B、D、C、A。 A.前药 B.生物电子等排 C.代谢拮抗 D.硬药 E.软药（分数：4.00）(1).本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题组考查前药、软药、生物电子等排体的概念。前药是本身无药理活性，在生物体内转化为活性的药物；软药是本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物；生物电子等排是指一组化合物具有相似的原子、基团或片段的价电子的数目和排布，可产生相似、相近或相反的生物活性。放本题组分别选 A、E。
