1、西药执业药师药学专业知识(二)-101 及答案解析(总分：101.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是 A.运用化学动力学原理可以研究制剂中药物的降解速度 B.药物稳定性的影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验 C.药物制剂稳定性主要研究药物制剂的物理稳定性 D.加速试验是在(402)、相对湿度(755)%的条件下进行的 E.长期试验是在(252)、相对湿度(6010)%的条件下进行的（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.下列辅料中，可生物降解的合成
2、高分子囊材是 A.CMC-Na B.HPMC C.EC D.PLA E.CAP（分数：3.00）A.B.C.D.E.3.下列方法中，不属于包合物验证方法的是 A.相溶解度法 B.X射线衍射法 C.热分析法 D.气体吸附法 E.红外光谱法（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.下列方法中，不属于固体分散体制备方法的是 A.熔融法 B.溶剂-喷雾干燥法 C.单凝聚法 D.溶剂法 E.研磨法（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.中国药典2010 年版规定，脂质体的包封率不得低于 A.50% B.60% C.70% D.80% E.90%（分数：3.00）A.B.C.D.E.6.生物药剂学研究的
3、剂型因素不包括 A.药物的化学性质 B.药物的物理性状 C.药物的剂型及用药方法 D.制剂的工艺过程 E.种族差异（分数：3.00）A.B.C.D.E.7.关于被动扩散(转运)特点的说法，错误的是 A.不需要载体 B.不消耗能量 C.是从高浓度区域向低浓度区域的转运 D.转运速度与膜两侧的浓度差成反比 E.无饱和现象（分数：3.00）A.B.C.D.E.8.单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态血药浓度 75%，所需要的滴注给药时间 A.1个半衰期 B.2个半衰期 C.3个半衰期 D.4个半衰期 E.5个半衰期（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：34.0
4、0) A.明胶 B.乙基纤维素 C.磷脂 D.聚乙二醇 E.-环糊精（分数：6.00）(1).制备微囊常用的成囊材料是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).制备缓释固体分散体常用的载体材料是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).制备包合物常用的包合材料是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.肠肝循环 B.反向吸收 C.清除率 D.膜动转运 E.平均滞留时间（分数：6.00）(1).O/W型基质软膏用于分泌物较多的皮肤病时，软膏所吸收的分泌物重新进入皮肤，使炎症恶化的现象是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).随胆汁排泄的药物或代谢产物，在小肠中转运期间又会被重新吸
5、收返回门静脉的现象是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.Noyes-Whitney方程 B.Poiseuile公式 C.Henderson-Hasselbalch方程 D.Ostwald-Freundlich方程 E.Arrhenius公式（分数：8.00）(1).经典恒温法进行稳定性加速试验依据的公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).表示弱酸(或弱碱)性药物非解离型和解离型的比例和环境 pH关系的公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).表示混悬剂中
6、微粒粒径与溶解度之间的公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).表示固体制剂中药物溶出速度的公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.波动度 B.相对生物利用度 C.绝对生物利用度 D.脆碎度 E.絮凝度（分数：8.00）(1).评价非包衣片在运输过程中，互相碰撞，摩擦损失情况的限量指标是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).评价混悬剂质量的参数是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).缓(控)释制剂重复多次给药后，峰浓度和谷浓度之差与稳态平均血药浓度的比值称为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).血管外给药的 AUC与静脉注射给药的 AUC的比值称为（
7、分数：2.00）A.B.C.D.E. A.变色 B.沉淀 C.产气 D.结块 E.爆炸（分数：6.00）(1).高锰酸钾与甘油混合研磨时，易发生（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).生物碱与鞣酸溶液配伍，易发生（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).水杨酸与铁盐配伍，易发生（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数：6，分数：12.00)9.分子中含有嘧啶结构的抗肿瘤药物有 A.吉西他滨 B.卡莫氟 C.卡培他滨 D.巯嘌呤 E.氟达拉滨（分数：2.00）A.B.C.D.E.10.钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有 A.盐酸美西律 B.卡托普利 C.奎尼丁 D
8、.盐酸普鲁卡因胺 E.普萘洛尔（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.关于福辛普利性质的说法，正确的有 A.福辛普利属于巯基类 ACE抑制剂 B.福辛普利属于磷酰基类 ACE抑制剂 C.福辛普利属于二羧基类 ACE抑制剂 D.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢 E.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用（分数：2.00）A.B.C.D.E.12.分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制 H+-K+-ATP酶产生抗溃疡作用的药物有 A.西咪替丁 B.法莫替丁 C.兰索拉唑 D.盐酸雷尼替丁 E.雷贝拉唑（分数：2.00）A.B.C.D.E.13.结构中含有极性基团、中枢镇静副作用小的抗过敏药物
9、有 A.盐酸西替利嗪 B.盐酸苯海拉明 C.马来酸氯苯那敏 D.盐酸赛庚啶 E.非索非那定（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有 A.格列本脲 B.格列吡嗪 C.格列齐特 D.那格列奈 E.米格列奈（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、B药物分析部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：6，分数：11.00)15.分子结构中 17-羧酸酯基水解成 17-羧酸后，药理活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是 A.氨茶碱 B.曲尼司特 C.孟鲁司特 D.醋酸氟轻松 E.丙酸氟替卡松（分数：1.00）
10、A.B.C.D.E.16.关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是 A.法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环 B.法莫替丁对 CYP450酶影响较小 C.法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链 D.法莫替丁有较强的抗雄激素副作用 E.食物对法莫替丁吸收影响较小（分数：2.00）A.B.C.D.E.17.分子中含苯甲酸胺结构，对 5-HT4受体具有选择性激动作用，与多巴胺 D2受体无亲和力，锥体外系副作用小，耐受性好的胃动力药物是 A.多潘立酮 B.舒必利 C.莫沙必利 D.昂丹司琼 E.格拉司琼（分数：2.00）A.B.C.D.E.18.分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合
11、成而发挥作用的抗痛风药物是 A.秋水仙碱 B.别嘌醇 C.丙磺舒 D.苯海拉明 E.对乙酰氨基酚（分数：2.00）A.B.C.D.E.19.糖皮质激素的 6 和 9 位同时引入卤素原子后，抗炎作用增强，但具有较强的钠潴留作用，只可皮肤局部外用的药物是 A.醋酸可的松 B.地塞米松 C.倍他米松 D.泼尼松 E.醋酸氟轻松（分数：2.00）A.B.C.D.E.20.在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是 A.维生素 D2 B.维生素 C C.维生素 E D.维生素 A E.维生素 K1（分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：20.00) A.盐酸普萘洛尔 B.
12、盐酸索他洛尔 C.酒石酸美托洛尔 D.艾司洛尔 E.马来酸噻吗洛尔（分数：6.00）(1).分子中含有吗啉基团，以 S-左旋体上市的 受体拮抗剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).分子中含有酯基，在体内易代谢的超短效 1受体拮抗剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).具有苯乙醇胺结构的 1受体拮抗剂（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.氨苯蝶啶 B.氢氯噻嗪 C.乙酰唑胺 D.呋塞米 E.螺内酯（分数：4.00）(1).分子中含有双磺酰氨基，临床可用于高血压治疗的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).含有甾体结构，在体内可代谢生成坎利酮的利尿药物是（分
13、数：2.00）A.B.C.D.E. A.右美沙芬 B.磷酸可待因 C.羧甲司坦 D.盐酸氨溴索 E.乙酰半胱氨酸（分数：4.00）(1).镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.氯化琥珀胆碱 B.丁溴东莨菪碱 C.毛果芸香碱 D.石杉碱甲 E.多萘培齐（分数：4.00）(1).具有季铵结构的肌肉松弛药是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).较少出现中枢副反应的 M胆碱受体阻断剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.维生素 B1
14、 B.维生素 E C.维生素 B6 D.维生素 C E.叶酸（分数：2.00）(1).在体内作为脱酸酶辅酶的组成部分，参与维持正常的糖代谢及神经、心脏系统功能的维生素是（分数：1.00）A.B.C.D.E.(2).在体内以辅酶的形式参与氨基酸代谢的维生素是（分数：1.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-101 答案解析(总分：101.00，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是 A.运用化学动力学原理可以研究制剂中药物的降解速度 B.药物稳定性的影响
15、因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验 C.药物制剂稳定性主要研究药物制剂的物理稳定性 D.加速试验是在(402)、相对湿度(755)%的条件下进行的 E.长期试验是在(252)、相对湿度(6010)%的条件下进行的（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查药物制剂稳定性的相关知识。药物制剂的稳定性主要包括化学和物理 2个方面，药物制剂的稳定性主要研究化学稳定性，而不是物理稳定性。故选项 C错误。2.下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是 A.CMC-Na B.HPMC C.EC D.PLA E.CAP（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查囊材分
16、类。常用囊材有以下几种：(1)天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、聚糖、蛋白质类；(2)半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠(CMC)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)等；(3)合成高分子材料：非生物降解如聚酰胺、硅橡胶等；生物降解如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)等。故本题选 D。3.下列方法中，不属于包合物验证方法的是 A.相溶解度法 B.X射线衍射法 C.热分析法 D.气体吸附法 E.红外光谱法（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查包合物的验证方法。包合物的验证方法有：(1)相溶解度法；(2)X 射线衍射法；(3)热分析法；(4
17、)红外光谱法；(5)磁共振谱法；(6)荧光光谱法。选项 D不是包合物的验证方法。4.下列方法中，不属于固体分散体制备方法的是 A.熔融法 B.溶剂-喷雾干燥法 C.单凝聚法 D.溶剂法 E.研磨法（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查固体分散体的制备方法。固体分散体的制备方法有：(1)熔融法；(2)溶剂法；(3)溶剂-熔融法；(4)溶剂-喷雾(冷冻)干燥法；(5)研磨法。选项 C单凝聚法不属于固体分散体的制备方法。5.中国药典2010 年版规定，脂质体的包封率不得低于 A.50% B.60% C.70% D.80% E.90%（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：
18、解析 本题考查脂质体的包封率。脂质体的包封率不得低于 80%。故本题选 D。6.生物药剂学研究的剂型因素不包括 A.药物的化学性质 B.药物的物理性状 C.药物的剂型及用药方法 D.制剂的工艺过程 E.种族差异（分数：3.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查生物药剂学研究的剂型因素。生物药剂学研究的剂型因素包括：(1)药物的某些化学性质；(2)药物的某些物理性状；(3)药物的剂型及用药方法；(4)制剂的处方组成；(5)制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。生物药剂学研究的生物因素包括：(1)种族差异；(2)性别差异；(3)年龄差异；(4)遗传因素；(5)生理与病理条件的差异。种族差异
19、属于生物药剂学研究的生物因素，故本题选 E。7.关于被动扩散(转运)特点的说法，错误的是 A.不需要载体 B.不消耗能量 C.是从高浓度区域向低浓度区域的转运 D.转运速度与膜两侧的浓度差成反比 E.无饱和现象（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查被动扩散的特点。被动扩敞的特点是：从高浓度区向低浓度区域顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比，呈现表观一级速度过程。扩散过程不需要载体，也不消耗能量。故选项 D错误。8.单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态血药浓度 75%，所需要的滴注给药时间 A.1个半衰期 B.2个半衰期 C.3个半衰期 D.4个半衰期 E.5个半
20、衰期（分数：3.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查单室模型药物半衰期的计算。设 n为半衰期个数，计算公式如下：n=-3.323log(1-fss)其中 fss=75%，计算得 n=2。故本题选 B。三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：34.00) A.明胶 B.乙基纤维素 C.磷脂 D.聚乙二醇 E.-环糊精（分数：6.00）(1).制备微囊常用的成囊材料是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).制备缓释固体分散体常用的载体材料是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).制备包合物常用的包合材料是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本
21、组题考查微型胶囊、包合物和固体分散物的相关知识。微囊的成囊材料有：(1)天然高分子囊材(明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、聚糖、蛋白质类)；(2)半合成高分子囊材(羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素)；(3)合成高分子囊材。固体分散体的载体材料有：(1)水溶性载体材料(聚乙二醇、聚维酮、表面活性剂、有机酸类、糖类与醇类)；(2)难溶性载体材料(纤维素类、聚丙烯酸树脂类、脂质类)；(3)肠溶性载体材料(纤维素类、聚丙烯酸树脂类)；包合物的包合材料有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸类。故本组题分别选 A、D、E。 A.肠肝循环 B.反向吸收 C.清除率 D.膜动转运 E.平均
22、滞留时间（分数：6.00）(1).O/W型基质软膏用于分泌物较多的皮肤病时，软膏所吸收的分泌物重新进入皮肤，使炎症恶化的现象是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).随胆汁排泄的药物或代谢产物，在小肠中转运期间又会被重新吸收返回门静脉的现象是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查肠肝循环、反向吸收、清除率、膜动转运、平均滞留时间的概念。肠肝循环指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象；清除率是指单
23、位时间内该物质从尿液中排出的总量与该物质当时在血浆中浓度的商；膜动转运指大分子物质的转运伴有膜的运动。故本组题分别选 B、A、D。 A.Noyes-Whitney方程 B.Poiseuile公式 C.Henderson-Hasselbalch方程 D.Ostwald-Freundlich方程 E.Arrhenius公式（分数：8.00）(1).经典恒温法进行稳定性加速试验依据的公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).表示弱酸(或弱碱)性药物非解离型和解离型的比例和环境 pH关系的公式是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).表示混悬剂中微粒粒径与溶解度之间的公
24、式是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(4).表示固体制剂中药物溶出速度的公式是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查几种公式及方程的相关知识。Noyes-Whitney 方程表示固体制剂中药物溶出速度的公式；Henderson-Hasselbalch 方程表示弱酸(或弱碱)性药物非解离型和解离型的比例和环境 pH关系的公式；Ostwald Freundlich 方程表示混悬剂中微粒粒径与溶解度之间的公式；Arrhenius 公式是经典恒温法进行稳定性加速试验依据的公式。故本组题分别选 E、C、D、A。 A.波动度 B.相对生物利用度 C.绝对生物利用度 D
25、.脆碎度 E.絮凝度（分数：8.00）(1).评价非包衣片在运输过程中，互相碰撞，摩擦损失情况的限量指标是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).评价混悬剂质量的参数是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(3).缓(控)释制剂重复多次给药后，峰浓度和谷浓度之差与稳态平均血药浓度的比值称为（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(4).血管外给药的 AUC与静脉注射给药的 AUC的比值称为（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查波动度、相对生物利用度、绝对生物利用度、脆碎度和絮凝度的相关知识。波动度是指浓度之差与稳态平均血药浓度的比值；绝对生物
26、利用度是指血管外给药的 AUC与静脉注射给药的AUC的比值；脆碎度是评价非包衣片在运输过程中，互相碰撞，摩擦损失情况的限量指标；絮凝度是指评价混悬剂质量的参数。故本组题分别选 D、E、A、C。 A.变色 B.沉淀 C.产气 D.结块 E.爆炸（分数：6.00）(1).高锰酸钾与甘油混合研磨时，易发生（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).生物碱与鞣酸溶液配伍，易发生（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).水杨酸与铁盐配伍，易发生（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查化学的配伍变化。产生化学配伍变化的原因很复杂，可能由于氧化、还原、分解、水解、
27、复分解、缩合、聚合等反应所产生。故本组题分别选 E、B、A。四、B多项选择题/B(总题数：6，分数：12.00)9.分子中含有嘧啶结构的抗肿瘤药物有 A.吉西他滨 B.卡莫氟 C.卡培他滨 D.巯嘌呤 E.氟达拉滨（分数：2.00）A. B. C. D.E.解析：解析 本题考查嘧啶类抗代谢物的代表药物。嘧啶类抗代谢药物主要有尿嘧啶和胞嘧啶两类，其中尿嘧啶类抗代谢物的代表药物有氟尿嘧啶、去氧氟尿苷和卡莫氟；胞嘧啶类抗代谢物的代表药物盐酸阿糖胞苷、吉西他滨和卡培他滨。故排除 DE。10.钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有 A.盐酸美西律 B.卡托普利 C.奎尼丁 D.盐酸普鲁卡因胺 E.普萘洛尔（分数
28、：2.00）A. B.C. D. E.解析：解析 本题考查钠通道阻滞剂的代表药物。钠通道阻滞剂的代表药物有奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮。故排除 BE。11.关于福辛普利性质的说法，正确的有 A.福辛普利属于巯基类 ACE抑制剂 B.福辛普利属于磷酰基类 ACE抑制剂 C.福辛普利属于二羧基类 ACE抑制剂 D.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢 E.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用（分数：2.00）A.B. C.D. E. 解析：解析 本题考查福辛普利的相关知识。福辛普利含磷酰基的 ACE抑制剂，以磷酰基与 ACE酶的锌离子结合，在体内能经肝或肾所
29、谓双通道代谢生成辛普利拉而发挥作用。故选项 AC错误。故本题选BDE。12.分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制 H+-K+-ATP酶产生抗溃疡作用的药物有 A.西咪替丁 B.法莫替丁 C.兰索拉唑 D.盐酸雷尼替丁 E.雷贝拉唑（分数：2.00）A.B.C. D.E. 解析：解析 本题考查 H+-K+-ATP酶抑制剂的相关知识。H +-K+-ATP酶抑制剂其活性分子要求同时具备吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环 3个部分，其代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。故本题选 CE。13.结构中含有极性基团、中枢镇静副作用小的抗过敏药物有 A.盐酸西替利嗪 B.盐酸苯海拉明 C.马来酸氯苯那敏
30、D.盐酸赛庚啶 E.非索非那定（分数：2.00）A. B.C.D.E. 解析：解析 本题考查组胺 H1受体拮抗剂的相关知识。组胺 H1受体拮抗剂的代表药物有盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬、诺阿司咪唑、非索非那定，其中盐酸西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、诺阿司咪唑、非索非那定对 H1受体具有选择性；本题盐酸西替利嗪和非索非那定含有极性基团羧基和羟基。故本题选 AE。14.具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有 A.格列本脲 B.格列吡嗪 C.格列齐特 D.那格列奈 E.米格列奈（分数：2.00）A. B. C. D.E
31、.解析：解析 本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的代表药物。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的代表药物有格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲。故选项 ABC正确。五、B药物分析部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：6，分数：11.00)15.分子结构中 17-羧酸酯基水解成 17-羧酸后，药理活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是 A.氨茶碱 B.曲尼司特 C.孟鲁司特 D.醋酸氟轻松 E.丙酸氟替卡松（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查平喘药的相关知识。糖皮质激素药物有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德，其中丙酸氟替卡松由于
32、 17位 -羧酸酯具有活性，而 -羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。故本题选 E。16.关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是 A.法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环 B.法莫替丁对 CYP450酶影响较小 C.法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链 D.法莫替丁有较强的抗雄激素副作用 E.食物对法莫替丁吸收影响较小（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查法莫替丁的相关知识。法莫替丁是用胍基取代的噻唑环取代了西咪替丁的咪唑环，侧链上用 N-氨基磺酰基脒取代了氰基胍的平面结构，中间的含硫原子四原子链仍未改变；法莫替丁口服吸收平稳，但不完
33、全，食物对吸收无明显影响；在代谢上，法莫替丁与西咪替丁不同，不影响 CYP450酶的作用；本品较少或没有抗雄激素作用。故选项 D错误。故本题选 D。17.分子中含苯甲酸胺结构，对 5-HT4受体具有选择性激动作用，与多巴胺 D2受体无亲和力，锥体外系副作用小，耐受性好的胃动力药物是 A.多潘立酮 B.舒必利 C.莫沙必利 D.昂丹司琼 E.格拉司琼（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查胃动力药的相关知识。莫沙必利结构上含有苯甲酸胺结构，是强效、选择性 5-HT4受体激动剂，对多巴胺 D2受体无亲和力，肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力，无因多巴胺 D2受体拮抗导致的锥体外
34、系反应和催乳素分泌增多的副作用，不良反应少，耐受性好。故本题选 C。18.分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成而发挥作用的抗痛风药物是 A.秋水仙碱 B.别嘌醇 C.丙磺舒 D.苯海拉明 E.对乙酰氨基酚（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查抗痛风药的相关知识。抗痛风药的代表药物有秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、苯溴马隆，其中别嘌醇经肝脏代谢，约有 70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤，别黄嘌呤对黄嘌呤氧化酶也有抑制作用，能够使尿酸的生物合成减少，降低血中尿酸的浓度，减少尿酸盐在骨、关节炎及肾脏的沉积。故本题选 B。19.糖皮质激素的 6 和 9 位同时引入卤素
35、原子后，抗炎作用增强，但具有较强的钠潴留作用，只可皮肤局部外用的药物是 A.醋酸可的松 B.地塞米松 C.倍他米松 D.泼尼松 E.醋酸氟轻松（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查糖皮质激素类药物的相关知识。糖皮质激素类代表药物有醋酸可的松、氢化可的松、地塞米松、倍他米松、泼尼松、泼尼松龙和醋酸氟轻松，其中醋酸氟轻松其 6-F使 A环稳定性增加，16，17 位缩酮使 D环稳定性增加，由于其钠潴留作用较强，只能皮肤局部外用。故本题选 E。20.在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是 A.维生素 D2 B.维生素 C C.维生素 E D.维生素 A E.维生素 K1（分数：2.
36、00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查维生素类药物的相关知识。维生素 D2摄入后，在细胞微粒体中受 25-羟化酶系统催化生成骨化二醇，经肾近曲小管细胞 1-羟化酶系统催化，生成具有生物活性的骨化三醇。故选项 A正确。七、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：20.00) A.盐酸普萘洛尔 B.盐酸索他洛尔 C.酒石酸美托洛尔 D.艾司洛尔 E.马来酸噻吗洛尔（分数：6.00）(1).分子中含有吗啉基团，以 S-左旋体上市的 受体拮抗剂是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).分子中含有酯基，在体内易代谢的超短效 1受体拮抗剂是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：
37、(3).具有苯乙醇胺结构的 1受体拮抗剂（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查 受体拮抗剂的相关知识。盐酸普萘洛尔含有一个手性 C原子，其 S构型左旋体的活性较 R构型右旋体强，目前药用外消旋体，它是一种非选择性的 受体阻滞剂；盐酸索他洛尔是具有苯乙醇胺基本结构的 1受体拮抗剂；酒石酸美托洛尔结构中苯环对位取代，是一种以 1受体拮抗作用为主的药物，其对 1受体/ 2受体的比值约为 3；艾司洛尔是根据软药原理得到的超短效的 1受体拮抗剂；马来酸噻吗洛尔是为数不多的以活性异构体 S-左旋体作为药用的 受体拮抗剂，是已知作用最强的非选择性 受体阻滞剂，结构中含有吗啉基团。故本
38、组题分别选 E、D、B。 A.氨苯蝶啶 B.氢氯噻嗪 C.乙酰唑胺 D.呋塞米 E.螺内酯（分数：4.00）(1).分子中含有双磺酰氨基，临床可用于高血压治疗的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).含有甾体结构，在体内可代谢生成坎利酮的利尿药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查利尿药的相关知识。氨苯蝶啶是目前排钠留钾利尿药中作用最强的药物；氢氯噻嗪含有两个磺酰胺基，连接在磺酰胺基氮上的氢原子，具弱酸性，临床上用于治疗水肿性疾病，常与其他降压药合用，以增强疗效；乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂，现用于治疗青光眼、脑水肿；呋塞米是 Na+-K+-2Cl-
39、同向转运抑制剂，本品大多数以原形从尿中排泄，尿中的代谢物较少，代谢的部位多发生在呋塞米的呋喃环上；螺内酯口服后，约 70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰硫基，生成坎利酮和坎利酮酸，具有甾体结构，常与氢氯噻嗪合用，两者可互为补充。故本组题分别选 B、E。 A.右美沙芬 B.磷酸可待因 C.羧甲司坦 D.盐酸氨溴索 E.乙酰半胱氨酸（分数：4.00）(1).镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本组题考查镇咳祛痰药的相
40、关知识。右美沙芬具有苯吗喃的基本结构，其镇咳强度与可卡因相等或略强，无镇痛作用；磷酸可待因其镇咳作用强而迅速，类似吗啡，镇痛作用弱于吗啡，体内代谢在肝脏进行，约有 8%的可待因代谢后生成吗啡；羧甲司坦为半胱氨酸的类似物，用做黏痰调节剂；盐酸氢溴索是溴己新的环己烷羟基化、N-去甲基的活性代谢物，主要在肝脏代谢，约 70%经尿排出；乙酰半胱氨酸为巯基化合物，易被氧化，可与金属离子络合，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。故本组题分别选B、E。 A.氯化琥珀胆碱 B.丁溴东莨菪碱 C.毛果芸香碱 D.石杉碱甲 E.多萘培齐（分数：4.00）(1).具有季铵结构的肌肉松弛药是（分数：2.00）A. B.C.D
41、.E.解析：(2).较少出现中枢副反应的 M胆碱受体阻断剂是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查抗胆碱药的相关知识。氯化琥珀胆碱为去极化型外周骨骼肌松弛药，适用于气管插管术，也可缓解破伤风的肌肉痉挛；丁溴东莨菪碱为了降低东莨菪碱对中枢神经系统的作用，在其东莨菪碱氮原子上引入烷基，成为季铵离子，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药，属于 M胆碱受体拮抗剂；毛果芸香碱具有 M胆碱受体激动作用，临床上用于滴眼液治疗原发性青光眼；石杉碱甲是一强效的可逆性胆碱酯酶抑制剂，其作用特点与新斯的明相似；多萘培齐是一种可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，适用于轻、中度阿尔茨海默型痴呆症。故本组题分别选
42、 A、B。 A.维生素 B1 B.维生素 E C.维生素 B6 D.维生素 C E.叶酸（分数：2.00）(1).在体内作为脱酸酶辅酶的组成部分，参与维持正常的糖代谢及神经、心脏系统功能的维生素是（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：(2).在体内以辅酶的形式参与氨基酸代谢的维生素是（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查水溶性维生素的相关知识。维生素 B1是脱酸酶辅酶的组成部分，参与维持正常的糖代谢、心脏系统功能；维生素 B6在体内均以磷酸酯的形式存在，磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺在体内以辅酶的形式参与氨基酸的转氨基、脱羧和消旋化过程；维生素 C分子中有 2个手性碳原子，4 个光学异构体，其中以 L-(+)-抗坏血酸的活性最高；叶酸是物质代谢过程中催化“一碳单位”转移反应的辅酶构成部分。故本组题分别选 A、C。
