1、西药执业药师药学专业知识(一)-37-2 及答案解析(总分：100.01，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：6，分数：42.00) A.奥沙西泮 B.三唑仑 C.唑吡坦 D.艾司佐匹克隆 E.苯巴比妥（分数：6.00）(1).将苯二氮革结构中 1，2 位骈合甲基三氮唑环，并还含有氯苯基团的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).在苯二氮革的 3 位引入羟基后，极性增加，毒性降低的镇静催眠药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).具有丙二酰脲类结构，由于 5 位引入苯环代谢慢，成为长效抗癫痫药物的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.具有 4-苯基哌啶结
2、构 B.具有 3-庚酮结构 C.具有 4-苯氨基哌啶结构 D.具有 N-甲基环己胺结构 E.具有哌嗪结构（分数：8.00）(1).美沙酮的分子结构中（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).芬太尼的分子结构中（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).哌替啶的分子结构中（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).布桂嗪的分子结构中（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.奥沙西泮 B.三唑仑 C.唑吡坦 D.艾司佐匹克隆 E.氯丙嗪（分数：6.00）(1).结构中含有吡咯烷酮，口服吸收迅速的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).结构中含有甲基三氮唑杂环，脂溶性大，起效快
3、，催眠作用强的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).结构中含有咪唑并吡啶杂环，具有弱碱性，口服在胃肠道迅速吸收的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.氟西汀 B.艾司佐匹克隆 C.艾司唑仑 D.齐拉西酮 E.美沙酮（分数：6.00）(1).口服吸收好，生物利用度高，属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的抗抑郁药是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).因左旋体引起不良反应，而以右旋体上市，具有短效催眠作用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.佐匹克隆 B.奋乃静 C.氯丙
4、嗪 D.阿米替林 E.氟西汀（分数：8.00）(1).含有伯醇羟基结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).含有二苯并环庚烯结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).含有苯氧丙胺结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).含有吡咯酮结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.阿普唑仑 D.卡马西平 E.地西泮（分数：8.01）(1).在代谢过程中，具有“饱和药代动力学”特点的是（分数：2.67）A.B.C.D.E.(2).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物的是（分数：2.67）A.B.C.D.E.(3).在
5、代谢过程中，主要代谢产物为 C3-羟基化合物的是（分数：2.67）A.B.C.D.E.二、综合分析选择题(总题数：4，分数：20.00)苯二氮革类化合物是一类重要的镇静催眠药物，其药名后缀为“西泮”或“唑仑”，地西泮是第一个上市的该类药物，此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。（分数：6.00）(1).苯二氮革类药物的结构如下图所示，符合该类药物构效关系的选项有 （分数：2.00）A.1 位取代基有吸电基团可增加活性B.3 位取代基有吸电基团可增加活性C.6 位取代基有吸电基团可降低活性D.7 位取代基有吸电基团可增加活性E.2“位有吸电基团可降低活性(2).地西泮体内代谢 1，2 位酰
6、胺键容易水解失活，针对该问题，科学家们设计出了一系列药物，不仅提高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下列药物中为其代表的是（分数：2.00）A.苯巴比妥B.三唑仑C.氟地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮(3).阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮，是因为其结构中（分数：2.00）A.1 位和 2 位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力B.4 位和 5 位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力C.1 位和 2 位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力D.4 位和 5 位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力E.1 位和 2 位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低
7、了药物与受体的亲和力巴比妥类药物具有镇静、催眠和抗癫痫作用，根据其作用时间长短可分为长效、中效、短效及超短效等几类药物。（分数：4.00）(1).苯巴比妥属于长效药，主要原因是（分数：2.00）A.其结构中 5 位乙基不易氧化B.其结构中 5 位苯基不易氧化C.其结构中 5 位异戊基不易氧化D.其结构中 5 环己基不易氧化E.其结构中 5 位环己烯基不易氧化(2).易透过血一脑屏障，进入中枢发挥作用，故起效很快。而由于脂溶度大，它可再分配到其他脂肪和肌肉组织中，使脑中药物浓度很快下降，持续时间很短的巴比妥类药物是（分数：2.00）A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.司可巴比妥D.硫喷妥E.海索比妥抗
8、抑郁药按照作用机制主要分为：去甲肾上腺素重摄取抑制剂、5-羟色胺重摄取抑制剂。（分数：4.00）(1).下列结构抗抑郁药物的作用机制是 （分数：2.00）A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.5-羟色胺重摄取抑制剂C.单胺氧化酶抑制剂D.5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂E.具有 5-羟色胺重摄取和单胺氧化酶抑制两种作用(2).文拉法辛以及其代谢产物的作用机制是（分数：2.00）A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.5-羟色胺重摄取抑制剂C.单胺氧化酶抑制剂D.5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂E.具有 5-羟色胺重摄取和单胺氧化酶抑制两种作用癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的
9、感觉，是造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。癌性疼痛一般以药物治疗为主。（分数：6.00）(1).对于晚期癌症患者，若使用中等轻度的镇痛药无效，则可选用的药物为（分数：2.00）A.哌替啶B.纳洛酮C.烯丙吗啡D.可待因E.美沙酮(2).吗啡也常常用于晚期癌性疼痛，吗啡由阿片受体激动剂转变成阿片受体拮抗剂，最重要的官能团变化是（分数：2.00）A.3 位羟基甲基化B.6 位羟基甲基化C.6 位羟基氧化成酮羰基D.14 位引入羟基或者羰基E.17 位 N-烯丙基，或 N-环丙甲基，或 N-环丁甲基(3).哌替啶可以看作是简化吗啡结构后得到了合成镇痛药，相当于保留了吗啡的（分数：2.00）A.A
10、环和 B 环B.B 环和 C“环C.A 环和 D 环D.B 环和 E 环E.C 环和 D 环三、多项选择题(总题数：19，分数：38.00)1.在苯二氮革类的 1，2 位并上含氮杂环后活性提高，原因是（分数：2.00）A.提高药物的脂溶性B.提高了药物的水溶性C.降低药物分子的解离度D.提高药物的代谢稳定性E.增强了药物与受体的亲和力2.下列叙述与艾司唑仑不符的是（分数：2.00）A.结构中含有硝基B.地西泮 1 位 N 上的甲基去掉，C3 位引入羟基C.是地西泮的活性代谢产物D.结构中含有三氮唑结构E.与受体的亲和力强于地西泮3.佐匹克隆结构中含有一个手性中心，其中一个对映体艾司佐匹克隆(E
11、spopiclone)具有很好的短效催眠作用，下列选项中符合佐匹克隆结构特点的是（分数：2.00）A.结构中含咪唑并吡啶母核B.结构中含吡咯酮结构C.结构中含有吡嗪环D.结构中哌嗪环E.其左旋异构体为艾司佐匹克隆4.下列叙述符合巴比妥类药物构效关系的选项有（分数：2.00）A.当环状酰胺结构 5 位上的 R1 和 R2 均为氢时(巴比妥酸)，酸性较强，活性最强B.5 位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径C.5 位为芳烃或饱和烷烃时，因为代谢不宜进行，作用时间长D.属于结构非特异性药物E.作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数、脂水分配系数和代谢失活
12、过程有关5.在巴比妥药物结构基础上，经过结构改造得到的抗癫痫药物结构类型有 A乙内酰脲类 B （分数：2.00）A.B.C.D.E.6.符合苯妥英特点的选项有 A临床常用镇静催眠药 B结构是为 （分数：2.00）A.B.C.D.E.7.下列选项中与阿米替林相符的是（分数：2.00）A.为抗抑郁药物B.为去甲肾上腺素重摄取抑制剂C.含二苯并环庚烯结构(三环结构)D.具有双苯并稠环共轭体系和叔胺结构，对日光较敏感，需避光保存E.有首过效应，代谢物 N-去甲基产物失去活性8.有关氯丙嗪的叙述，正确的有（分数：2.00）A.分子中有吩噻嗪环B.容易被氧化C.其结构式中有一个手性碳原子，临床使用左旋异构
13、体D.在日光强烈照射下分解生成自由基并与蛋白质反应，发生严重的光化毒过敏反应E.可以与庚酸成酯形成前药9.关于奋乃静下列叙述正确的是（分数：2.00）A.吩噻嗪类抗抑郁药B.结构中含有哌嗪环C.是多巴胺受体拮抗剂D.活性弱于氯丙嗪E.易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色10.下列药物中属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.11.前药原理是药物设计常用的方法，下列药物中利用该原理设计的药物有（分数：2.00）A.庚氟奋乃静B.奋乃静C.利培酮D.齐拉西酮E.磷苯妥英钠12.下列结构中作用于阿片受体的镇痛药物有 A B C D E （分
14、数：2.00）A.B.C.D.E.13.关于美沙酮，下列叙述正确的是（分数：2.00）A.结构中含有 3-庚酮结构B.临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法，称为美沙酮维持疗法C.含有手性碳原子，右旋体镇痛活性较大D.体内代谢产物仍有镇痛作用E.是阿片 受体激动剂，镇痛效果低于吗啡和哌替啶14.作用于阿片受体的镇痛药分子必须具有的结构部分是（分数：2.00）A.有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合B.有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相结合C.具有苯环，与受体的平坦区通过范德华力结合D.具有苯环，与受体的平坦区通过共价键结合E.药物与受体结合时，药物的烃基部分与受体的凹槽相适应15
15、.美沙酮分子结构为 （分数：2.00）A.酚羟基B.苯环C.酯键D.二甲氨基E.酮羰基16.下列叙述中与芬太尼相符的是（分数：2.00）A.是哌替啶结构改造得到的镇痛药B.镇痛效力强，成瘾性亦强C.镇痛机制与吗啡相似D.镇痛作用出现较快，持续时间短E.含有苯基哌啶结构17.奥沙西泮可看成是地西泮的体内代谢产物，所发生的代谢途径有（分数：2.00）A.N1 去甲基B.C3 羟基化C.1、2 位水解开环D.5 位上苯环的羟基化E.4、5 位双键还原18.对纳洛酮描述正确的有（分数：2.00）A.纳洛酮是由吗啡 3 位酚羟基甲基化得到的B.纳洛酮是由吗啡 6 位醇羟基甲基化得到的C.纳洛酮 17 位
16、氮原子上取代基为烯丙基D.纳洛酮是阿片受体拮抗剂E.纳洛酮可用作阿片类药物中毒的解毒剂19.在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的 5-羟色胺重摄取抑制剂药物有 A B C D E （分数：2.00）A.B.C.D.E.西药执业药师药学专业知识(一)-37-2 答案解析(总分：100.01，做题时间：90 分钟)一、配伍选择题(总题数：6，分数：42.00) A.奥沙西泮 B.三唑仑 C.唑吡坦 D.艾司佐匹克隆 E.苯巴比妥（分数：6.00）(1).将苯二氮革结构中 1，2 位骈合甲基三氮唑环，并还含有氯苯基团的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).在苯二氮革的
17、3 位引入羟基后，极性增加，毒性降低的镇静催眠药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).具有丙二酰脲类结构，由于 5 位引入苯环代谢慢，成为长效抗癫痫药物的是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 苯二氮革结构中 1，2 位骈合甲基三氮唑环是“-唑仑”类药物的结构特点。地西泮在体内代谢时在 3 位上引入羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外；但 3 位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3 位羟基的代表药物是奥沙西泮。丙二酰脲为巴比妥类药物的结构母核。 A.具有 4-苯基哌啶结构 B.具有 3-庚酮结构 C.具有 4-苯氨基哌啶
18、结构 D.具有 N-甲基环己胺结构 E.具有哌嗪结构（分数：8.00）(1).美沙酮的分子结构中（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).芬太尼的分子结构中（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).哌替啶的分子结构中（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(4).布桂嗪的分子结构中（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查药物的母核结构。 A.奥沙西泮 B.三唑仑 C.唑吡坦 D.艾司佐匹克隆 E.氯丙嗪（分数：6.00）(1).结构中含有吡咯烷酮，口服吸收迅速的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(2).结构中含有甲基三氮唑杂环
19、，脂溶性大，起效快，催眠作用强的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).结构中含有咪唑并吡啶杂环，具有弱碱性，口服在胃肠道迅速吸收的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 大纲范围内的镇静催眠药物中含有三氮唑结构仅在三唑仑和艾司唑仑中出现过；佐匹克隆含吡咯酮结构，催眠作用迅速，右旋异构体艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用；唑吡坦分子结构中含咪唑并吡啶母核及 N，N-二甲基酰胺结构。 A.氟西汀 B.艾司佐匹克隆 C.艾司唑仑 D.齐拉西酮 E.美沙酮（分数：6.00）(1).口服吸收好，生物利用度高，属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的抗抑郁药是（分数：2.00
20、）A. B.C.D.E.解析：(2).因左旋体引起不良反应，而以右旋体上市，具有短效催眠作用的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题比较容易迷惑的是题干 37，涉及光学异构体的药物，选项中有两个带有“艾司-”词头的药物，“-唑仑”属于苯二氮革类镇静催眠药物，大纲要求药物中均不含有手性，记住这个知识点，就很容易判断出答案。 A.佐匹克隆 B.奋乃静 C.氯丙嗪 D.阿米替林 E.氟西汀（分数：8.00）(1).含有伯醇羟基结构的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：
21、(2).含有二苯并环庚烯结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).含有苯氧丙胺结构的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(4).含有吡咯酮结构的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析 选项中药物结构如下： A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.阿普唑仑 D.卡马西平 E.地西泮（分数：8.01）(1).在代谢过程中，具有“饱和药代动力学”特点的是（分数：2.67）A.B. C.D.E.解析：(2).在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物的是（分数：2.67）A.B.C.D. E.解析：(3).在代谢过程中，主要代谢产物为 C3-羟基化合物的是（
22、分数：2.67）A.B.C.D.E. 解析：解析 本题考查药物的代谢特点。苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时间内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应；卡马西平结构中的双键在体内代谢生成 10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分；地西泮在羰基的 -碳原子(即苯二氮革环的 3 位)经代谢羟基化后生成替马西泮。二、综合分析选择题(总题数：4，分数：20.00)苯二氮革类化合物是一类重要的镇静催眠药物，其药名后缀为“西泮”或“唑仑”，地西泮是第一个上市的该类药物，此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。（分数：6.00）(1)
23、.苯二氮革类药物的结构如下图所示，符合该类药物构效关系的选项有 （分数：2.00）A.1 位取代基有吸电基团可增加活性B.3 位取代基有吸电基团可增加活性C.6 位取代基有吸电基团可降低活性D.7 位取代基有吸电基团可增加活性 E.2“位有吸电基团可降低活性解析：解析 苯二氮革类药物的构效关系出题的频率较高，其 7 位常常有氯、硝基等吸电性基团的取代，可提高活性。(2).地西泮体内代谢 1，2 位酰胺键容易水解失活，针对该问题，科学家们设计出了一系列药物，不仅提高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下列药物中为其代表的是（分数：2.00）A.苯巴比妥B.三唑仑 C.氟地西泮D.硝西泮E.
24、奥沙西泮解析：解析 苯二氮革的 1，2 位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加，该类药物以“唑仑”为后缀，如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。(3).阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮，是因为其结构中（分数：2.00）A.1 位和 2 位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力 B.4 位和 5 位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力C.1 位和 2 位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力D.4 位和 5 位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力E.1 位和 2 位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力解析：解
25、析 本题考查的知识点为唑仑类药物引入的杂环名称及骈合的位置。巴比妥类药物具有镇静、催眠和抗癫痫作用，根据其作用时间长短可分为长效、中效、短效及超短效等几类药物。（分数：4.00）(1).苯巴比妥属于长效药，主要原因是（分数：2.00）A.其结构中 5 位乙基不易氧化B.其结构中 5 位苯基不易氧化 C.其结构中 5 位异戊基不易氧化D.其结构中 5 环己基不易氧化E.其结构中 5 位环己烯基不易氧化解析：解析 巴比妥类药物的作用时间与其代谢速度有关，苯巴比妥结构中含有苯基，代谢缓慢，所以属于长效药。(2).易透过血一脑屏障，进入中枢发挥作用，故起效很快。而由于脂溶度大，它可再分配到其他脂肪和肌
26、肉组织中，使脑中药物浓度很快下降，持续时间很短的巴比妥类药物是（分数：2.00）A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.司可巴比妥D.硫喷妥 E.海索比妥解析：解析 2 位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，如硫喷妥，解离度增大，且脂溶性也增加，为超短时巴比妥类药物。抗抑郁药按照作用机制主要分为：去甲肾上腺素重摄取抑制剂、5-羟色胺重摄取抑制剂。（分数：4.00）(1).下列结构抗抑郁药物的作用机制是 （分数：2.00）A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.5-羟色胺重摄取抑制剂 C.单胺氧化酶抑制剂D.5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂E.具有 5-羟色胺重摄取和单胺氧化酶抑制两种作用解析：解析 5-羟色胺
27、重摄取抑制剂包括氟西汀、文拉法辛、舍曲林、帕罗西汀等药物。(2).文拉法辛以及其代谢产物的作用机制是（分数：2.00）A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.5-羟色胺重摄取抑制剂C.单胺氧化酶抑制剂D.5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂 E.具有 5-羟色胺重摄取和单胺氧化酶抑制两种作用解析：解析 O-去甲文拉法辛(ODV)活性与文拉法辛相似，两者均为 5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素重摄取抑制剂。小剂量主要抑制 5-HT 的重摄取，大剂量时对 5-HT 和 NE 的重摄取均有抑制作用。癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉，是造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。癌性疼
28、痛一般以药物治疗为主。（分数：6.00）(1).对于晚期癌症患者，若使用中等轻度的镇痛药无效，则可选用的药物为（分数：2.00）A.哌替啶B.纳洛酮C.烯丙吗啡D.可待因E.美沙酮 解析：解析 可待因为吗啡 3 位羟基甲基化产物，镇痛作用仅为吗啡的 1/10，具有较好的中枢镇咳活性，纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体拮抗剂，用于吗啡中毒解救剂；哌替啶活性也为吗啡的 1/10；美沙酮镇痛活性高于吗啡。(2).吗啡也常常用于晚期癌性疼痛，吗啡由阿片受体激动剂转变成阿片受体拮抗剂，最重要的官能团变化是（分数：2.00）A.3 位羟基甲基化B.6 位羟基甲基化C.6 位羟基氧化成酮羰基D.14 位引入羟基或者
29、羰基E.17 位 N-烯丙基，或 N-环丙甲基，或 N-环丁甲基 解析：解析 本题考查阿片受体拮抗剂的结构特点。将吗啡的 N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮等，为吗啡受体的拮抗剂。(3).哌替啶可以看作是简化吗啡结构后得到了合成镇痛药，相当于保留了吗啡的（分数：2.00）A.A 环和 B 环B.B 环和 C“环C.A 环和 D 环 D.B 环和 E 环E.C 环和 D 环解析：解析 哌替啶属于 4-苯基哌啶类结构的镇痛药，结构式中含有苯环和哌啶环，其结构可以看作仅保留吗啡 A 环和 D 环的类似物。三、多项选择题(总题数：19，分数：38.00)1.在苯二氮
30、革类的 1，2 位并上含氮杂环后活性提高，原因是（分数：2.00）A.提高药物的脂溶性B.提高了药物的水溶性C.降低药物分子的解离度D.提高药物的代谢稳定性 E.增强了药物与受体的亲和力 解析：解析 在苯二氮革类的 1 位和 2 位并入三氮唑可避免 1，2 位水解开环，因此提高药物稳定性，同时三氮唑结构有利于药物与受体的亲和力，因此活性增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。2.下列叙述与艾司唑仑不符的是（分数：2.00）A.结构中含有硝基 B.地西泮 1 位 N 上的甲基去掉，C3 位引入羟基 C.是地西泮的活性代谢产物 D.结构中含有三氮唑结构E.与受体的亲和力强于地西
31、泮解析：解析 艾司唑仑 7 位含有氯取代基，1，2 位并入了三氮唑结构，不含硝基取代；地西泮 1 位 N 上的甲基去掉，C-3 位引入羟基的产物是奥沙西泮，与艾司唑仑无关。3.佐匹克隆结构中含有一个手性中心，其中一个对映体艾司佐匹克隆(Espopiclone)具有很好的短效催眠作用，下列选项中符合佐匹克隆结构特点的是（分数：2.00）A.结构中含咪唑并吡啶母核B.结构中含吡咯酮结构 C.结构中含有吡嗪环 D.结构中哌嗪环 E.其左旋异构体为艾司佐匹克隆解析：解析 结构中含咪唑并吡啶母核的药物是唑吡坦而非佐匹克隆；佐匹克隆的右旋异构体药名为艾司佐匹克隆，因此选项 A、E 不正确。4.下列叙述符合
32、巴比妥类药物构效关系的选项有（分数：2.00）A.当环状酰胺结构 5 位上的 R1 和 R2 均为氢时(巴比妥酸)，酸性较强，活性最强B.5 位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径 C.5 位为芳烃或饱和烷烃时，因为代谢不宜进行，作用时间长 D.属于结构非特异性药物 E.作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关 解析：解析 巴比妥类药物为 5，5-二取代巴比妥类化合物，口服时，可以吸收并进入脑中而发挥作用。当 5 位为单取代或无取代基(巴比妥酸)时，口服时不易被吸收，不能透过血-脑屏障进入中枢神经，因此无镇静、催眠作用，
33、选项 A 不正确。5.在巴比妥药物结构基础上，经过结构改造得到的抗癫痫药物结构类型有 A乙内酰脲类 B （分数：2.00）A. B. C. D.E.解析：解析 巴比妥类药物结构改造的图示如下： 6.符合苯妥英特点的选项有 A临床常用镇静催眠药 B结构是为 （分数：2.00）A.B. C. D. E.解析：解析 苯妥英为临床适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作；具有乙内酰脲结构，可以制备成其钠盐，苯妥英钠主要被肝微粒体酶代谢，两个苯环只有一个氧化，代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外；具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。7.下列
34、选项中与阿米替林相符的是（分数：2.00）A.为抗抑郁药物 B.为去甲肾上腺素重摄取抑制剂 C.含二苯并环庚烯结构(三环结构) D.具有双苯并稠环共轭体系和叔胺结构，对日光较敏感，需避光保存 E.有首过效应，代谢物 N-去甲基产物失去活性解析：解析 阿米替林的代谢物 N-去甲基产物(去甲替林)，亦为抗抑郁药，毒性比阿米替林小。8.有关氯丙嗪的叙述，正确的有（分数：2.00）A.分子中有吩噻嗪环 B.容易被氧化 C.其结构式中有一个手性碳原子，临床使用左旋异构体D.在日光强烈照射下分解生成自由基并与蛋白质反应，发生严重的光化毒过敏反应 E.可以与庚酸成酯形成前药解析：解析 氯丙嗪分子中不含有手性
35、碳，其 10 位侧链末端为叔胺结构，不含羟基，所以无法成酯；奋乃静和氟奋乃静侧链末端有羟基，因此可以制备成酯基前药。9.关于奋乃静下列叙述正确的是（分数：2.00）A.吩噻嗪类抗抑郁药B.结构中含有哌嗪环 C.是多巴胺受体拮抗剂 D.活性弱于氯丙嗪E.易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色 解析：解析 奋乃静为吩噻嗪类抗精神病药物，侧链中含有哌嗪环，活性比氯丙嗪高十几倍。10.下列药物中属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 A B C D E （分数：2.00）A. B. C. D.E.解析：解析 阿米替林和氯米帕明为去甲肾上腺素重摄取抑制剂。11.前药原理是药物设计常用的方法，下列药物中利
36、用该原理设计的药物有（分数：2.00）A.庚氟奋乃静 B.奋乃静C.利培酮D.齐拉西酮E.磷苯妥英钠 解析：解析 利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物；帕利哌酮是利培酮的活性代谢物。磷苯妥英钠是苯妥英的磷酸酯类前药，它比苯妥英钠有更高的水中溶解度和更合适的 pH，肌肉注射吸收迅速，并且很快被体内磷酸酯酶代谢为苯妥英而起效。氯奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醉基，制备其长链脂肪酸酯类的前药(如庚氟奋乃静)，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长。12.下列结构中作用于阿片受体的镇痛药物有 A B C D E （分数：2.00）A. B. C. D.
37、E.解析：解析 本题选项中 ABCD 均作用于阿片受体，但纳洛酮为阿片受体拮抗剂；阿司匹林作用于环氧合酶的解热、镇痛、抗炎药，不符合题干要求。13.关于美沙酮，下列叙述正确的是（分数：2.00）A.结构中含有 3-庚酮结构 B.临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法，称为美沙酮维持疗法 C.含有手性碳原子，右旋体镇痛活性较大D.体内代谢产物仍有镇痛作用 E.是阿片 受体激动剂，镇痛效果低于吗啡和哌替啶解析：解析 美沙酮属于二苯基庚酮类或苯基丙胺类阿片受体激动剂类镇痛药，为高度柔性的开链吗啡类似物；美沙酮的左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，药用其外消旋体；其镇痛活性强于吗啡和哌替啶。14.作
38、用于阿片受体的镇痛药分子必须具有的结构部分是（分数：2.00）A.有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合 B.有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相结合C.具有苯环，与受体的平坦区通过范德华力结合 D.具有苯环，与受体的平坦区通过共价键结合E.药物与受体结合时，药物的烃基部分与受体的凹槽相适应 解析：解析 根据吗啡受体活性部位模型，受体的主要结合点为：一个负离子部位；一个适合芳环的平坦区；一个与烃基链相适应的凹槽部位。因此阿片受体激动剂结构要与之相适应。15.美沙酮分子结构为 （分数：2.00）A.酚羟基B.苯环 C.酯键D.二甲氨基 E.酮羰基 解析：解析 本题考查化学结构基本名称。16
39、.下列叙述中与芬太尼相符的是（分数：2.00）A.是哌替啶结构改造得到的镇痛药 B.镇痛效力强，成瘾性亦强 C.镇痛机制与吗啡相似 D.镇痛作用出现较快，持续时间短 E.含有苯基哌啶结构解析：解析 芬太尼属于 4-苯氨基哌啶类镇痛药，阿片受体激动剂；亲脂性高，易于通过血-脑屏障，起效快，作用强，镇痛作用为吗啡的 80100 倍。作用时间短，仅持续 12 小时，这源于芬太尼脂溶性大，在体内迅速再分布造成药物浓度下降。17.奥沙西泮可看成是地西泮的体内代谢产物，所发生的代谢途径有（分数：2.00）A.N1 去甲基 B.C3 羟基化 C.1、2 位水解开环D.5 位上苯环的羟基化E.4、5 位双键还
40、原解析：解析 本题考查奥沙西泮与地西泮的结构差异。18.对纳洛酮描述正确的有（分数：2.00）A.纳洛酮是由吗啡 3 位酚羟基甲基化得到的B.纳洛酮是由吗啡 6 位醇羟基甲基化得到的C.纳洛酮 17 位氮原子上取代基为烯丙基 D.纳洛酮是阿片受体拮抗剂 E.纳洛酮可用作阿片类药物中毒的解毒剂 解析：解析 本题考点为纳洛酮结构特点、应用特点及作用机制，纳洛酮结构式如下所示： 19.在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的 5-羟色胺重摄取抑制剂药物有 A B C D E （分数：2.00）A. B.C. D. E. 解析：解析 本题考点为抗抑郁药物按照作用机制的分类及其代谢产物活性问题。通常结构中如果含有叔胺结构，而且氮原子上有低级烷烃取代(如甲基、乙基等)，体内代谢会产生去烷基化产物。本题所涉及药物皆可以发生去甲基化反应，选项中氟西汀、西酞普兰、文拉法辛、舍曲林均为 5-羟色胺重摄取抑制剂，其代谢产物皆有活性。阿米替林代谢产物去甲替林也有活性，但该药属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂，不符合要求。
