1、西药执业药师药学专业知识(二)-103 及答案解析(总分：98.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.注射剂的质量要求不包括 A.无菌 B.无热原 C.无可见异物 D.无不溶性微粒 E.无色（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.关于纯化水的说法，错误的是 A.纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂 B.纯化水可作为中药注射剂的提取溶剂 C.纯化水可作为中药滴眼剂的提取溶剂 D.纯化水可作为注射用灭菌粉末的溶剂 E.纯化水为饮用水经蒸馏、反渗透或其他适宜方法制成的制药用水（分数：3.00）A.B.C.
2、D.E.3.维生素 C 注射液处理，不可加入的辅料是 A.依地酸二钠 B.碳酸氢钠 C.亚硫酸氢钠 D.羟苯乙酯 E.注射用水（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.碘酊处方中，碘化钾的作用是 A.增溶 B.着色 C.乳化 D.矫味 E.助溶（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.固体分散物的说法错误的是 A.固体分散物中药通常是以分子、胶态、无定形状态分散 B.固体分散物作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂 C.固体分散物不易发生老化 D.固体分散物可提高药物的溶出度 E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化（分数：3.00）A.B.C.D.E.6.下列辅料中，属于肠
3、溶性载体材料的是 A.聚乙二醇类 B.聚维酮类 C.醋酸纤维素酞酸酯 D.胆固醇 E.磷脂（分数：3.00）A.B.C.D.E.7.散剂制备的一般工艺流程是 A.物料前处理粉碎过筛混合分剂量质量检查包装贮存 B.物料前处理过筛粉碎混合分剂量质量检查包装贮存 C.物料前处理混合过筛粉碎分剂量质量检查包装贮存 D.物料前处理粉碎过筛分剂量混合质量检查包装贮存 E.物料前处理粉碎分剂量过筛混合质量检查包装贮存（分数：3.00）A.B.C.D.E.8.葡萄糖和抗坏血酸钠的 CRH 值分别为 82%和 71%，按 Elder 假说计算，两者混合物的 CRH 值为 A.58.2% B.153% C.11%
4、 D.115.5% E.38%（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：32.00) A.维生素 C 104g B.依地酸二钠 0.05g C.碳酸氢钠 49g D.亚硫酸氢钠 2g E.注射用水加至 1000ml 上述维生素 C 注射液处方中（分数：6.00）(1).用于络合金属离子的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).起调节 pH 的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).抗氧剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.5:2:1 B.4:2:1 C.3:2:1 D.2:2:1 E.1:2:1 干胶法制备乳剂是先制备初乳。在初乳中
5、，油:水:胶的比例是（分数：6.00）(1).植物油:水:胶（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).挥发油:水:胶（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).液体石蜡:水:胶（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.洗剂 B.搽剂 C.含漱剂 D.灌洗剂 E.涂剂（分数：8.00）(1).用于清洗阴道、尿道的液体制剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔黏膜的液体制剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).专供涂抹、敷于皮肤外用液体制剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).专供揉搽皮肤表面用的液体制剂是（分数：2.00）A.
6、B.C.D.E. A.明胶 B.聚酰胺 C.脂质类 D.聚维酮 E.-CD（分数：6.00）(1).适用于熔融法制备固体分散物的载体材料是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).适用于溶剂法制备固体分散物的载体材料是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).目前国内最常用的包合材料是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.界面缩聚法 B.辐射交联法 C.喷雾干燥法 D.液中干燥法 E.单凝聚法（分数：6.00）(1).在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).从乳浊液巾除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法是（
7、分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应，生成微囊囊膜以制备微囊的方法是（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.非离子表面活性剂不包括 A.卵磷脂 B.苯扎氯铵 C.十二烷基硫酸钠 D.脂肪酸单甘油酯 E.脂肪酸山梨坦（分数：2.00）A.B.C.D.E.10.提高药物制剂稳定性的方法有 A.制备稳定衍生物 B.制备难溶性盐类 C.制备固体剂型 D.制备微囊 E.制备包合物（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.属于天然高分子微囊囊材的有 A.乙基纤维素 B.明胶 C.阿拉伯胶 D.聚乳
8、酸 E.壳聚糖（分数：2.00）A.B.C.D.E.12.药物被脂质体包封后的主要特点有 A.具有靶向性 B.具有缓释性 C.具有细胞亲和性与组织相容性 D.降低药物毒性 E.提高药物稳定性（分数：2.00）A.B.C.D.E.13.影响药物胃肠道吸收的因素有 A.药物的解离度与脂溶性 B.药物溶出速度 C.药物在胃肠道中的稳定性 D.胃肠液的成分与性质 E.胃排空速率（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.使药物分子水溶性增加的结合反应有 A.与氨基酸的结合反应 B.乙酰化结合反应 C.与葡萄糖醛酸的结合反应 D.与硫酸的结合反应 E.甲基化结合反应（分数：2.00）A.B.C.D.E.
9、15.下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有 A.盐酸氟西汀 B.文拉法辛 C.舍曲林 D.盐酸帕罗西汀 E.盐酸阿米替林（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.洛伐他汀的作用靶点是 A.血管紧张素转换酶 B.磷酸二酯酶 C.单胺氧化酶 D.羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶 E.酪氨酸激酶（分数：2.00）A.B.C.D.E.17.对单硝酸异山梨醇酯描述错误的是 A.原是硝酸异山梨酯的活性代谢物 B.作用时间达 6h C.脂溶性大于硝酸异山梨酯 D.无肝脏的首过代谢 E.作用机制
10、为释放 NO 血管舒张因子（分数：2.00）A.B.C.D.E.18.氨茶碱的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.19.阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是 A.水杨酸 B.醋酸苯酯 C.乙酰水杨酸酐 D.水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯（分数：2.00）A.B.C.D.E.20.雷尼替丁的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：18.00) A.硝酸毛果芸香碱 B.溴新斯的明 C.溴丙胺太林 D.氯化琥珀胆碱 E.泮库溴铵（分数：6.00）(1).通过直接作用 M 胆碱受体产生拟胆碱活性的药物
11、是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).通过拮抗 M 胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.氢氯噻嗪 B.氯噻酮 C.乙酰唑胺 D.螺内酯 E.阿米洛利（分数：8.00）(1).具有两个磺酰胺基团，临床上常与其他抗高血压药合用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).具有一个磺酰胺基团，临床上主要用于治疗青光眼的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是（分数：2.00）A.B.C.
12、D.E.(4).具有吡嗪结构，有保钾排钠作用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.瑞格列奈 B.格列本脲 C.罗格列酮 D.二甲双胍 E.阿卡波糖（分数：4.00）(1).属非磺酰脲类促胰岛素分泌剂的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).属非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-103 答案解析(总分：98.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.注射剂的质量要求不包括 A.无菌 B.无热原 C.无可见异物 D
13、.无不溶性微粒 E.无色（分数：3.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查注射剂的质量要求。注射剂的质量要求有：(1)无菌；(2)无热原；(3)可见异物(澄明度)；(4)安全性；(5)渗透压；(6)pH；(7)稳定性；(8)降压物质；(9)澄明度；(10)不溶性微粒。故选项 E 错误。2.关于纯化水的说法，错误的是 A.纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂 B.纯化水可作为中药注射剂的提取溶剂 C.纯化水可作为中药滴眼剂的提取溶剂 D.纯化水可作为注射用灭菌粉末的溶剂 E.纯化水为饮用水经蒸馏、反渗透或其他适宜方法制成的制药用水（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考
14、查注射用水及用途。纯化水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水；可作为中药注射剂、中药滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂；口服、外用制剂配制用溶剂；非灭菌制剂用器具的清洗用水。也可以作为非灭菌制剂所用饮片的提取溶剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。故本选项 D 错误。3.维生素 C 注射液处理，不可加入的辅料是 A.依地酸二钠 B.碳酸氢钠 C.亚硫酸氢钠 D.羟苯乙酯 E.注射用水（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查注射剂维生素 C 注射液的制备。维生素 C 注射液不可加入辅料羟苯乙酯。故选项D 错误。4.碘酊处方中，碘化钾的作用是 A.增溶 B.着色 C.乳化
15、D.矫味 E.助溶（分数：3.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查溶液剂制法的举例。碘酊处方中，碘化钾为助溶剂，溶解碘化钾时尽量少加水，以增大其浓度，有利于碘的溶解。故本题选 E。5.固体分散物的说法错误的是 A.固体分散物中药通常是以分子、胶态、无定形状态分散 B.固体分散物作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂 C.固体分散物不易发生老化 D.固体分散物可提高药物的溶出度 E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查固体分散物相关知识。固体分散物久贮往往发生老化现象。故选项 C 错误。6.下列辅料中，属于
16、肠溶性载体材料的是 A.聚乙二醇类 B.聚维酮类 C.醋酸纤维素酞酸酯 D.胆固醇 E.磷脂（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查固体分散体肠溶性载体材料。固体分散体肠溶性载体材料有：(1)纤维素类醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)；(2)聚丙烯酸树脂类(Eudragit L 和 Eudragit S)。故本题选 C。7.散剂制备的一般工艺流程是 A.物料前处理粉碎过筛混合分剂量质量检查包装贮存 B.物料前处理过筛粉碎混合分剂量质量检查包装贮存 C.物料前处理混合过筛粉碎分剂量质量检查包装贮存 D.物料前处理粉碎过筛分剂量混合质量检查包装贮存 E
17、.物料前处理粉碎分剂量过筛混合质量检查包装贮存（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查散剂制备的一般工艺流程。散剂制备的一般工艺流程：物料前处理粉碎过筛混合分剂量质量检查包装贮存。故本题选 A。8.葡萄糖和抗坏血酸钠的 CRH 值分别为 82%和 71%，按 Elder 假说计算，两者混合物的 CRH 值为 A.58.2% B.153% C.11% D.115.5% E.38%（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查“Elder 假说”的概念。“Elder”假说是指水溶性药物混合物的 CRH 约等于各成分 CRH 的乘积，而与各成分的量无关。故本题选 A
18、。三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：32.00) A.维生素 C 104g B.依地酸二钠 0.05g C.碳酸氢钠 49g D.亚硫酸氢钠 2g E.注射用水加至 1000ml 上述维生素 C 注射液处方中（分数：6.00）(1).用于络合金属离子的是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).起调节 pH 的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).抗氧剂是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查维生素 C 注射液的处方设计。维生素 C 分子中有烯二醇式结构，故显强酸性。注射时刺激性大，产生疼痛，故加入碳酸氢钠，使维生素 C 部分地中和成
19、钠盐，以避免疼痛，同时碳酸氢钠起调节 pH 的作用，以增强本品的稳定性。影响本品稳定性的因素还有空气中的氧、溶液的 pH 和金属离子等。因此生产上采取充填惰性气体、调节药液 pH、加抗氧剂及金属络合剂等措施，但实验表明抗氧剂只能改善本品色泽，对稳定制剂的含量没有作用，亚硫酸盐和半胱氨酸对改善本品色泽作用较显著。故本题组分别选 B、C、D。 A.5:2:1 B.4:2:1 C.3:2:1 D.2:2:1 E.1:2:1 干胶法制备乳剂是先制备初乳。在初乳中，油:水:胶的比例是（分数：6.00）(1).植物油:水:胶（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).挥发油:水:胶（分数：2.0
20、0）A.B.C.D. E.解析：(3).液体石蜡:水:胶（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查乳剂的制备方法。干胶法：又称油中乳化剂法，本法的特点是先制备初乳，在初乳中油、水、胶的比例是：植物油:水:胶比例为 4:2:1；挥发油:水:胶比例为 2:2:1；液体石蜡:水:胶比例为 3:2:1。故本题组分别选 B、D、C。 A.洗剂 B.搽剂 C.含漱剂 D.灌洗剂 E.涂剂（分数：8.00）(1).用于清洗阴道、尿道的液体制剂是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔黏膜的液体制剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析
21、：(3).专供涂抹、敷于皮肤外用液体制剂是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(4).专供揉搽皮肤表面用的液体制剂是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查外用液体制剂分类。(1)灌洗剂主要是指清洗阴道、尿道的液体制剂。洗胃用的液体制剂亦属灌洗剂，主要用于黏膜部位的清洗或洗除某些病理异物等。灌洗剂具有防腐、收敛、清洁等作用。(2)涂剂是指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤、口腔或喉部黏膜的液体制剂。(3)洗剂是指专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂，洗剂一般轻轻涂于皮肤或用纱布蘸取敷于皮肤上应用。(4)搽剂是指专供揉搽皮肤表面的液体制剂，有镇痛、收敛、保护、消炎、杀菌、抗刺
22、激作用等。故本题组分别选D、E、A、B。 A.明胶 B.聚酰胺 C.脂质类 D.聚维酮 E.-CD（分数：6.00）(1).适用于熔融法制备固体分散物的载体材料是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).适用于溶剂法制备固体分散物的载体材料是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).目前国内最常用的包合材料是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查固体分散物载体材料及包合材料。脂质类、胆固醇、-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等脂质材料，可用于制备缓释固体分散物，一般药物的溶出速度随脂质含量的增加而降低，这类固体分散物常采
23、用熔融法制备。聚维酮(PVP)类用溶剂法制备固体分散物时，由于氢键或络合作用，对多种药物有较强的抑制品核形成和成长作用，使药物形成具有较高能量的非结晶性无定形物，常用规格为 PVPk15、PVP k30及 PVPk90，适用于溶剂法、研磨法等制备固体分散物。环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质，在药学上的应用越来越广泛，3 种 CD 中 -CD 最为常用，已被作为药用辅料收载入中国药典。故本题组分别选 C、D、E。 A.界面缩聚法 B.辐射交联法 C.喷雾干燥法 D.液中干燥法 E.单凝聚法（分数：6.00）(1).在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是
24、（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).从乳浊液巾除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应，生成微囊囊膜以制备微囊的方法是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查微囊化方法。单凝聚法是相分离法中较常用的方法，它是在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法；液中干燥法指从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法，亦称乳化-溶剂挥发法；界面缩聚法，亦称界面聚合法，是将 2 种以上不相溶的单体分别溶解在分散相和连续相中，通过在分散相与连续相的
25、界面上发生单体的缩聚反应，生成微囊囊膜包裹药物形成微囊。故本题组分别选 E、D、A。四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.非离子表面活性剂不包括 A.卵磷脂 B.苯扎氯铵 C.十二烷基硫酸钠 D.脂肪酸单甘油酯 E.脂肪酸山梨坦（分数：2.00）A. B. C. D.E.解析：解析 本题考查表面活性剂分类。卵磷脂为两性离子表面活性剂，苯扎氯铵为阳性离子型表面活性剂，十二烷基硫酸钠为阴性离子表面活性剂，脂肪酸单甘油酯、脂肪酸山梨坦属于非离子表面活性剂。故本题选 ABC。10.提高药物制剂稳定性的方法有 A.制备稳定衍生物 B.制备难溶性盐类 C.制备固体剂型 D.制备微囊 E.
26、制备包合物（分数：2.00）A. B. C. D. E. 解析：解析 本题考查药物制剂稳定性的方法。药物制剂稳定性的方法包括：(1)改进剂型与生产工艺：制成固体剂型；制成微囊或包合物；采用直接压片或包衣工艺。(2)制成稳定衍生物，如制成难溶性盐、酯类、酰胺类或高熔点衍生物，可以提高其稳定性。(3)加入干燥剂及改善包装。故本题选ABCDE。11.属于天然高分子微囊囊材的有 A.乙基纤维素 B.明胶 C.阿拉伯胶 D.聚乳酸 E.壳聚糖（分数：2.00）A.B. C. D.E. 解析：解析 本题考查天然高分子微囊囊材。可用于微囊囊材的天然高分子材料主要是蛋白质类和植物胶类，它具有稳定、无毒、成膜性
27、能好的特点，常用天然高分子微囊囊材包括：(1)明胶；(2)阿拉伯胶；(3)海藻酸盐；(4)壳聚糖；(5)蛋白质类。A 为半合成高分子囊材，D 为合成高分子囊材。故本题选 BCE。12.药物被脂质体包封后的主要特点有 A.具有靶向性 B.具有缓释性 C.具有细胞亲和性与组织相容性 D.降低药物毒性 E.提高药物稳定性（分数：2.00）A. B. C. D. E. 解析：解析 本题考查脂质体包封药物特点。药物被脂质体包封后其主要特点有：(1)靶向性和淋巴定向性；(2)缓释性许多药物在体内迅速代谢，故作用时间短。将药物包封成脂质体后，可减少代谢和排泄而延长其在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放，
28、从而延长药物的作用时间；(3)细胞亲和性与组织相容性；(4)降低药物毒性；(5)提高药物稳定性。故本题选 ABCDE。13.影响药物胃肠道吸收的因素有 A.药物的解离度与脂溶性 B.药物溶出速度 C.药物在胃肠道中的稳定性 D.胃肠液的成分与性质 E.胃排空速率（分数：2.00）A. B. C. D. E. 解析：解析 本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。影响药物胃肠道吸收的生理因素包括：(1)胃肠液的成分与性质；(2)胃排空速率；(3)胃肠道蠕动。影响药物胃肠道吸收的剂型因素包括：(1)药物的解离度与脂溶性；(2)药物溶出速度；(3)药物在胃肠道中的稳定性。故本题选 ABCDE。14.使药物分
29、子水溶性增加的结合反应有 A.与氨基酸的结合反应 B.乙酰化结合反应 C.与葡萄糖醛酸的结合反应 D.与硫酸的结合反应 E.甲基化结合反应（分数：2.00）A. B.C. D. E.解析：解析 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽醛酸的结合反应、乙酰化结合反应与甲基化反应，其中与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸醛酸的结合反应、与氨基酸醛酸的结合反应以及与谷胱甘肽醛酸的结合反应使亲水性增加，乙酰化结合反应与甲基化反应使亲水性降低，所以排除选项 BE。故本题选 ACD。15.下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药
30、物有 A.盐酸氟西汀 B.文拉法辛 C.舍曲林 D.盐酸帕罗西汀 E.盐酸阿米替林（分数：2.00）A. B. C.D.E. 解析：解析 本题考查抗抑郁药物的代谢特点。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对 5-HT 的再吸收，延长和增加 5-HT 的作用；文拉法辛是 5-HT 和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂，本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似；舍曲林口服吸收缓慢而持续，广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林；盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出；阿米替林在肝内有首过
31、效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物，已作为抗抑郁药使用。故本题选 ABE。五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.洛伐他汀的作用靶点是 A.血管紧张素转换酶 B.磷酸二酯酶 C.单胺氧化酶 D.羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶 E.酪氨酸激酶（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查洛伐他汀的作用靶点。羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶是在体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。本类药物在 20 世纪 80 年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病
32、的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。这类药物的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀和在其基础上半合成的辛伐他汀。故本题选 D。17.对单硝酸异山梨醇酯描述错误的是 A.原是硝酸异山梨酯的活性代谢物 B.作用时间达 6h C.脂溶性大于硝酸异山梨酯 D.无肝脏的首过代谢 E.作用机制为释放 NO 血管舒张因子（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查单硝酸异山梨醇酯的相关知识。硝酸异山梨酯为二硝酸酯，脂溶性大，易透过血脑屏障，有头痛的不良作用。单硝酸异山梨醇酯为异山梨醇的单硝酸酯，原是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物，其作用机制与硝酸异山梨酯相同，但作用时间较长；
33、无肝脏的首过代谢，口服与静脉注射血药浓度几乎相近，持续作用达 6h。故选项 C 错误。18.氨茶碱的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查氨茶碱的化学结构。A 项为二羟丙茶碱，C 为多索茶碱，D 为茶碱，E 为胆茶碱。本题也可从字面意思选出正确答案，只有 B 项侧链含有氨基(乙二胺)。故本题选 B。19.阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是 A.水杨酸 B.醋酸苯酯 C.乙酰水杨酸酐 D.水杨酸苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查阿司匹林理化性质。在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨
34、酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，故在产品中应检查其限量。故本题选 C。20.雷尼替丁的化学结构是 A B C D E （分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查雷尼替丁的化学结构式。A 项为西咪替丁，B 项为法莫替丁，D 项为尼扎替丁，E项为罗沙替丁。故本题选 C。七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：18.00) A.硝酸毛果芸香碱 B.溴新斯的明 C.溴丙胺太林 D.氯化琥珀胆碱 E.泮库溴铵（分数：6.00）(1).通过直接作用 M 胆碱受体产生拟胆碱活性的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是（分数：2
35、.00）A.B. C.D.E.解析：(3).通过拮抗 M 胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查影响胆碱能受体的药物。硝酸毛果芸香碱直接作用于 M-R，产生拟胆碱活性；溴新斯的明为胆碱酯酶抑制剂；溴丙胺太林为 M-R 阻断剂。故本题组分别选 A、B、C。 A.氢氯噻嗪 B.氯噻酮 C.乙酰唑胺 D.螺内酯 E.阿米洛利（分数：8.00）(1).具有两个磺酰胺基团，临床上常与其他抗高血压药合用的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).具有一个磺酰胺基团，临床上主要用于治疗青光眼的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.
36、E.解析：(3).具有甾体结构，和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).具有吡嗪结构，有保钾排钠作用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查利尿药的相关知识。(1)氢氯噻嗪能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收，从而促进肾脏对氯化钠的排泄，且有降压作用，常与其他降压药合用；(2)乙酰唑胺是磺胺类碳酸酐酶抑制剂利尿药，其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的 1000 倍，现用于治疗青光眼、脑水肿；(3)螺内酯口服后，约70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。坎利酮是活性代谢物，具有拮抗
37、醛固酮受体的活性，而坎利酮酸是无活性代谢物，但在体内可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的活性是螺内酯及其活性代谢物的共同结果；(4)阿米洛利是吡嗪结构的利尿药，认为是蝶啶的开环衍生物，与氨苯蝶啶的作用机制相同，具有同氨苯蝶啶相似的保钾排钠的利尿作用。故本题组分别选A、C、D、E。 A.瑞格列奈 B.格列本脲 C.罗格列酮 D.二甲双胍 E.阿卡波糖（分数：4.00）(1).属非磺酰脲类促胰岛素分泌剂的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).属非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查降糖药的结构分类。非磺酰脲类药物和磺酰脲类药物的化学结构虽然不同，但有相似的作用机制，通过阻断胰腺细胞上对 ATP 敏感的钾通道，引起钙通道开放，Ca 2+内流，使胞浆内Ca2+浓度升高，从而刺激胰岛素分泌。与磺酰脲类不同的是该类药物在胰腺细胞另有其亲和力和结合位点，主要有瑞格列奈和那格列奈。胰岛素增敏剂主要有噻唑烷二酮类及双胍类，其中双胍类药物主要有苯乙双胍和二甲双胍及丁福明。故本题组分别选 A、D。
