1、西药执业药师药学专业知识(一)-40-2-2 及答案解析(总分：100.01，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：35，分数：87.50)1.结构与 受体拮抗剂相似，具有 R 和 S 两种旋光异构体，有轻度 受体拮抗作用的抗心律失常药物是（分数：2.50）A.普鲁卡因胺B.利多卡因C.普罗帕酮D.奎尼丁E.美西律2.与局麻药物利多卡因结构类似，以醚键代替其结构中酰胺键的药物为（分数：2.50）A.普鲁卡因B.美西律C.普罗帕酮D.奎尼丁E.多非利特3.分子中含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是（分数：2.50）A.胺碘酮B.普鲁卡因胺C.奎尼丁D.美西
2、律E.普罗帕酮4.具有如下结构的药物属于 （分数：2.50）A. 受体拮抗剂B.选择性 1 受体拮抗剂C.非选择性 受体拮抗剂D. 受体激动剂E. 受体激动剂5.肾上腺素 受体拮抗剂侧链氨基的取代基一般为（分数：2.50）A.哌啶基B.芳基C.甲基D.乙基E.异丙基6.不含有芳氧丙胺结构的药物为（分数：2.50）A.美托洛尔B.普萘洛尔C.拉贝洛尔D.倍他洛尔E.比索洛尔7.下列叙述中哪一项与普萘洛尔相符（分数：2.50）A.为选择性 1 受体拮抗剂B.为选择性 2 受体拮抗剂C.临床使用其右旋体D.属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘环E.临床使用其左旋体8.下列药物中含有两个手性碳原子
3、的药物为（分数：2.50）A.拉贝洛尔B.美托洛尔C.普萘洛尔D.倍他洛尔E.比索洛尔9.关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，错误的是（分数：2.50）A.受热或受撞击容易爆炸B.比硝酸异山梨醇酯的半衰期长C.比硝酸异山梨醇酯的活性弱D.是硝酸异山梨醇酯的体内活性代谢产物E.比硝酸异山梨醇酯更易进入中枢系统10.化学结构为 （分数：2.50）A.抗高血压药B.抗心绞痛药C.抗心力衰竭药D.抗心律失常药E.抗动脉粥样硬化药11.下列药物中不具有手性的为（分数：2.50）A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼卡地平D.氨氯地平E.尼群地平12.下列药物中不含有甲酸甲酯结构的是（分数：2.50）A.硝苯地平B.
4、尼莫地平C.尼卡地平D.氨氯地平E.尼群地平13.下列哪个药物的 2 位不具有甲基取代（分数：2.50）A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼卡地平D.氨氯地平E.尼群地平14.下列哪个药物中，3，5 位均含有甲酸甲酯的为（分数：2.50）A.硝苯地平B.尼莫地平C.非洛地平D.氨氯地平E.尼群地平15.下列药物中含有两个氯原子的为（分数：2.50）A.硝苯地平B.尼莫地平C.非洛地平D.氨氯地平E.尼群地平16.容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞，用于扩张脑血管的药物为（分数：2.50）A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼卡地平D.氨氯地平E.尼群地平17.下列叙述中与地尔硫革不符的是（分数：2.
5、50）A.属于苯并硫氮杂革类钙通道阻滞剂B.分子结构中有两个手性碳原子，临床使用(2S3S)-异构体C.口服吸收完全，且无首过效应D.体内主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和 O-脱甲基E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用18.下列叙述中与维拉帕米不符的是（分数：2.50）A.分子中有手性碳，右旋体比左旋体的作用强的多B.呈弱酸性，pKa=8.6C.分子内含有氰基D.维拉帕米的代谢物为 N-脱甲基化合物，也就是去甲维拉帕米E.属于苯硫氮革类药物19.下列药物中不具有抗高血压作用的是（分数：2.50）A.卡托普利B.替米沙坦C.依那普利D.非诺贝特E.雷米普利20.下列关于马来
6、酸依那普利的叙述错误的是（分数：2.50）A.是血管紧张素转化酶抑制剂B.含有三个手性中心，均为 S 型C.是依那普利拉的前药，在体内经水解代谢后产生药效D.分子内含有巯基E.为双羧基的 ACE 抑制剂21.含有磷酰酯结构的 ACE 抑制剂是（分数：2.50）A.雷米普利B.依那普利C.福辛普利D.卡托普利E.贝那普利22.下列药物中含有苯并七元环结构的为（分数：2.50）A.卡托普利B.依那普利C.福辛普利D.赖诺普利E.贝那普利23.下列药物中不是前体药物的为（分数：2.50）A.赖诺普利B.依那普利C.福辛普利D.雷米普利E.贝那普利24.以碱性的赖氨酸基团取代经典的丙氨酸残基，口服吸收
7、优于依那普利拉的药物为（分数：2.50）A.雷米普利B.赖诺普利C.福辛普利D.卡托普利E.贝那普利25.依那普利是对依那普利拉进行结构修饰得到的前体药物，其修饰位点是针对于（分数：2.50）A.对羧基进行成酯的修饰B.对羟基进行成酯的修饰C.对氨基进行成酰胺的修饰D.对酸性基团进行成盐的修饰E.对碱性基团进行成盐的修饰26.结构中不含有四氮唑环的血管紧张素受体拮抗剂是（分数：2.50）A.缬沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦D.坎地沙坦E.厄贝沙坦27.结构中含有螺环的血管紧张素受体拮抗剂是（分数：2.50）A.缬沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦D.坎地沙坦E.厄贝沙坦28.临床以前药形式使用的血管紧张素
8、受体拮抗剂是（分数：2.50）A.缬沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦D.坎地沙坦E.厄贝沙坦29.结构中含有两个苯并咪唑环的药物为（分数：2.50）A.缬沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦D.坎地沙坦E.厄贝沙坦30.化学结构为 （分数：2.50）A.ACE 抑制剂B.血管紧张素受体拮抗剂C.质子泵抑制剂D.钙离子通道阻滞剂E.HMG-CoA 抑制剂31.关于洛伐他汀性质和结构的说法错误的是（分数：2.50）A.洛伐他汀是通过微生物发酵制得的 HMG-CoA 还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后，生成的 3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐形式制
9、成注射剂使用E.洛伐他汀具有多个手性中心32.结构中含有六元环的血脂调节药物是（分数：2.50）A.阿托伐他汀B.吉非贝齐C.非诺贝特D.洛伐他汀E.氯贝丁酯33.结构中含有 3，5-二羟基戊酸结构，属于洛伐他汀半合成的衍生物为（分数：2.50）A.阿托伐他汀B.氟伐他汀C.瑞舒伐他汀D.辛伐他汀E.普伐他汀34.下列叙述不正确的是（分数：2.50）A.非诺贝特分子内含有乙酯的结构B.吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物C.苯扎贝特分子内含有对氯苯甲酰氨结构D.苯氧乙酸类药物可明显降低 VLDL 并可调节性的升高 HDL 水平E.苯氧乙酸类药物结构由芳基和脂肪酸两部分组成35.下列叙述与阿托伐他汀
10、不符的是（分数：2.50）A.分子内含有嘧啶结构B.属于合成的羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂C.临床常使用其钙盐D.分子结构中具有二羟基戊酸侧链和多取代的吡咯环E.分子内含有两个手性中心二、配伍选择题(总题数：2，分数：12.50) A.奎尼丁 B.利多卡因 C.美西律 D.普罗帕酮 E.胺碘酮（分数：7.50）(1).分子中存在手性碳原子，且(R)-和(S)-异构体在药效和药代动力学有明显差异的抗心律失常药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(2).基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E.(3).分子内含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影响甲状
11、腺素代谢的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E. A.美托洛尔 B.拉贝洛尔 C.普萘洛尔 D.比索洛尔 E.沙丁胺醇（分数：5.01）(1).含有异丙氧乙氧基结构的药物是（分数：1.67）A.B.C.D.E.(2).含有萘环结构的药物是（分数：1.67）A.B.C.D.E.(3).含有两个手性碳的药物是（分数：1.67）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(一)-40-2-2 答案解析(总分：100.01，做题时间：90 分钟)一、最佳选择题(总题数：35，分数：87.50)1.结构与 受体拮抗剂相似，具有 R 和 S 两种旋光异构体，有轻度 受体拮抗作用的抗心律失常药物是（分
12、数：2.50）A.普鲁卡因胺B.利多卡因C.普罗帕酮 D.奎尼丁E.美西律解析：解析 普罗帕酮结构中含有芳氧丙胺结构片段，因此其具有一定的 受体拮抗作用。2.与局麻药物利多卡因结构类似，以醚键代替其结构中酰胺键的药物为（分数：2.50）A.普鲁卡因B.美西律 C.普罗帕酮D.奎尼丁E.多非利特解析：解析 美西律以分子内的醚键取代了利多卡因结构中的酰胺键。3.分子中含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是（分数：2.50）A.胺碘酮 B.普鲁卡因胺C.奎尼丁D.美西律E.普罗帕酮解析：解析 胺碘酮结构中含有碘原子，因此可以影响甲状腺素的代谢。4.具有如下结构的药物属于
13、 （分数：2.50）A. 受体拮抗剂B.选择性 1 受体拮抗剂C.非选择性 受体拮抗剂 D. 受体激动剂E. 受体激动剂解析：解析 此结构为拉贝洛尔的结构，拉贝洛尔为非选择性 受体阻断剂。5.肾上腺素 受体拮抗剂侧链氨基的取代基一般为（分数：2.50）A.哌啶基B.芳基C.甲基D.乙基E.异丙基 解析：解析 大部分“洛尔”药物均含有芳氧丙胺或苯乙醇胺的结构，其中氮原子上的取代基多为异丙基。6.不含有芳氧丙胺结构的药物为（分数：2.50）A.美托洛尔B.普萘洛尔C.拉贝洛尔 D.倍他洛尔E.比索洛尔解析：解析 拉贝洛尔有别于其他“洛尔”类药物，其药效团结构为苯乙胺，而非其他药物结构式中都含有芳氧
14、丙胺结构。7.下列叙述中哪一项与普萘洛尔相符（分数：2.50）A.为选择性 1 受体拮抗剂B.为选择性 2 受体拮抗剂C.临床使用其右旋体D.属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘环 E.临床使用其左旋体解析：解析 普萘洛尔的名称中已经暴露其结构特点，即：分子内含有萘环。目前临床使用的仍是普萘洛尔的消旋体。其也是非选择性的药物。8.下列药物中含有两个手性碳原子的药物为（分数：2.50）A.拉贝洛尔 B.美托洛尔C.普萘洛尔D.倍他洛尔E.比索洛尔解析：解析 除了拉贝洛尔之外，其他药物均只有一个手性碳原子。9.关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，错误的是（分数：2.50）A.受热或受撞击容易爆炸B
15、.比硝酸异山梨醇酯的半衰期长C.比硝酸异山梨醇酯的活性弱D.是硝酸异山梨醇酯的体内活性代谢产物E.比硝酸异山梨醇酯更易进入中枢系统 解析：解析 单硝酸异山梨醇酯与硝酸异山梨醇酯相比少了一个硝酸酯的结构，而多了一个羟基，致使其极性增强，中枢作用减弱。10.化学结构为 （分数：2.50）A.抗高血压药B.抗心绞痛药 C.抗心力衰竭药D.抗心律失常药E.抗动脉粥样硬化药解析：解析 硝酸酯类药物为典型的抗心绞痛药物，因此，硝酸酯是此类药物的结构特征。11.下列药物中不具有手性的为（分数：2.50）A.硝苯地平 B.尼莫地平C.尼卡地平D.氨氯地平E.尼群地平解析：解析 “地平”类药物中二氢吡啶环中的
16、4 位可能显示出手性，如果 3，5 位或者 2，6 位的取代不同，则其具有手性。硝苯地平分子内，3，5 位均为甲酸甲酯取代，而 2，6 位均为甲基取代，因此，硝苯地平不显示手性。12.下列药物中不含有甲酸甲酯结构的是（分数：2.50）A.硝苯地平B.尼莫地平 C.尼卡地平D.氨氯地平E.尼群地平解析：解析 “地平”类药物中的酯键多存在于二氢吡啶环上的 3，5 位。尼莫地平结构中，3，5 位的取代分别为异丙基酯和甲氧基乙基酯。13.下列哪个药物的 2 位不具有甲基取代（分数：2.50）A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼卡地平D.氨氯地平 E.尼群地平解析：解析 氨氯地平的 2 位为 2-氨基乙氧基甲
17、基取代，而非甲基取代。14.下列哪个药物中，3，5 位均含有甲酸甲酯的为（分数：2.50）A.硝苯地平 B.尼莫地平C.非洛地平D.氨氯地平E.尼群地平解析：解析 硝苯地平分子内，3，5 位均为甲酸甲酯取代，而 2，6 位均为甲基取代。15.下列药物中含有两个氯原子的为（分数：2.50）A.硝苯地平B.尼莫地平C.非洛地平 D.氨氯地平E.尼群地平解析：解析 非洛地平分子中，4 位苯基上存在两个氯原子取代。16.容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞，用于扩张脑血管的药物为（分数：2.50）A.硝苯地平B.尼莫地平 C.尼卡地平D.氨氯地平E.尼群地平解析：解析 尼莫地平容易通过血脑屏障而
18、作用于脑血管及神经细胞。17.下列叙述中与地尔硫革不符的是（分数：2.50）A.属于苯并硫氮杂革类钙通道阻滞剂B.分子结构中有两个手性碳原子，临床使用(2S3S)-异构体C.口服吸收完全，且无首过效应 D.体内主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和 O-脱甲基E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用解析：解析 地尔硫革具有首过效应。18.下列叙述中与维拉帕米不符的是（分数：2.50）A.分子中有手性碳，右旋体比左旋体的作用强的多B.呈弱酸性，pKa=8.6C.分子内含有氰基D.维拉帕米的代谢物为 N-脱甲基化合物，也就是去甲维拉帕米E.属于苯硫氮革类药物 解析：解析 地尔硫革属于苯
19、硫氮革类药物；而维拉帕米属于苯烷基胺类药物。19.下列药物中不具有抗高血压作用的是（分数：2.50）A.卡托普利B.替米沙坦C.依那普利D.非诺贝特 E.雷米普利解析：解析 非诺贝特属于降血脂药物。20.下列关于马来酸依那普利的叙述错误的是（分数：2.50）A.是血管紧张素转化酶抑制剂B.含有三个手性中心，均为 S 型C.是依那普利拉的前药，在体内经水解代谢后产生药效D.分子内含有巯基 E.为双羧基的 ACE 抑制剂解析：解析 分子内含有巯基的药物为卡托普利。21.含有磷酰酯结构的 ACE 抑制剂是（分数：2.50）A.雷米普利B.依那普利C.福辛普利 D.卡托普利E.贝那普利解析：解析 福辛
20、普利分子内含有磷原子是其主要的结构特点。22.下列药物中含有苯并七元环结构的为（分数：2.50）A.卡托普利B.依那普利C.福辛普利D.赖诺普利E.贝那普利 解析：解析 贝那普利用苯并氮杂革环取代了经典“普利”类药物中的吡咯环。23.下列药物中不是前体药物的为（分数：2.50）A.赖诺普利 B.依那普利C.福辛普利D.雷米普利E.贝那普利解析：解析 两个非前药的 ACE 抑制剂为卡托普利和赖诺普利。24.以碱性的赖氨酸基团取代经典的丙氨酸残基，口服吸收优于依那普利拉的药物为（分数：2.50）A.雷米普利B.赖诺普利 C.福辛普利D.卡托普利E.贝那普利解析：解析 赖诺普利结构中的赖氨酸片段是其
21、重要结构特征。25.依那普利是对依那普利拉进行结构修饰得到的前体药物，其修饰位点是针对于（分数：2.50）A.对羧基进行成酯的修饰 B.对羟基进行成酯的修饰C.对氨基进行成酰胺的修饰D.对酸性基团进行成盐的修饰E.对碱性基团进行成盐的修饰解析：解析 依那普利属于双羧基药物，因此，主要是针对其羧基进行的修饰。26.结构中不含有四氮唑环的血管紧张素受体拮抗剂是（分数：2.50）A.缬沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦 D.坎地沙坦E.厄贝沙坦解析：解析 替米沙坦主要结构特征就是其分子内不含有四氮唑环。27.结构中含有螺环的血管紧张素受体拮抗剂是（分数：2.50）A.缬沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦D.坎地沙坦
22、E.厄贝沙坦 解析：解析 螺环是厄贝沙坦的结构特征。28.临床以前药形式使用的血管紧张素受体拮抗剂是（分数：2.50）A.缬沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦D.坎地沙坦 E.厄贝沙坦解析：解析 临床使用的坎地沙坦酯是坎地沙坦的前药。29.结构中含有两个苯并咪唑环的药物为（分数：2.50）A.缬沙坦B.氯沙坦C.替米沙坦 D.坎地沙坦E.厄贝沙坦解析：解析 “交替”出现的咪唑环，即为替米沙坦。30.化学结构为 （分数：2.50）A.ACE 抑制剂B.血管紧张素受体拮抗剂 C.质子泵抑制剂D.钙离子通道阻滞剂E.HMG-CoA 抑制剂解析：解析 血管紧张素受体拮抗剂主要由联苯、咪唑和三氮唑构成。其中联苯
23、是必不可少的部分。31.关于洛伐他汀性质和结构的说法错误的是（分数：2.50）A.洛伐他汀是通过微生物发酵制得的 HMG-CoA 还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后，生成的 3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐形式制成注射剂使用 E.洛伐他汀具有多个手性中心解析：解析 洛伐他汀是天然来源的 HMG-CoA 还原酶抑制剂；洛伐他汀是个前药，结构中含有内酯环；分子内含有 8 个手性中心。32.结构中含有六元环的血脂调节药物是（分数：2.50）A.阿托伐他汀B.吉非贝齐C.非诺贝特D.洛伐他汀 E.氯贝丁酯解析：解析 含有六元内酯环的“
24、他汀”类药物为：洛伐他汀和辛伐他汀。33.结构中含有 3，5-二羟基戊酸结构，属于洛伐他汀半合成的衍生物为（分数：2.50）A.阿托伐他汀B.氟伐他汀C.瑞舒伐他汀D.辛伐他汀E.普伐他汀 解析：解析 普伐他汀属于洛伐他汀的半合成产物，且其内酯环已经开环形成了 3，5-二羟基戊酸结构。34.下列叙述不正确的是（分数：2.50）A.非诺贝特分子内含有乙酯的结构 B.吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物C.苯扎贝特分子内含有对氯苯甲酰氨结构D.苯氧乙酸类药物可明显降低 VLDL 并可调节性的升高 HDL 水平E.苯氧乙酸类药物结构由芳基和脂肪酸两部分组成解析：解析 非诺贝特分子内含有异丙酯结构。35.
25、下列叙述与阿托伐他汀不符的是（分数：2.50）A.分子内含有嘧啶结构 B.属于合成的羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂C.临床常使用其钙盐D.分子结构中具有二羟基戊酸侧链和多取代的吡咯环E.分子内含有两个手性中心解析：解析 分子内含有嘧啶结构的“他汀”类药物为瑞舒伐他汀。二、配伍选择题(总题数：2，分数：12.50) A.奎尼丁 B.利多卡因 C.美西律 D.普罗帕酮 E.胺碘酮（分数：7.50）(1).分子中存在手性碳原子，且(R)-和(S)-异构体在药效和药代动力学有明显差异的抗心律失常药物是（分数：2.50）A.B.C.D. E.解析：(2).基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药物是（分
26、数：2.50）A.B.C. D.E.解析：(3).分子内含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的药物是（分数：2.50）A.B.C.D.E. 解析：解析 普罗帕酮结构中含有芳氧丙胺结构片段，因此其具有一定的 受体拮抗作用；美西律是基于局麻药利多卡因结构得到的；胺碘酮分子内含有碘原子，结构与甲状腺素类似。 A.美托洛尔 B.拉贝洛尔 C.普萘洛尔 D.比索洛尔 E.沙丁胺醇（分数：5.01）(1).含有异丙氧乙氧基结构的药物是（分数：1.67）A.B.C.D. E.解析：(2).含有萘环结构的药物是（分数：1.67）A.B.C. D.E.解析：(3).含有两个手性碳的药物是（分数：1.67）A.B. C.D.E.解析：解析 比索洛尔结构中含有异丙氧乙氧基结构；普萘洛尔中含有萘环；拉贝洛尔中含有两个手性碳。
