1、三基考试药学药物化学及答案解析(总分：99.00，做题时间：600 分钟)一、填空题(总题数：8，分数：8.00)1.酪类药物水解产物为 1 和 2。（分数：1.00）填空项 1:_填空项 1:_2.影响药物水解的外界因素主要有 1、 2、 3 等。（分数：1.00）填空项 1:_填空项 1:_填空项 1:_3.根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，即包括 1、 2 和 3。（分数：1.00）填空项 1:_填空项 1:_填空项 1:_4.阿司匹林与碱溶液共热，可发生 1 反应，酸化后产生 2 的酸臭，并析出白色 3 沉淀。（分数：1.00）填空项 1:_填空项 1:_填空项 1:_
2、5.药物在体内的解离度取决于药物本身的质的 1 和体液介质的 2。（分数：1.00）填空项 1:_填空项 1:_6.药物的变质反应有 1、 2、 3、 4、 5 和 6。（分数：1.00）填空项 1:_填空项 1:_填空项 1:_填空项 1:_填空项 1:_填空项 1:_7.立体异构对药效的影响有 1、 2 和 3。（分数：1.00）填空项 1:_填空项 1:_填空项 1:_8.药物与受体结合时的构象称为 1。（分数：1.00）填空项 1:_二、判断题(总题数：12，分数：12.00)9.药物分子中引入卤素多可增大脂溶性。（分数：1.00）A.正确B.错误10.酯类药物只有在酸性条件下才能发生
3、水解反应。（分数：1.00）A.正确B.错误11.防止和延缓溶液中药物水解的方法通常为加入离子配合剂。（分数：1.00）A.正确B.错误12.分馏法分离挥发油时，主要的分离依据是沸点的差异。（分数：1.00）A.正确B.错误13.最准确的药物定量构效关系的描述是 Hansch 方法。（分数：1.00）A.正确B.错误14.青霉素 G 在碱性溶液中加热生成青霉二酸钠盐。（分数：1.00）A.正确B.错误15.药物和受体的相互作用主要依赖于药物的化学结构。（分数：1.00）A.正确B.错误16.疏水作用是药物的非极性链和生物大分子的羟基间的相互作用。（分数：1.00）A.正确B.错误17.磺酰胺类
4、利尿药与碳酸酐酶通过氢键结合。（分数：1.00）A.正确B.错误18.苷类药物的水解产物是苷元和糖。（分数：1.00）A.正确B.错误19.药物要转运扩散至血液或体液需要具有一定的脂溶性。（分数：1.00）A.正确B.错误20.药物与受体以共价键结合时形成不可逆复合物。（分数：1.00）A.正确B.错误三、单项选择题(总题数：39，分数：39.00)21.哪个不是化学结构修饰的目的（ ）（分数：1.00）A.改善药物的吸收B.改善药物的溶解性C.改变药物的作用机制D.提高药物的稳定性E.延长药物作用时间22.药物亲脂性与生物活性的关系最合理的说法是（ ）（分数：1.00）A.增强亲脂性，使作用
5、时间缩短B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降C.降低亲脂性，使作用时间延长D.增强亲脂性，有利吸收，活性增强E.适度的亲脂性有最佳活性23.将抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰，制成氟奋乃静庚酸酯的目的是（ ）（分数：1.00）A.改善药物的吸收B.延长药物的作用时间C.改善药物的溶解性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的稳定性24.关于药效团的描述哪个是最准确的（ ）（分数：1.00）A.与药物活性有关的原子B.与药物活性有关的官能团C.产生活性的取代基D.能被受体识别及结合的三维结构要素的组合E.产生活性的共同的结构25.药物的解离度对活性影响最合理的说法是（ ）（分数：1.00）A.增加解离
6、度，离子浓度增加，活性增强B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强C.最合适的解离度，可产生最大活性D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.增加解离度，不利吸收，活性下降26.关于药物代谢的叙述最正确的是（ ）（分数：1.00）A.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排出体外B.在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外C.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢D.增加药物解离度使其生物活性增强，有利于代谢E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物27.头孢哌酮钠的化学结构是（ ）（分数：1.00）A.B.C.D.E.28.关于药物水溶性的叙述不正确的是（ ）（分
7、数：1.00）A.羟基可增加 34 个碳的溶解能力B.酰胺可增加 23 个碳的溶解能力C.分子中增加一个电荷，可增加 34 个碳的溶解能力D.镇痛药阿尼利定有 2 个氨基和 1 个酯基，溶解能力是 9 个碳原子E.阿尼利定有 21 个碳原子，成盐酸盐溶解能力变为 2939 个碳原子，故是水溶性化合物29.药物代谢中的第相生物转化不包括（ ）（分数：1.00）A.氧化反应B.还原反应C.结合反应D.水解反应E.脱烷基反应30.具有下列化学结构的是哪一个药物（ ） （分数：1.00）A.头孢羟氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮钠D.头孢噻肟E.头孢噻吩31.按化学结构分类合成镇痛药不包括（ ）（分数：1
8、.00）A.哌啶类B.氨基酮类C.苯基酰胺类D.吗啡喃类E.苯吗喃类32.苷的确切含义是（ ）（分数：1.00）A.水解后生成 -羟基糖和苷元的物质B.糖和苷元脱水缩合的化合物C.糖及糖衍生物与非糖物质通过糖的羰基碳原子连接而成的化合物D.糖和非糖化合物通过苷键连接起来的物质E.具有水解性能的环状缩醛化合物33.下列中哪个是显效最快的巴比妥类药物（ ）（分数：1.00）A.戊巴比妥，pKa 80B.苯巴比妥酸，pKa 375C.海索比妥，pKa 84D.苯巴比妥，pKa 74E.异戊巴比妥，pKa 7934.以下哪个说法是不正确的（ ）（分数：1.00）A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作
9、用也相同B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E.药物的解离度与其环境 pH 有关35.下列反应中哪个不是药物相代谢过程的结合反应（ ）（分数：1.00）A.与谷胱甘肽结合B.与蛋白质结合C.与葡萄糖醛酸结合D.甲基化结合E.与氨基酸结合36.下列药物中哪个不是代谢活化过程（ ）（分数：1.00）A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物C.维生素 D3经肝、肾代谢生成 1，25-二羟基化产物D.环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥E.贝诺酯在体内经酯酶水解后
10、的产物37.青霉素 G 钠在室温酸性条件下发生何反应（ ）（分数：1.00）A.分解成青霉醛和 D-青霉胺B.6-氨基上酰基侧链水解C.-内酰胺环的水解开环D.发生分子重排生成青霉二酸E.钠盐被酸中和成游离的羧酸38.以下哪个说法是不合理的（ ）（分数：1.00）A.对头孢菌素的 3 位进行结构改造可明显改善药物动力学的性质B.头孢菌素环中的硫原子改为氧原子后，活性下降C.-内酰胺抗生素的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成D.在青霉素的侧链引入吸电子基团，具有耐酸活性E.在青霉素的侧链引入极性大的基团，可得到广谱抗生素39.对以下抗生素描述不正确的是（ ）（分数：1.00）A.琥乙红霉素对胃酸稳定
11、B.阿奇霉素不耐酸C.硫酸庆大霉素易产生耐药性D.美他环素可用于立克次体、支原体、衣原体感染E.螺旋霉素是大环内酯类药物40.将氨苄西林 2 位成酯的目的是（ ） （分数：1.00）A.减少羟基的酸性刺激B.延长药物作用时间C.降低药物的毒副作用D.改善药物的吸收性能E.提高药物的稳定性41.以下对苯二氮 （分数：1.00）A.作用于中枢苯二氮B.主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫C.7 位具有吸电子基取代的活性较强D.具有二苯并氮杂E.1，2 位并合三唑环，生物活性增强42.下列哪个是 -内酰胺酶的抑制剂（ ）（分数：1.00）A.B.C.D.E.43.以下哪个与吗啡性质不相符（ ）（分数：1.0
12、0）A.在盐酸或磷酸存在下加热后，再加稀硝酸呈红色B.具酸碱两性C.显芳伯胺的特征反应D.与钼硫酸试液反应呈紫色，继变为蓝色E.与甲醛硫酸试液反应呈紫堇色44.下列哪个与丁溴东莨菪碱不相符（ ）（分数：1.00）A.化学结构中含有 6，7-环氧托品烷B.化学结构中含有环戊基C.具有手性碳原子D.是东莨菪碱季铵化得到的药物E.临床用作解痉药45.以下不需按麻醉药品管理的镇痛药是（ ）（分数：1.00）A.B.C.D.E.46.下面哪个描述与奥美拉唑不符合（ ）（分数：1.00）A.为无活性的前药，在体内经酸催化重排为活性物质B.为两性化合物，易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解C.用于治疗消化道
13、溃疡D.为 H2受体桔抗剂E.分子中含有亚磺酰基和苯并咪唑的结构47.下列叙述中哪个不符合阿司匹林的特点（ ）（分数：1.00）A.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解B.水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫堇色C.在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解D.本品为解热镇痛药，不具有抗炎作用E.作用机制为花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂48.下列哪个与维生素 D 类不相符（ ）（分数：1.00）A.是水溶性维生素B.为脂溶性维生素C.是甾醇衍生物D.临床上主要用于预防和治疗佝偻病、骨质软化病E.阿法骨化醇在体内可进一步转化为骨化三醇，适合老年人补钙49.下列特征哪个与阿托品不符（ ）（分数：1.00）A
14、.临床常用作解痉药和散瞳药B.结构中莨菪醇部分有三个手性碳原子C.为 M 胆碱受体拮抗剂D.具有手性碳原子，呈左旋光性E.分子中含有酯键，碱性条件下更易被水解50.对硝苯地平的说法哪个有误（ ）（分数：1.00）A.为抗高血压药物B.化学名为 1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸二甲酯C.分子中有手性碳D.遇光不稳定E.抑制心肌细胞对钙离子的摄取51.以下哪个分类是错误的（ ）（分数：1.00）A.哌拉西林是 -内酰胺类抗生素B.阿米卡星是氨基糖苷类抗生素C.红霉素是大环内酯类抗生素D.多西环素是四环素类抗生素E.氯霉素是氨基糖苷类抗生素52.哪个是作用时间长
15、的抗心绞痛药，又名异山梨酯（ ）（分数：1.00）A.氟伐他汀B.呋塞米C.硝酸异山梨酯D.盐酸地尔硫E.利舍平53.地西拌的化学名为（ ）（分数：1.00）A.5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4 苯并二氮杂B.5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂C.5-(2-氯苯基)-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂D.1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂E.1-甲基-5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂54.米力农的作用机制是（ ）（分数：1.00）A.磷酸二酯酶抑制剂B.肾上腺素
16、 1受体阻滞剂C.血管紧张素转化酶抑制剂D.羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂E.钙通道阻滞剂55.氢氯噻嗪的化学名是（ ）（分数：1.00）A.6-氯-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物B.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，苯并噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物C.6-氯-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物D.7-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物E.6-氯-3，4-二氢-2H-1；2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物56.下列哪个药物除抗心绞痛，还有抑制血小板凝聚作用，可防止血栓形
17、成（ ）（分数：1.00）A.B.C.D.E.57.哪个与胰岛素的结构特点不符合（ ）（分数：1.00）A.其结构由 A、B 两个肽链组成B.其性质是两性，具等电点C.临床使用的是偏酸性水溶液D.在中性条件下，胰岛素结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体，与两个锌原子结合形成复合物E.由于结构不稳定，需要冷冻保存58.不符合盐酸二甲双胍特点的是（ ）（分数：1.00）A.易溶于水B.其分子呈中性C.肝功能损害者禁用D.居于胰岛素增敏剂类降糖药E.其分子呈强碱性59.非甾体抗炎药的作用机制是（ ）（分数：1.00）A.-内酰胺酶抑制剂B.磷酸二酯酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂D.二氢叶酸合成酶抑制
18、剂E.花生四烯酸环氧化酶抑制剂四、多项选择题(总题数：24，分数：24.00)60.下列哪些药物是前药（ ）（分数：1.00）A.卡托普利B.马来酸依那普利C.福辛普利D.赖诺普利E.奥美拉唑61.关于构效关系叙述合理的是哪些（ ）（分数：1.00）A.手性药物是指具有手性碳的药物B.手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别C.药效构象是最低能量构象D.药物的几何异构会对药物的活性产生影响E.弱酸性的药物易在胃中吸收62.哪个是药物与受体间的可逆的结合力（ ）（分数：1.00）A.离子键B.共价键C.氢键D.离子偶极E.范德华力63.以下哪些可能对药效产生不同的影响（ ）（分数：1.0
19、0）A.几何异构B.对映异构C.构象异构D.熔点E.官能团间的距离64.哪些与下列结构药物相符（ ） （分数：1.00）A.易产生耐药性B.易发生过敏反应C.可以口服给药D.对革兰阳性菌效果好E.作用机制是直接作用于 DNA65.下列哪些因素可能影响药效（ ）（分数：1.00）A.药物的脂水分配系数B.药物与受体的亲和力C.药物的解离度D.药物的电子密度分布E.药物形成氢键的能力66.药物化学结构修饰的目的有（ ）（分数：1.00）A.改变药物的基本结构和基团，以利于和受体的契合B.提高药物的组织选择性C.提高化合物的活性D.延长药物作用时间E.改善药物的吸收67.药物与受体的结合一般是通过（
20、 ）（分数：1.00）A.氢键B.疏水键C.共轭作用D.电荷转移复合物E.静电引力68.以下哪些说法是正确的（ ）（分数：1.00）A.头孢克洛的药代动力学性质不稳定B.头孢克肟对 -内酰胺酶不稳定C.头孢呢酮 3 位乙硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质D.头孢噻肟对 -内酰胺酶稳定E.头孢噻吩钠的代谢发生在 3 位，生成没有活性的内酯化合物69.以下哪些符合喹诺酮药物的构效关系（ ）（分数：1.00）A.1 位取代基为环丙基时抗菌活性增强B.5 位有烷基取代时活性增加C.8 位羧基是必需的D.6 位 F 取代可增强对细胞的通透性E.7 位哌嗪取代可增强抗菌活性70.下列对 -内酰胺类抗生
21、素的叙述哪些是正确的（ ）（分数：1.00）A.青霉素类的酰胺侧链可影响抗菌谱和作用强度及特点B.-内酰胺酶抑制剂，其本身不具有抗菌活性C.青霉素类的 6 位引入甲氧基可增加对 -内酰胺酶的稳定性D.头孢菌素类不发生过敏反应E.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇71.哪些是肾上腺皮质激素的特征（ ）（分数：1.00）A.按生理作用分为糖皮质激素和盐皮质激素B.具有孕甾烷基本母核C.天然的糖皮质激素以可的松和氢化可的松为代表D.糖皮质激素有重要临床价值E.盐皮质激素有重要临床价值72.口服降糖药按作用机制包括（ ）（分数：1.00）A.胰岛素B.胰岛素分泌促进剂C.胰岛素增敏剂D.醛糖还原酶
22、抑制剂E.-葡萄糖苷酶抑制剂73.治疗心绞痛的药物有（ ）（分数：1.00）A.血管紧张素转化酶抑制剂B.钾通道阻滞剂C.硝酸酯及亚硝酸酯类D.-受体阻滞剂E.钙拮抗剂74.改善脑功能的药物有（ ）（分数：1.00）A.乙酰胆碱受体抑制剂B.酰胺类中枢兴奋药C.酰胺类 GABA 受体兴奋剂D.胆碱酪酶抑制剂E.酰胺类中枢抑制剂75.下列哪些药物具抗痛风作用（ ）（分数：1.00）A.秋水仙碱B.丙磺舒C.乙胺丁醇D.别嘌醇E.氢氯噻嗪76.呼吸道吸入用药的特点是（ ）（分数：1.00）A.最好的呼吸道吸入剂是作用时间长的长效药物B.最好的呼吸道吸入剂是具首过效应，代谢成无活性的代谢物C.喷出的
23、药物粒子全部进入支气管和肺D.喷出的药物粒子约有 510可直接进入支气管和肺，其余被咽下进入肠胃道E.异丙肾上腺素结构侧链氨基上换成体积大的取代基，可增加对 2受体的选择性77.与黄体酮相符的有（ ）（分数：1.00）A.为孕激素类药物B.结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟C.遇硝酸银生成白色沉淀D.有甲基酮结构可与高铁离子络合呈色E.用于先兆性流产和习惯性流产等症78.哪个是耐 -内酰胺酶的抗生素（ ）（分数：1.00）A.B.C.D.E.79.关于奥美拉唑的叙述哪些是合理的（ ）（分数：1.00）A.H2受体拮抗剂，治疗胃溃疡B.为两性化合物C.经 H+催化重排为活性物质D.质子泵抑制剂
24、E.分子中含手性碳80.对利尿药的说法哪些是正确的（ ）（分数：1.00）A.氨苯蝶啶的代谢产物没有利尿活性B.阿米洛利是肾内皮细胞 Na+通道抑制剂，具保钾排钠作用C.氯噻酮是盐皮质激素受体拮抗剂D.依他尼酸易引起电解质紊乱，需同时补充氯化钾E.氢氯噻嗪有降压作用81.与苯巴比妥符合的是（ ）（分数：1.00）A.存在内酰胺和内酰亚胺互变异构B.为短时间的催眠药C.苯巴比妥钠水溶液较稳定D.在体内经肝脏代谢E.苯巴比妥钠注射剂吸收二氧化碳可析出沉淀82.下列哪些是前体药物（ ）（分数：1.00）A.B.C.D.E.83.下列哪些或与促进分泌胰岛素，或与胰岛素增敏有关（ ）（分数：1.00）A
25、.B.C.D.E.五、名词解释(总题数：9，分数：9.00)前药_85.药效构象（分数：1.00）_86.聚合反应（分数：1.00）_87.邻助作用（分数：1.00）_88.特异性结构药物（分数：1.00）_89.药物自动氧化反应（分数：1.00）_90.药物化学结构修饰（分数：1.00）_91.稳定 pH（分数：1.00）_92.药物的基本结构（分数：1.00）_六、问答题(总题数：7，分数：7.00)93.药物化学结构修饰的目的有哪些?（分数：1.00）_94.可增加药物亲水性的基团有哪些?（分数：1.00）_95.天然青霉素 G 有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。（分数：1.0
26、0）_96.请简述止吐药的分类和作用机制。（分数：1.00）_97.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。（分数：1.00）_98.简述药物与受体的疏水作用对活性的影响。（分数：1.00）_99.药物的亲脂性与生物活性有什么关系?（分数：1.00）_三基考试药学药物化学答案解析(总分：99.00，做题时间：600 分钟)一、填空题(总题数：8，分数：8.00)1.酪类药物水解产物为 1 和 2。（分数：1.00）填空项 1:_ （正确答案：羧酸）填空项 1:_ （正确答案：醇）解析：2.影响药物水解的外界因素主要有 1、 2、 3 等。（分数：1.00）填空项 1:_ （正确答案：水分）填空项 1:
27、_ （正确答案：溶液的酸碱度）填空项 1:_ （正确答案：湿度）解析：3.根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，即包括 1、 2 和 3。（分数：1.00）填空项 1:_ （正确答案：亲脂部分）填空项 1:_ （正确答案：中间链）填空项 1:_ （正确答案：亲水部分）解析：4.阿司匹林与碱溶液共热，可发生 1 反应，酸化后产生 2 的酸臭，并析出白色 3 沉淀。（分数：1.00）填空项 1:_ （正确答案：水解）填空项 1:_ （正确答案：醋酸）填空项 1:_ （正确答案：水杨酸）解析：5.药物在体内的解离度取决于药物本身的质的 1 和体液介质的 2。（分数：1.00）填空项 1:
28、_ （正确答案：解离常数）填空项 1:_ （正确答案：pH）解析：6.药物的变质反应有 1、 2、 3、 4、 5 和 6。（分数：1.00）填空项 1:_ （正确答案：水解反应）填空项 1:_ （正确答案：氧化反应）填空项 1:_ （正确答案：还原反应）填空项 1:_ （正确答案：异构化反应）填空项 1:_ （正确答案：脱羧反应）填空项 1:_ （正确答案：聚合反应）解析：7.立体异构对药效的影响有 1、 2 和 3。（分数：1.00）填空项 1:_ （正确答案：几何异构）填空项 1:_ （正确答案：光学异构）填空项 1:_ （正确答案：构象异构）解析：8.药物与受体结合时的构象称为 1。（
29、分数：1.00）填空项 1:_ （正确答案：药效构象）解析：二、判断题(总题数：12，分数：12.00)9.药物分子中引入卤素多可增大脂溶性。（分数：1.00）A.正确 B.错误解析：10.酯类药物只有在酸性条件下才能发生水解反应。（分数：1.00）A.正确B.错误 解析：11.防止和延缓溶液中药物水解的方法通常为加入离子配合剂。（分数：1.00）A.正确B.错误 解析：12.分馏法分离挥发油时，主要的分离依据是沸点的差异。（分数：1.00）A.正确 B.错误解析：13.最准确的药物定量构效关系的描述是 Hansch 方法。（分数：1.00）A.正确 B.错误解析：14.青霉素 G 在碱性溶液
30、中加热生成青霉二酸钠盐。（分数：1.00）A.正确B.错误 解析：15.药物和受体的相互作用主要依赖于药物的化学结构。（分数：1.00）A.正确 B.错误解析：16.疏水作用是药物的非极性链和生物大分子的羟基间的相互作用。（分数：1.00）A.正确B.错误 解析：17.磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶通过氢键结合。（分数：1.00）A.正确 B.错误解析：18.苷类药物的水解产物是苷元和糖。（分数：1.00）A.正确 B.错误解析：19.药物要转运扩散至血液或体液需要具有一定的脂溶性。（分数：1.00）A.正确B.错误 解析：20.药物与受体以共价键结合时形成不可逆复合物。（分数：1.00）A.正确
31、B.错误解析：三、单项选择题(总题数：39，分数：39.00)21.哪个不是化学结构修饰的目的（ ）（分数：1.00）A.改善药物的吸收B.改善药物的溶解性C.改变药物的作用机制 D.提高药物的稳定性E.延长药物作用时间解析：22.药物亲脂性与生物活性的关系最合理的说法是（ ）（分数：1.00）A.增强亲脂性，使作用时间缩短B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降C.降低亲脂性，使作用时间延长D.增强亲脂性，有利吸收，活性增强E.适度的亲脂性有最佳活性 解析：23.将抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰，制成氟奋乃静庚酸酯的目的是（ ）（分数：1.00）A.改善药物的吸收B.延长药物的作用时间 C.改善
32、药物的溶解性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的稳定性解析：24.关于药效团的描述哪个是最准确的（ ）（分数：1.00）A.与药物活性有关的原子B.与药物活性有关的官能团C.产生活性的取代基D.能被受体识别及结合的三维结构要素的组合 E.产生活性的共同的结构解析：25.药物的解离度对活性影响最合理的说法是（ ）（分数：1.00）A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强C.最合适的解离度，可产生最大活性 D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.增加解离度，不利吸收，活性下降解析：26.关于药物代谢的叙述最正确的是（ ）（分数：1.00）A.药物通过吸收、分布主要
33、以原药的形式排出体外B.在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外 C.药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢D.增加药物解离度使其生物活性增强，有利于代谢E.药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物解析：27.头孢哌酮钠的化学结构是（ ）（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：28.关于药物水溶性的叙述不正确的是（ ）（分数：1.00）A.羟基可增加 34 个碳的溶解能力B.酰胺可增加 23 个碳的溶解能力C.分子中增加一个电荷，可增加 34 个碳的溶解能力 D.镇痛药阿尼利定有 2 个氨基和 1 个酯基，溶解能力是 9 个碳原子E.阿尼利定有 21
34、个碳原子，成盐酸盐溶解能力变为 2939 个碳原子，故是水溶性化合物解析：29.药物代谢中的第相生物转化不包括（ ）（分数：1.00）A.氧化反应B.还原反应C.结合反应 D.水解反应E.脱烷基反应解析：30.具有下列化学结构的是哪一个药物（ ） （分数：1.00）A.头孢羟氨苄B.头孢克洛 C.头孢哌酮钠D.头孢噻肟E.头孢噻吩解析：31.按化学结构分类合成镇痛药不包括（ ）（分数：1.00）A.哌啶类B.氨基酮类C.苯基酰胺类 D.吗啡喃类E.苯吗喃类解析：32.苷的确切含义是（ ）（分数：1.00）A.水解后生成 -羟基糖和苷元的物质B.糖和苷元脱水缩合的化合物 C.糖及糖衍生物与非糖物
35、质通过糖的羰基碳原子连接而成的化合物D.糖和非糖化合物通过苷键连接起来的物质E.具有水解性能的环状缩醛化合物解析：33.下列中哪个是显效最快的巴比妥类药物（ ）（分数：1.00）A.戊巴比妥，pKa 80B.苯巴比妥酸，pKa 375C.海索比妥，pKa 84 D.苯巴比妥，pKa 74E.异戊巴比妥，pKa 79解析：34.以下哪个说法是不正确的（ ）（分数：1.00）A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用也相同 B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E.药物的解离度与其环境 p
36、H 有关解析：35.下列反应中哪个不是药物相代谢过程的结合反应（ ）（分数：1.00）A.与谷胱甘肽结合B.与蛋白质结合 C.与葡萄糖醛酸结合D.甲基化结合E.与氨基酸结合解析：36.下列药物中哪个不是代谢活化过程（ ）（分数：1.00）A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英 B.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物C.维生素 D3经肝、肾代谢生成 1，25-二羟基化产物D.环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥E.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物解析：37.青霉素 G 钠在室温酸性条件下发生何反应（ ）（分数：1.00）A.分解成青霉醛和 D-青霉胺B.6-氨基上酰基侧链水解C.-内酰胺环的水解开环D.发
37、生分子重排生成青霉二酸 E.钠盐被酸中和成游离的羧酸解析：38.以下哪个说法是不合理的（ ）（分数：1.00）A.对头孢菌素的 3 位进行结构改造可明显改善药物动力学的性质B.头孢菌素环中的硫原子改为氧原子后，活性下降 C.-内酰胺抗生素的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成D.在青霉素的侧链引入吸电子基团，具有耐酸活性E.在青霉素的侧链引入极性大的基团，可得到广谱抗生素解析：39.对以下抗生素描述不正确的是（ ）（分数：1.00）A.琥乙红霉素对胃酸稳定B.阿奇霉素不耐酸 C.硫酸庆大霉素易产生耐药性D.美他环素可用于立克次体、支原体、衣原体感染E.螺旋霉素是大环内酯类药物解析：40.将氨苄西林
38、2 位成酯的目的是（ ） （分数：1.00）A.减少羟基的酸性刺激B.延长药物作用时间C.降低药物的毒副作用D.改善药物的吸收性能 E.提高药物的稳定性解析：41.以下对苯二氮 （分数：1.00）A.作用于中枢苯二氮B.主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫C.7 位具有吸电子基取代的活性较强D.具有二苯并氮杂 E.1，2 位并合三唑环，生物活性增强解析：42.下列哪个是 -内酰胺酶的抑制剂（ ）（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：43.以下哪个与吗啡性质不相符（ ）（分数：1.00）A.在盐酸或磷酸存在下加热后，再加稀硝酸呈红色B.具酸碱两性C.显芳伯胺的特征反应 D.与钼硫酸试液反应呈紫色
39、，继变为蓝色E.与甲醛硫酸试液反应呈紫堇色解析：44.下列哪个与丁溴东莨菪碱不相符（ ）（分数：1.00）A.化学结构中含有 6，7-环氧托品烷B.化学结构中含有环戊基 C.具有手性碳原子D.是东莨菪碱季铵化得到的药物E.临床用作解痉药解析：45.以下不需按麻醉药品管理的镇痛药是（ ）（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：46.下面哪个描述与奥美拉唑不符合（ ）（分数：1.00）A.为无活性的前药，在体内经酸催化重排为活性物质B.为两性化合物，易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解C.用于治疗消化道溃疡D.为 H2受体桔抗剂 E.分子中含有亚磺酰基和苯并咪唑的结构解析：47.下列叙述中哪
40、个不符合阿司匹林的特点（ ）（分数：1.00）A.在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解B.水溶液加热后与三氯化铁反应，显紫堇色C.在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解D.本品为解热镇痛药，不具有抗炎作用 E.作用机制为花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂解析：48.下列哪个与维生素 D 类不相符（ ）（分数：1.00）A.是水溶性维生素 B.为脂溶性维生素C.是甾醇衍生物D.临床上主要用于预防和治疗佝偻病、骨质软化病E.阿法骨化醇在体内可进一步转化为骨化三醇，适合老年人补钙解析：49.下列特征哪个与阿托品不符（ ）（分数：1.00）A.临床常用作解痉药和散瞳药B.结构中莨菪醇部分有三个手性碳原子C.
41、为 M 胆碱受体拮抗剂D.具有手性碳原子，呈左旋光性 E.分子中含有酯键，碱性条件下更易被水解解析：50.对硝苯地平的说法哪个有误（ ）（分数：1.00）A.为抗高血压药物B.化学名为 1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸二甲酯C.分子中有手性碳 D.遇光不稳定E.抑制心肌细胞对钙离子的摄取解析：51.以下哪个分类是错误的（ ）（分数：1.00）A.哌拉西林是 -内酰胺类抗生素B.阿米卡星是氨基糖苷类抗生素C.红霉素是大环内酯类抗生素D.多西环素是四环素类抗生素E.氯霉素是氨基糖苷类抗生素 解析：52.哪个是作用时间长的抗心绞痛药，又名异山梨酯（ ）（分数：1
42、.00）A.氟伐他汀B.呋塞米C.硝酸异山梨酯 D.盐酸地尔硫E.利舍平解析：53.地西拌的化学名为（ ）（分数：1.00）A.5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4 苯并二氮杂B.5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂C.5-(2-氯苯基)-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂D.1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂 E.1-甲基-5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂解析：54.米力农的作用机制是（ ）（分数：1.00）A.磷酸二酯酶抑制剂 B.肾上腺素 1受体阻滞剂C.血管紧张素转化酶抑制剂D.羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂E.钙通道阻滞剂解析：55.氢氯噻嗪的化学名是（ ）（分数：1.00）A.6-氯-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-
