1、控释、缓释、靶向制剂及生物药剂学及答案解析(总分：29.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：14，分数：14.00)1.测得吲哚美辛的生物半衰期为 0.3465h-1，则它的生物半衰期为： A1.0h B1.5h C2.0h D2.5h E3.0h（分数：1.00）A.B.C.D.E.2.某药静脉注射经 4 个半衰期后，其体内药量为原来的： A1/2 B1/3 C1/4 D1/8 E1/16（分数：1.00）A.B.C.D.E.3.已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌肉注射后： A半衰期不变，生物利用度增加 B半衰期增加，生物利用度增加 C半衰期增加，生物利用度不变 D半衰期不
2、变，生物利用度不变 E半衰期减少，生物利用度不变（分数：1.00）A.B.C.D.E.4.不属于靶向制剂的为： A脂质体 B糊精包合物 C纳米囊 D接有单克隆抗体药物-抗体结合物 E微球（分数：1.00）A.B.C.D.E.5.静脉注射某药，X0=40mg，若初始血药浓度为 20g/ml，其表观分布容积 V 为： A20L B2L C30L D3L E4L（分数：1.00）A.B.C.D.E.6.渗透泵型片剂控释的基本原理是： A减慢药物的溶出速度 B控制药物的扩散速度 C片剂膜内渗透压大于膜外渗透压，将药物从细孔中压出 D片剂腆外渗透压大于膜内渗透压，将片内药物逐步压出 E片剂外面包控释膜，
3、使药物恒速释出（分数：1.00）A.B.C.D.E.7.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述错误的是： A表观分布容积是给药剂量或体内药物量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数 B表观分布容积的单位为 L 或 L/kg 体重 C表观分布容积越大，表明药物在血浆中浓度越小 D表观分布容积不可能超过体液量 E表观分布容积不具有生理学与解剖学上意义（分数：1.00）A.B.C.D.E.8.大多数药物吸收的机制是： A不消牦能量，不需要载体的高浓度向低浓度转移的过程 B不消耗能量，但需要载体的高浓度向低浓度转移的过程 C逆浓度差进行的消耗能量、需要载体的转移过程 D需要载体，但不消耗能量的由低浓度
4、向高浓度转移的过程 E有竞争转运现象的被动扩散过程（分数：1.00）A.B.C.D.E.9.测得利多卡因的生物半衰期为 0.3465 小时，则它的消除速度常数为： A1 B1.5 C2 D2.5 E3（分数：1.00）A.B.C.D.E.10.下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律： A平均稳态血药浓度是稳态时(Css)max 与(Css)min 的算术平均值 B平均稳态血药浓度是稳态时(Css)max 与(Css)min 的几何平均值 C达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 等于单剂量给药的 AUC D达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 小于单剂量给药的 AUC E达稳态时的累积因子与剂量有关
5、（分数：1.00）A.B.C.D.E.11.某药物的血浆蛋白结合率很高，因此该药物： A表观分布容积很大 B表观分布容积很小 C半衰期很长 D半衰期很短 E消除速度常数小（分数：1.00）A.B.C.D.E.12.不影响药物胃肠道吸收的因素是： A药物的晶型 B药物的粒度 C药物旋光度 D药物的解离常数 E药物的脂溶性（分数：1.00）A.B.C.D.E.13.关于缓释、控释制剂，叙述正确的是： A生物半衰期很短的药物(小于 2 小时)，为了减少给药次数，最好作成缓释、控释制剂 B透皮吸收制剂由于是外用药物，所以不属于缓释、控释制剂 C青霉素的普鲁卡因盐或二苄基乙二胺盐，疗效比青霉素钾(钠)盐
6、显著延长，是因为前者溶解度比后者小的缘故 D缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象，释药速度为零级或接近零级过程 E为了使注射用胰岛素在体内缓慢释放，可用 10%25%PVP 溶液作助溶剂或分散剂（分数：1.00）A.B.C.D.E.14.苯唑青霉素的半衰期为 0.5 小时，有 30%的剂量末变化地经尿排泄，其余的受到生物转化，问生物转化的速度常数是多少? A1.39 B1.23 C1.12 D0.97 E0.42（分数：1.00）A.B.C.D.E.二、X 型题(总题数：15，分数：15.00)15.下列哪几项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律：（分数：1.00）A.多次重复给药后，血药浓
7、度在一定的上下范围内波动，这个范围称为稳态B.通常经过 56 次给药，可认为已达到稳态C.理论上稳态时体内的极限是 2 个静注剂量D.达稳态时每个剂量间隔内 AUC 等于单剂量给药的 AUCE.平均稳态血药浓度是(Css)max 与(Css)min 的算术平均值16.影响生物利用度的因素有：（分数：1.00）A.药物在胃肠道的分解B.肝脏的首过作用C.非线性药物D.药物的化学稳定性E.年龄、疾病、种族等差异17.不具有靶向性的制剂是：（分数：1.00）A.口服乳剂B.静脉乳剂C.脂质体注射液D.毫微粒注射液E.混悬型注射液18.下列哪几项符合恒定速度静脉滴注的药物动力学规律：（分数：1.00）
8、A.以此种方式输入药物，血药浓度在理论上可达到稳态血药浓度(即坪浓度)B.稳态血药浓度与药物表观分布体积成反比C.稳态血药浓度与药物消除速度常数成反比D.稳态血药浓度与药物输入速度无关E.为快速达到稳态血药浓度，常常先要静脉注射一个负荷剂量或先快速滴注，经一段时间后改为慢速滴注19.下列哪些是缓释、控释制剂：（分数：1.00）A.雷尼替丁骨架片B.硝酸甘油贴膜剂C.复方甲地孕酮微囊注射液D.5-氟尿嘧啶微球制剂E.肝素脂质体20.口服缓释制剂可采用的制备方法有：（分数：1.00）A.制成溶解度小的盐或酯B.与高分子化合物生成难溶性盐C.将药物包藏于溶蚀性骨架中D.所将药物包藏于亲水性胶体物质中
9、E.增大水溶性药物的料径21.下列关于生物药剂学的正确表述是：（分数：1.00）A.生物药剂学是研究药物的剂型因素、生物因素与药效(包括疗效，副作用和毒性)关系的一门学科B.生物药剂学主要研究药物在体内的量变规律及影响这种量变规律的因素C.生物药剂学可为正确评估剂型设计、制备工艺与临床合理用药提供依据D.生物药剂学是二十世纪 50 年代迅速发展起来的药剂学分支E.生物药剂学的研究方向为药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理对药效的影响22.下列有关靶向给药系统的叙述中，正确的是：（分数：1.00）A.靶向制剂可分为前体药物靶向制剂、胶体微粒靶向制剂和接有单克隆抗体的药物载体系统三种类型B.脂
10、质体膜材主要由蛋白质和磷脂构成C.微球可由超声波分散法制备D.药物包封于脂质体后，可在体内延缓释放，延长作用时间E.药物包封于脂质体后，可提高药物稳定性23.某药物肝脏首过作用较大，可考虑选用的适宜剂型为：（分数：1.00）A.舌下片剂B.透皮给药系统C.气雾剂D.肠溶片剂E.胃溶片剂24.关于缓释、控释制剂，叙述错误的为：（分数：1.00）A.生物半衰期很长的药物(大于 12 小时)一般而言不必制成缓释制剂B.维生素 B2 可制成缓释制剂，以提高其在小肠的吸收C.缓释或控释制剂中所含的药物往往超过一次剂量，如设计不周、工艺不良或释药太快等原因，有使患者中毒的可能。故药效激烈的药物，通常不适于
11、制成缓释或控释制剂D.对于水溶性药物，可制备成 W/O 型乳剂，以延缓释药E.渗透泵型片剂与包衣片相似，只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔，药物由孔流出25.下列有关生物利用度的描述错误的是：（分数：1.00）A.饭后服用维生素 B2 将使生物利用度提高B.无定形药物的生物利用度大于稳定型药物的生物利用度C.药物微粉化后能提高生物利用度D.药物脂溶性大，生物利用度高E.药物水溶性越大，生物利用度越差26.环糊精包合物在药剂学中常用于：（分数：1.00）A.避免药物的首过效应B.提高药物稳定性C.制备靶向制剂D.液体药物粉末化E.提高药物溶解度27.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是：（
12、分数：1.00）A.舌下片剂B.栓剂C.透皮给药系统D.气雾剂E.控释制剂28.属于靶向制剂的为：（分数：1.00）A.渗透泵片剂B.纳米球C.微囊D.微球E.微丸29.有关体内药物动力学的正确表述是：（分数：1.00）A.某药在体内以一级速度消除，生物半衰期的表达式为 t1/2=0.693/KB.表观分布容积 V=X0/C0，其中 X0 为静脉注射剂量，C0 为血药初浓度C.多剂量给药时，后一剂量的血药浓度峰值总比前一个剂量的低D.当静脉注射给药的间隔时间为一个半衰期时，首剂量等于一个维持剂量E.双室模型时，其中一个称为中央室，另一个称为周边室控释、缓释、靶向制剂及生物药剂学答案解析(总分：
13、29.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：14，分数：14.00)1.测得吲哚美辛的生物半衰期为 0.3465h-1，则它的生物半衰期为： A1.0h B1.5h C2.0h D2.5h E3.0h（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：2.某药静脉注射经 4 个半衰期后，其体内药量为原来的： A1/2 B1/3 C1/4 D1/8 E1/16（分数：1.00）A.B.C.D.E. 解析：3.已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌肉注射后： A半衰期不变，生物利用度增加 B半衰期增加，生物利用度增加 C半衰期增加，生物利用度不变 D半衰期不变，生物利用度不变 E半衰期减少，
14、生物利用度不变（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：4.不属于靶向制剂的为： A脂质体 B糊精包合物 C纳米囊 D接有单克隆抗体药物-抗体结合物 E微球（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：5.静脉注射某药，X0=40mg，若初始血药浓度为 20g/ml，其表观分布容积 V 为： A20L B2L C30L D3L E4L（分数：1.00）A.B. C.D.E.解析：6.渗透泵型片剂控释的基本原理是： A减慢药物的溶出速度 B控制药物的扩散速度 C片剂膜内渗透压大于膜外渗透压，将药物从细孔中压出 D片剂腆外渗透压大于膜内渗透压，将片内药物逐步压出 E片剂外面包控释膜，使药物恒速
15、释出（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：7.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述错误的是： A表观分布容积是给药剂量或体内药物量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数 B表观分布容积的单位为 L 或 L/kg 体重 C表观分布容积越大，表明药物在血浆中浓度越小 D表观分布容积不可能超过体液量 E表观分布容积不具有生理学与解剖学上意义（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：8.大多数药物吸收的机制是： A不消牦能量，不需要载体的高浓度向低浓度转移的过程 B不消耗能量，但需要载体的高浓度向低浓度转移的过程 C逆浓度差进行的消耗能量、需要载体的转移过程 D需要载体，但不消耗能量的由
16、低浓度向高浓度转移的过程 E有竞争转运现象的被动扩散过程（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：9.测得利多卡因的生物半衰期为 0.3465 小时，则它的消除速度常数为： A1 B1.5 C2 D2.5 E3（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：10.下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律： A平均稳态血药浓度是稳态时(Css)max 与(Css)min 的算术平均值 B平均稳态血药浓度是稳态时(Css)max 与(Css)min 的几何平均值 C达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 等于单剂量给药的 AUC D达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 小于单剂量给药的 AUC E达稳态
17、时的累积因子与剂量有关（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：11.某药物的血浆蛋白结合率很高，因此该药物： A表观分布容积很大 B表观分布容积很小 C半衰期很长 D半衰期很短 E消除速度常数小（分数：1.00）A. B.C.D.E.解析：12.不影响药物胃肠道吸收的因素是： A药物的晶型 B药物的粒度 C药物旋光度 D药物的解离常数 E药物的脂溶性（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：13.关于缓释、控释制剂，叙述正确的是： A生物半衰期很短的药物(小于 2 小时)，为了减少给药次数，最好作成缓释、控释制剂 B透皮吸收制剂由于是外用药物，所以不属于缓释、控释制剂 C青霉素的普鲁
18、卡因盐或二苄基乙二胺盐，疗效比青霉素钾(钠)盐显著延长，是因为前者溶解度比后者小的缘故 D缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象，释药速度为零级或接近零级过程 E为了使注射用胰岛素在体内缓慢释放，可用 10%25%PVP 溶液作助溶剂或分散剂（分数：1.00）A.B.C. D.E.解析：14.苯唑青霉素的半衰期为 0.5 小时，有 30%的剂量末变化地经尿排泄，其余的受到生物转化，问生物转化的速度常数是多少? A1.39 B1.23 C1.12 D0.97 E0.42（分数：1.00）A.B.C.D. E.解析：二、X 型题(总题数：15，分数：15.00)15.下列哪几项符合多剂量静脉注射
19、的药物动力学规律：（分数：1.00）A.多次重复给药后，血药浓度在一定的上下范围内波动，这个范围称为稳态 B.通常经过 56 次给药，可认为已达到稳态 C.理论上稳态时体内的极限是 2 个静注剂量 D.达稳态时每个剂量间隔内 AUC 等于单剂量给药的 AUC E.平均稳态血药浓度是(Css)max 与(Css)min 的算术平均值解析：16.影响生物利用度的因素有：（分数：1.00）A.药物在胃肠道的分解 B.肝脏的首过作用 C.非线性药物 D.药物的化学稳定性E.年龄、疾病、种族等差异 解析：17.不具有靶向性的制剂是：（分数：1.00）A.口服乳剂 B.静脉乳剂C.脂质体注射液D.毫微粒注
20、射液E.混悬型注射液 解析：18.下列哪几项符合恒定速度静脉滴注的药物动力学规律：（分数：1.00）A.以此种方式输入药物，血药浓度在理论上可达到稳态血药浓度(即坪浓度) B.稳态血药浓度与药物表观分布体积成反比 C.稳态血药浓度与药物消除速度常数成反比 D.稳态血药浓度与药物输入速度无关E.为快速达到稳态血药浓度，常常先要静脉注射一个负荷剂量或先快速滴注，经一段时间后改为慢速滴注 解析：19.下列哪些是缓释、控释制剂：（分数：1.00）A.雷尼替丁骨架片 B.硝酸甘油贴膜剂 C.复方甲地孕酮微囊注射液 D.5-氟尿嘧啶微球制剂E.肝素脂质体解析：20.口服缓释制剂可采用的制备方法有：（分数：
21、1.00）A.制成溶解度小的盐或酯 B.与高分子化合物生成难溶性盐 C.将药物包藏于溶蚀性骨架中 D.所将药物包藏于亲水性胶体物质中 E.增大水溶性药物的料径解析：21.下列关于生物药剂学的正确表述是：（分数：1.00）A.生物药剂学是研究药物的剂型因素、生物因素与药效(包括疗效，副作用和毒性)关系的一门学科 B.生物药剂学主要研究药物在体内的量变规律及影响这种量变规律的因素 C.生物药剂学可为正确评估剂型设计、制备工艺与临床合理用药提供依据 D.生物药剂学是二十世纪 50 年代迅速发展起来的药剂学分支E.生物药剂学的研究方向为药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理对药效的影响解析：22.下
22、列有关靶向给药系统的叙述中，正确的是：（分数：1.00）A.靶向制剂可分为前体药物靶向制剂、胶体微粒靶向制剂和接有单克隆抗体的药物载体系统三种类型 B.脂质体膜材主要由蛋白质和磷脂构成C.微球可由超声波分散法制备D.药物包封于脂质体后，可在体内延缓释放，延长作用时间 E.药物包封于脂质体后，可提高药物稳定性 解析：23.某药物肝脏首过作用较大，可考虑选用的适宜剂型为：（分数：1.00）A.舌下片剂 B.透皮给药系统 C.气雾剂 D.肠溶片剂E.胃溶片剂解析：24.关于缓释、控释制剂，叙述错误的为：（分数：1.00）A.生物半衰期很长的药物(大于 12 小时)一般而言不必制成缓释制剂B.维生素
23、B2 可制成缓释制剂，以提高其在小肠的吸收 C.缓释或控释制剂中所含的药物往往超过一次剂量，如设计不周、工艺不良或释药太快等原因，有使患者中毒的可能。故药效激烈的药物，通常不适于制成缓释或控释制剂D.对于水溶性药物，可制备成 W/O 型乳剂，以延缓释药E.渗透泵型片剂与包衣片相似，只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔，药物由孔流出 解析：25.下列有关生物利用度的描述错误的是：（分数：1.00）A.饭后服用维生素 B2 将使生物利用度提高B.无定形药物的生物利用度大于稳定型药物的生物利用度C.药物微粉化后能提高生物利用度 D.药物脂溶性大，生物利用度高E.药物水溶性越大，生物利用度越差 解析：2
24、6.环糊精包合物在药剂学中常用于：（分数：1.00）A.避免药物的首过效应B.提高药物稳定性 C.制备靶向制剂D.液体药物粉末化 E.提高药物溶解度 解析：27.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是：（分数：1.00）A.舌下片剂 B.栓剂 C.透皮给药系统 D.气雾剂 E.控释制剂解析：28.属于靶向制剂的为：（分数：1.00）A.渗透泵片剂B.纳米球 C.微囊D.微球 E.微丸解析：29.有关体内药物动力学的正确表述是：（分数：1.00）A.某药在体内以一级速度消除，生物半衰期的表达式为 t1/2=0.693/K B.表观分布容积 V=X0/C0，其中 X0 为静脉注射剂量，C0 为血药初浓度 C.多剂量给药时，后一剂量的血药浓度峰值总比前一个剂量的低D.当静脉注射给药的间隔时间为一个半衰期时，首剂量等于一个维持剂量E.双室模型时，其中一个称为中央室，另一个称为周边室 解析：
