1、西药执业药师药学专业知识(二)-100 及答案解析(总分：98.01，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.某栓剂空白栓重 2.0g，含药栓重 2.075g，含药量为 0.2g，其置换价是 A.1.6 B.1.5 C.1.4 D.1.3 E.1.2（分数：3.00）A.B.C.D.E.2.平均重量大于 3.0g 的栓剂，允许的重量差异限度是 A.1.0% B.3.0% C.5.0% D.10% E.15%（分数：3.00）A.B.C.D.E.3.关于注射剂特点的说法，错误的是 A.药效迅速 B.剂量准确
2、C.使用方便 D.作用可靠 E.适用于不宜口服的药物（分数：3.00）A.B.C.D.E.4.下列给药途径中，一次注射量应在 0.2ml 以下的是 A.静脉注射 B.脊椎腔注射 C.肌内注射 D.皮内注射 E.皮下注射（分数：3.00）A.B.C.D.E.5.关于热原性质的说法，错误的是 A.具有不挥发性 B.具有耐热性 C.具有氧化性 D.具有水溶性 E.具有滤过性（分数：3.00）A.B.C.D.E.6.下列滤器或滤材中，可用于注射剂除菌过滤的是 A.微孔滤膜 B.砂滤棒 C.石棉板 D.板框压滤机 E.压滤器（分数：3.00）A.B.C.D.E.7.关于溶胶剂性质和制备方法的说法，错误的
3、是 A.溶胶剂属于非均匀状态液体分散体系 B.溶胶剂中的胶粒属于热力学稳定系统 C.溶胶剂中的胶粒具有界面电动现象 D.溶胶剂具有布朗运动 E.溶胶剂可用分散法和凝聚法制备（分数：3.00）A.B.C.D.E.8.关于表面活性剂作用的说法，错误的是 A.具有增溶作用 B.具有乳化作用 C.具有润湿作用 D.具有氧化作用 E.具有去污作用（分数：3.00）A.B.C.D.E.三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：30.00) A.乙醇 B.七氟丙烷 C.聚山梨酯 80 D.维生素 C E.液状石蜡（分数：8.00）(1).可作为气雾剂抗氧剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).可作
4、为气雾剂抛射剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).可作为气雾剂表面活性剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).可作为气雾剂潜溶剂的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.热压灭菌法 B.流通蒸汽灭菌法 C.火焰灭菌法 D.微波灭菌法 E.气体灭菌法（分数：6.00）(1).属于化学灭菌法的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).属于射线灭菌法的是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).属于干热灭菌法的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.絮凝 B.增溶 C.助溶 D.潜溶 E.盐析（分数：8.00）(1).药物在一定比例混合溶剂中溶解度大于
5、在单一溶剂中溶解度的现象是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).碘酊中碘化钾的作用是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).甲酚皂溶液(来苏)中硬脂酸钠的作用是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).在混悬剂中加入适当电解质，使混悬微粒形成疏松聚集体的过程是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.乳剂分层、混悬剂结晶生长、片荆溶出速度改变 B.药物水解、结晶生长、颗粒结块 C.药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变 D.药物溶解、乳液分层、片剂崩解度改变 E.药物水解、药物氧化、药物异构化（分数：4.00）(1).3 种现象均属于药物制剂化学稳定性变化的是（分数：2.00）A
6、.B.C.D.E.(2).3 种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.单凝聚法 B.复凝聚法 C.改变温度法 D.液中干燥法 E.溶剂-非溶剂法（分数：4.00）(1).向一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂制备微囊的方法为（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).从乳浊液中除去挥发性溶剂制备微囊的方法为（分数：2.00）A.B.C.D.E.四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.影响药物制剂稳定性的处方因素有 A.pH B.抗氧剂 C.温度 D.金属离子络合剂 E.光线（分数：2.00）A.B.C.D.E.10.制成固体分散体后具有肠溶
7、作用的载体材料有 A.CAP B.PVA C.EC D.Eudragit L E.PVP（分数：2.00）A.B.C.D.E.11.与普通口服制剂相比，口服缓(控)释制剂的优点有 A.可以减少给药次数 B.提高患者的顺应性 C.避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应 D.根据临床需要，可灵活调整给药方案 E.制备工艺成熟，产业化成本较低（分数：2.00）A.B.C.D.E.12.在经皮给药系统(TDDS)中，可作为保护膜材料的有 A.聚乙烯醇 B.醋酸纤维素 C.聚苯乙烯 D.聚乙烯 E.羟丙基甲基纤维素（分数：2.00）A.B.C.D.E.13.下列变化中属于物理配伍变化的有 A.在含
8、较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀 B.散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块 C.混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大 D.维生素 C 与烟酰胺混合后产生橙红色固体 E.溴化铵与强碱性药物配伍时产生氨气（分数：2.00）A.B.C.D.E.14.与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有 A.盐酸多西环素 B.盐酸美他环素 C.盐酸米诺环素 D.盐酸四环素 E.盐酸土霉素（分数：2.00）A.B.C.D.E.15.关于盐酸克林霉素性质的说法，正确的有 A.口服吸收良好，不易被胃酸破坏 B.化学稳定性好，对光稳定 C.含有氮原子，又称氯洁霉素 D
9、.为林可霉素半合成衍生物 E.可用于治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎（分数：2.00）A.B.C.D.E.五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.对中枢系统作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是 A.异丙托溴铵 B.氢溴酸东莨菪碱 C.氢溴酸山莨菪碱 D.丁溴东莨菪碱 E.噻托溴铵（分数：2.00）A.B.C.D.E.17.当 1，4-二氢吡啶类药物的 C-2 位甲基改为-CH 2OCH2CH2NH2后，活性得到加强，临床常用其苯磺酸盐的药物是 A.硝苯地平 B.尼群地平 C.尼莫地平 D.氨氯地平 E.尼卡地平（分数：2.00）A.B
10、.C.D.E.18.关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是 A.洛伐他汀是通过微生物发酵得到的 HMG-CoA 还原酶抑制剂 B.洛伐他汀结构中含有内酯环 C.洛伐他汀在体内水解后，生成的 3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构 D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用 E.洛伐他汀具有多个手性中心（分数：2.00）A.B.C.D.E.19.经体内代谢水解后方具有抗血小板聚集活性的药物是 A.盐酸噻氯匹定 B.硫酸氯吡格雷 C.西洛他唑 D.奥扎格雷 E.替罗非班（分数：2.00）A.B.C.D.E.20.分子中含有呋喃甲酰基结构，为选择性的 1受体拮抗剂，临床用于缓解前列腺增生症
11、状的药物是 A.甲磺酸多沙唑嗪 B.盐酸阿呋唑嗪 C.非那雄胺 D.盐酸哌唑嗪 E.盐酸特拉唑嗪（分数：2.00）A.B.C.D.E.七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：20.00) A.咪达唑仑 B.奥沙西泮 C.依替唑仑 D.奥沙唑仑 E.艾司唑仑（分数：7.00）(1).将苯二氮 （分数：1.75）A.B.C.D.E.(2).将苯二氮 （分数：1.75）A.B.C.D.E.(3).将苯二氮 结构中的 4，5 位合并四氢 （分数：1.75）A.B.C.D.E.(4).在苯二氮 （分数：1.75）A.B.C.D.E. A.吗啡 B.盐酸哌替啶 C.盐酸曲马多 D.盐酸美沙酮 E.酒石酸布
12、托啡诺（分数：8.00）(1).具有激动/拮抗双重作用的镇痛药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).4-苯基哌啶类镇痛药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).结构中含有两个手性中心的阿片 受体弱激动剂药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).氨基酮类镇痛药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.氯雷他定 B.富马酸酮替芬 C.盐酸苯海拉明 D.盐酸西替利嗪 E.盐酸赛庚啶（分数：5.01）(1).具有较强的中枢抑制作用，临床常用于预防晕动症的药物是（分数：1.67）A.B.C.D.E.(2).既拮抗 H1受体，又抑制过敏介质释放的抗过敏药物是（分数：1
13、.67）A.B.C.D.E.(3).结构中含有手性碳原子，其左旋异构体已上市的 H1受体拮抗剂是（分数：1.67）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(二)-100 答案解析(总分：98.01，做题时间：90 分钟)一、B药剂学部分/B(总题数：0，分数：0.00)二、B最佳选择题/B(总题数：8，分数：24.00)1.某栓剂空白栓重 2.0g，含药栓重 2.075g，含药量为 0.2g，其置换价是 A.1.6 B.1.5 C.1.4 D.1.3 E.1.2（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查置换价的计算公式。设纯基质栓的平均栓重为 G，含药栓的平均栓重为 M，
14、含药栓中每个栓的平均含药量为 W，那么 M-W 即为含药栓中基质的重，而 G-(M-W)即 2 种栓剂中基质质量之差，亦即为与药物同体积的基质质量。置换价(f)的计算公式为：f=W/G-(M-W)。故本题选 A。2.平均重量大于 3.0g 的栓剂，允许的重量差异限度是 A.1.0% B.3.0% C.5.0% D.10% E.15%（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查栓剂重量差异限度。 栓剂重量差异限度平均重量 重量差异限度1.0g 10%1.0-3.0g7.5%3.0g 5.0%故本题选 C。3.关于注射剂特点的说法，错误的是 A.药效迅速 B.剂量准确 C.使用方便
15、 D.作用可靠 E.适用于不宜口服的药物（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查注射剂的特点。注射剂的特点有：(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠；(2)适用于不宜口服的药物；(3)适用于不能口服给药的病人；(4)可以产生局部作用；(5)可以产生定向作用。选项 C 不是注射剂的特点。4.下列给药途径中，一次注射量应在 0.2ml 以下的是 A.静脉注射 B.脊椎腔注射 C.肌内注射 D.皮内注射 E.皮下注射（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查注射剂的给药途径及各自用量。注射剂常用给药途径有：(1)静脉注射，静脉注射分为静脉推注和静脉滴注，前者用量小，
16、一般 550ml，后者用量大(除另有规定外，一般不小于 100ml)，多至数千毫升；(2)脊椎腔注射，注射量不超过 10ml；(3)肌内注射，一次剂量一般在 15ml；(4)皮下注射，注射剂量通常为 12ml；(5)皮内注射，一次性注射量在 0.2ml 以下。故本题选 D。5.关于热原性质的说法，错误的是 A.具有不挥发性 B.具有耐热性 C.具有氧化性 D.具有水溶性 E.具有滤过性（分数：3.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题考查热原的性质。热原的性质：(1)耐热性；(2)滤过性；(3)水溶性；(4)不挥发性；(5)其他。因此选项 C 不是热原的性质。6.下列滤器或滤材中，可用于
17、注射剂除菌过滤的是 A.微孔滤膜 B.砂滤棒 C.石棉板 D.板框压滤机 E.压滤器（分数：3.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本题考查微孔滤膜在医药方面的应用。微孔滤膜在医药方面的应用：(1)用于需要热压灭菌的水针剂；(2)用于对热敏药物除菌滤过；(3)作为注射针头微孔滤膜滤过器，防止细菌和微粒注入人体内产生的不良反应。故本题选 A。7.关于溶胶剂性质和制备方法的说法，错误的是 A.溶胶剂属于非均匀状态液体分散体系 B.溶胶剂中的胶粒属于热力学稳定系统 C.溶胶剂中的胶粒具有界面电动现象 D.溶胶剂具有布朗运动 E.溶胶剂可用分散法和凝聚法制备（分数：3.00）A.B. C.D.E.
18、解析：解析 本题考查溶胶剂的性质和制备。溶胶剂是指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态液体分散体系。具有以下性质：(1)光学性质：丁达尔效应；(2)电学性质：电泳现象；(3)动力学性质：布朗运动；(4)稳定性：热力学不稳定系统。溶胶剂的制备方法：(1)分散法：机械分散法、胶溶法、超声分散法；(2)凝聚法：物理凝聚法、化学凝聚法。溶胶剂中的胶粒属于热力学不稳定系统。故本题选 B。8.关于表面活性剂作用的说法，错误的是 A.具有增溶作用 B.具有乳化作用 C.具有润湿作用 D.具有氧化作用 E.具有去污作用（分数：3.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查表面活性剂的作用。表面活性
19、剂具有以下作用：(1)增溶作用；(2)乳化作用；(3)润湿剂；(4)其他：起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂。选项 D 不是表面活性剂的作用。三、B配伍选择题/B(总题数：5，分数：30.00) A.乙醇 B.七氟丙烷 C.聚山梨酯 80 D.维生素 C E.液状石蜡（分数：8.00）(1).可作为气雾剂抗氧剂的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).可作为气雾剂抛射剂的是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).可作为气雾剂表面活性剂的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).可作为气雾剂潜溶剂的是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解
20、析 本组题考查气雾剂的相关知识。常用气雾剂的抛射剂可分为 3 类：氟氯烷烃、碳氢化合物和压缩气体；常用气雾剂的表面活性剂有聚山梨类，特别是聚山梨酯-85 以及卵磷脂衍生物；常用气雾剂的潜溶剂有乙醇、丙二醇或聚乙二醇等。故本组题分别选 D、B、C、A。 A.热压灭菌法 B.流通蒸汽灭菌法 C.火焰灭菌法 D.微波灭菌法 E.气体灭菌法（分数：6.00）(1).属于化学灭菌法的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).属于射线灭菌法的是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).属于干热灭菌法的是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本组题考查注射剂的灭菌方法
21、。注射剂的化学灭菌法有：(1)气体灭菌法；(2)药液法。干热灭菌法有：(1)火焰灭菌法；(2)干热空气灭菌法。射线灭菌法有：(1)辐射灭菌法；(2)紫外线灭菌法；(3)微波灭菌法。故本组题分别选 E、D、C。 A.絮凝 B.增溶 C.助溶 D.潜溶 E.盐析（分数：8.00）(1).药物在一定比例混合溶剂中溶解度大于在单一溶剂中溶解度的现象是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).碘酊中碘化钾的作用是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).甲酚皂溶液(来苏)中硬脂酸钠的作用是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(4).在混悬剂中加入适当电解质，使混悬微粒形
22、成疏松聚集体的过程是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查对絮凝、增溶、助溶、潜溶和盐析的理解。使水或液体中悬浮微粒集聚变大，或形成絮团，从而加快粒子的聚沉，达到固一液分离的目的，这一现象或操作称作絮凝；表面活性剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶；助溶是指难溶性药物在水中，当加入第三种物质时能增加其溶解度，这种物质就称为助溶剂，如：苯甲酸钠、水杨酸钠、乙酰胺等；潜溶剂是混合溶剂的一种特殊的情况，药物在混合溶剂中的溶解度一般是各单一溶剂溶解度的相加平均值。在昆合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，
23、这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。故本组题分别选 D、C、B、A。 A.乳剂分层、混悬剂结晶生长、片荆溶出速度改变 B.药物水解、结晶生长、颗粒结块 C.药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变 D.药物溶解、乳液分层、片剂崩解度改变 E.药物水解、药物氧化、药物异构化（分数：4.00）(1).3 种现象均属于药物制剂化学稳定性变化的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).3 种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 本组题考查药物制剂稳定性的相关知识。药物制剂的稳定性主要包括化学和物理 2 个方面。化学稳定性是指药物由于水解、氧化等
24、因素发生化学降解，造成药物含量下降、产生有毒或副作用的降解产物、色泽发生变化等；物理稳定性是指制剂的物理性质发生变化，如混悬剂的结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，片剂的崩解、溶出速度改变等。故本组题分别选 E、A。 A.单凝聚法 B.复凝聚法 C.改变温度法 D.液中干燥法 E.溶剂-非溶剂法（分数：4.00）(1).向一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂制备微囊的方法为（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).从乳浊液中除去挥发性溶剂制备微囊的方法为（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查微囊化的物理化学法。微囊化的物理化学法有：(1)单凝聚法；(2)复凝聚法；(
25、3)溶剂-非溶剂法；(4)改变温度法；(5)液中干燥法。单凝聚法是在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法；复凝聚法是使用 2 种在溶液中带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下，2 种囊材相互交联且与囊心物凝聚成囊的方法；溶剂-非溶剂法将囊材溶于一种溶剂中，药物混悬或乳化于囊材溶液中，然后加入一种对囊材不溶的溶剂，使囊材溶解度降低，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法；改变温度法不需加入凝聚剂，而是通过控制温度成囊；液中干燥法从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法。故本组题分别选 A、D。四、B多项选择题/B(总题数：7，分数：14.00)9.影响药物制
26、剂稳定性的处方因素有 A.pH B.抗氧剂 C.温度 D.金属离子络合剂 E.光线（分数：2.00）A. B. C.D. E.解析：解析 本题考查影响药物制剂稳定性的处方因素。影响药物制剂稳定性的处方因素有：(1)pH 值的影响；(2)广义酸碱化；(3)溶剂的影响；(4)离子强度的影响(如加入电解质调解等渗，加入抗氧剂防止氧化，加入缓冲剂调解 pH 值)；(5)表面活性剂的影响；(6)处方中辅料的影响。故本题选 ABD。10.制成固体分散体后具有肠溶作用的载体材料有 A.CAP B.PVA C.EC D.Eudragit L E.PVP（分数：2.00）A. B.C.D. E.解析：解析 本题
27、考查固体分散体肠溶性载体材料。固体分散体肠溶性载体材料有：(1)纤维素类醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)；(2)聚丙烯酸树脂类(Eudragit L 和 Eudragit S)。故本题选 AD。11.与普通口服制剂相比，口服缓(控)释制剂的优点有 A.可以减少给药次数 B.提高患者的顺应性 C.避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应 D.根据临床需要，可灵活调整给药方案 E.制备工艺成熟，产业化成本较低（分数：2.00）A. B. C. D.E.解析：解析 本题考查口服缓控制剂相比普通口服制剂的优点。口服缓控制剂相比普通口服制剂的优点是：(1)对于半衰期短的或
28、需要频繁给药的药物，可以减少给药次数，方便使用，从而大大提高患者的顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性病患者；(2)血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应；(3)减少用药的总剂量，因此可用最少剂量达到最大药效。故本题选 ABC。12.在经皮给药系统(TDDS)中，可作为保护膜材料的有 A.聚乙烯醇 B.醋酸纤维素 C.聚苯乙烯 D.聚乙烯 E.羟丙基甲基纤维素（分数：2.00）A.B.C. D. E.解析：解析 本题考查经皮给药系统中常用保护膜材料。经皮给药系统中常用保护膜材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等。故本题选 CD。13.下列变化中属于物理配伍变
29、化的有 A.在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀 B.散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块 C.混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大 D.维生素 C 与烟酰胺混合后产生橙红色固体 E.溴化铵与强碱性药物配伍时产生氨气（分数：2.00）A. B. C. D.E.解析：解析 本题考查物理的配伍变化。物理配伍变化有：(1)溶解度改变；(2)潮解、液化和结块；(3)分散状态和粒径变化。故排除 DE。14.与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有 A.盐酸多西环素 B.盐酸美他环素 C.盐酸米诺环素 D.盐酸四环素 E.盐酸土霉素（分数：2.00）A
30、. B. C. D. E. 解析：解析 本题考查四环素类药物性质及代表药物。四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐。四环素类药物代表药物有盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素。故本题选 ABCDE。15.关于盐酸克林霉素性质的说法，正确的有 A.口服吸收良好，不易被胃酸破坏 B.化学稳定性好，对光稳定 C.含有氮原子，又称氯洁霉素 D.为林可霉素半合成衍生物 E.可用于治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎（分数：2.00）A. B. C. D. E. 解析：解析 本题考查盐酸克林霉素的
31、相关知识。盐酸克林霉素别名：氯洁霉素，氯林霉素、林大霉素、氯林可霉素，属于抗生素类药物，为林可霉素的衍生物；化学稳定性好，对光稳定；口服吸收快，24h 内10%由尿排出，3.6%随粪便排出；是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。故本题选 ABCDE。五、B药物化学部分/B(总题数：0，分数：0.00)六、B最佳选择题/B(总题数：5，分数：10.00)16.对中枢系统作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是 A.异丙托溴铵 B.氢溴酸东莨菪碱 C.氢溴酸山莨菪碱 D.丁溴东莨菪碱 E.噻托溴铵（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查莨菪生物碱 M 胆碱受体拮抗剂的相关知识。异丙托
32、溴铵是将阿托品季铵化得到的盐，因难以通过血脑屏障，而不能进入中枢神经系统，不呈现中枢作用；氢溴酸东莨菪碱结构中含有醇，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物；氢溴酸山莨菪碱结构上 6 位多了 1 个 取向的羟基，这使得它分子的极性增强，难于通过血脑屏障，中枢作用弱；丁溴东莨菪碱含有季铵离子，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药；噻托溴铵是将东莨菪碱季铵化，并将其阿托品酸改造为二噻吩羟基乙酸而衍生出的药物。故本题选 B。17.当 1，4-二氢吡啶类药物的 C-2 位甲基改为-CH 2OCH2CH2NH2后，活性得到加强，临床常用其苯磺酸盐的药物是 A.硝苯地平 B.尼群地平 C.尼莫地平
33、 D.氨氯地平 E.尼卡地平（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查 1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的相关知识。1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代表药物有硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平和盐酸尼卡地平，其中氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平分子中的 1，4-二氢吡啶环的 2 位甲基被 2-氨基乙氧基甲基取代，3，5 位羧酸酯的结构不同，因而 4 位碳原子具有手性，可产生 2 个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。故本题选 D。18.关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是 A.洛伐他汀是通过微生物发酵得到的 HMG-CoA 还原酶抑制剂 B.洛伐他
34、汀结构中含有内酯环 C.洛伐他汀在体内水解后，生成的 3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构 D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用 E.洛伐他汀具有多个手性中心（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本题考查洛伐他汀的相关知识。洛伐他汀最初是从微生物发酵得到的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，结构中有 8 个手性中心，有旋光性。洛伐他汀含有六元内酯环，经体内代谢生成的 3，5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构。故选项 D 错误。19.经体内代谢水解后方具有抗血小板聚集活性的药物是 A.盐酸噻氯匹定 B.硫酸氯吡格雷 C.西洛他唑 D.奥扎格雷 E.替罗非班（分数：
35、2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 本题考查抗血小板药的相关知识。硫酸氯吡格雷是前体药物，口服后经肝细胞色素 P450 酶系转化为 2-氧氯吡格雷，再经水解形成活性代谢物，该活性代谢物的巯基可与 ADP 受体以二硫键结合，产生受体拮抗，达到抑制血小板聚集的作用。故本题选 B。20.分子中含有呋喃甲酰基结构，为选择性的 1受体拮抗剂，临床用于缓解前列腺增生症状的药物是 A.甲磺酸多沙唑嗪 B.盐酸阿呋唑嗪 C.非那雄胺 D.盐酸哌唑嗪 E.盐酸特拉唑嗪（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查 肾上腺素受体拮抗剂的相关知识。甲磺酸多沙唑嗪为选择性的 1受体拮抗剂，临床上
36、用于治疗良性前列腺肥大症，也可用于治疗原发性轻、中度高血压；盐酸阿呋唑嗪临床上用于治疗良性前列腺肥大症；非那雄胺属于 5 还原酶抑制剂；盐酸哌唑嗪是第一个选择性的 1受体拮抗剂，含有呋喃环，临床上用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压；盐酸特拉唑嗪为选择性的 1肾上腺素受体拮抗剂，可以降低膀胱出口部位平滑肌张力，临床上用于治疗良性前列腺增生症，也可用于治疗高血压。故本题选 E。七、B配伍选择题/B(总题数：3，分数：20.00) A.咪达唑仑 B.奥沙西泮 C.依替唑仑 D.奥沙唑仑 E.艾司唑仑（分数：7.00）(1).将苯二氮 （分数：1.75）A.B.C. D.E.解析：(2).将
37、苯二氮 （分数：1.75）A. B.C.D.E.解析：(3).将苯二氮 结构中的 4，5 位合并四氢 （分数：1.75）A.B.C.D. E.解析：(4).在苯二氮 （分数：1.75）A.B. C.D.E.解析：解析 本组题考查苯二氮*类药物的相关知识。咪达唑仑为三唑环与苯并二*类环在 1、2 位并环的药物，含有氟苄基团，临床上主要用于术前镇静、诊断或内窥镜操作前的清洗性镇静、麻醉诱导、全麻或硬膜外麻醉的术中镇静；奥沙西泮在 3 位引入羟基可以增加其分子的极性，从而降低其毒性；依替唑仑为噻吩环取代三唑仑类衍生物中苯环得到的抗焦虑药；奥沙唑仑 4，5 位并入四氢*唑环，在体外无效，在体内其含氧环
38、可在代谢过程中除去，重新得到 4，5 位双键而产生药效，是前体药物；艾司唑仑为三唑环与苯并二氮*环在 1、2 位并环的药物。故本组题分别选 C、A、D、B。 A.吗啡 B.盐酸哌替啶 C.盐酸曲马多 D.盐酸美沙酮 E.酒石酸布托啡诺（分数：8.00）(1).具有激动/拮抗双重作用的镇痛药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).4-苯基哌啶类镇痛药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).结构中含有两个手性中心的阿片 受体弱激动剂药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).氨基酮类镇痛药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 本
39、组题考查镇痛药的相关知识。吗啡是作用于阿片受体的镇痛药；盐酸哌替啶是哌啶类镇痛药的先导化合物，其结构可以看作仅保留吗啡 A 环和 D 环的类似物，属于 4-苯基哌啶类，为 受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱；盐酸曲马多是微弱的 阿片受体激动剂，结构中 2-(二甲氨基)甲基与 1-(3-甲氧基苯基)呈反式，曲马多分子中有两个手性中心，临床使用其外消旋体；盐酸美沙酮属于氨基酮类镇痛药，为 受体激动剂，作用与吗啡相当；酒石酸布托啡诺是将 17 位甲基用环丁基甲基取代，同时在14 位引入羟基，成瘾性小，为阿片样激动剂或拮抗剂。故本组题分别选 E、B、C、D。 A.氯雷他定 B.富马酸酮替芬 C.盐酸苯海拉明
40、 D.盐酸西替利嗪 E.盐酸赛庚啶（分数：5.01）(1).具有较强的中枢抑制作用，临床常用于预防晕动症的药物是（分数：1.67）A.B.C. D.E.解析：(2).既拮抗 H1受体，又抑制过敏介质释放的抗过敏药物是（分数：1.67）A.B. C.D.E.解析：(3).结构中含有手性碳原子，其左旋异构体已上市的 H1受体拮抗剂是（分数：1.67）A.B.C.D. E.解析：解析 本组题考查组胺 H1受体拮抗剂的相关知识。氯雷他定为强效选择性 H1受体拮抗剂，但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用；富马酸酮替芬既是 H1受体拮抗剂，又是过敏介质释放抑制剂；盐酸苯海拉明能竞争性阻断 H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用显著，临床上主要用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤黏膜变态性疾病，预防晕动症及治疗妊娠呕吐；盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药，可选择性作用于 H1受体，作用强且持久，对 M 胆碱受体和 5-羟色胺的作用极小，其左旋光学纯异构体左西替利嗪也于 2001 年在德国上市；盐酸赛庚啶对组胺 H1受体的抑制作用比马来酸氯苯那敏和异丙嗪强，临床用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、支气管哮喘等。故本组题分别选 C、B、D。
