1、初级药师专业知识-37 及答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)1.阿奇霉素属于（分数：2.00）A.-内酰胺类B.大环内酯类C.磺胺类D.四环素类E.氨基苷类2.氨基苷类抗生素的作用机制是（分数：2.00）A.抑制细菌细胞壁合成B.抑制细菌 DNA 螺旋酶C.抑制细菌二氢叶酸还原酶D.改变细菌细胞膜通透性E.阻碍细菌蛋白质合成3.关于庆大霉素的临床应用叙述正确的是 A.由于耳毒性严重，是临床上应用最少的氨基苷类抗生素 B.主要用于 G+杆菌感染 C.主要用于 G-杆菌感染 D.对铜绿假单胞菌无效 E.口服用于全身感染（分数：2.00）A.B.C.D.E.4.以下选项中不属于异烟
2、肼的优点的是（分数：2.00）A.无肝毒性B.对结核杆菌选择性高C.穿透力强D.可作用于被吞噬的结核杆菌E.抗菌力强5.患者，女性，35 岁。两个月来出现午后低热、乏力、食欲减退，体重减轻、盗汗等症状，经肺部 X 线检查及结核菌素试验诊断为肺结核。服用抗结核药物后尿液、粪便及痰液呈现橘红色，该颜色变化是下列哪个药物引起的（分数：2.00）A.异烟肼B.利福平C.链霉素D.乙胺丁醇E.对氨基水杨酸钠6.生物药剂学研究中的剂型因素不包括（分数：2.00）A.药物的理化性质B.药物的处方组成C.药物的剂型及用药方法D.药物的疗效和毒副作用E.药物制剂的工艺过程7.经肺部吸收的剂型为（分数：2.00）
3、A.静脉注射剂B.气雾剂C.肠溶片D.直肠栓E.阴道栓8.药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是（分数：2.00）A.解离度B.血浆蛋白结合C.溶解度D.给药途径E.制剂类型9.有关促进扩散的特征不正确的是（分数：2.00）A.不消耗能量B.具有部位特异性C.由高浓度向低浓度转运D.不需要载体进行转运E.有饱和现象10.下列有关药物表观分布容积的叙述正确的是（分数：2.00）A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是 L/hE.表观分布容积具有生理学意义11.关于影响药物胃肠道吸收的生理因
4、素不正确的是（分数：2.00）A.胃肠液的成分B.胃排空C.食物D.循环系统的转运E.药物在胃肠道中的稳定性12.安替比林在体内的分布特征是（分数：2.00）A.组织中药物浓度与血液中药物浓度相等B.组织中药物浓度比血液中药物浓度低C.组织中药物浓度高于血液中药物浓度D.组织中药物浓度与血液中药物浓度之间的关系没有规律E.组织中药物浓度与血液中药物浓度无关13.有关药物在体内与蛋白结合的叙述不正确的是（分数：2.00）A.药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程B.药物与血浆蛋白结合有饱和现象C.药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式D.血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中游离浓度大E.药物与血浆蛋白结合
5、与生物因素有关14.制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是（分数：2.00）A.清除率B.生物利用度C.蛋白结合率D.生物等效性E.表现分布容积15.药物代谢反应的类型中不正确的是（分数：2.00）A.氧化反应B.水解反应C.结合反应D.取代反应E.还原反应16.肾小管分泌其过程是（分数：2.00）A.被动转运B.主动转运C.促进扩散D.胞饮作用E.吞噬作用17.某一单室模型药物的消除速度常数为 0.3465h -1 ，分布容积为 5L，静脉注射给药 200mg，经过 2 小时后，体内血药浓度是（分数：2.00）A.40g/mlB.30g/mlC.20g/mlD.15g/mlE.10g/m
6、l18.某药的反应速度为一级反应速度，其中 k=0.03465h -1 ，那此药的生物半衰期为（分数：2.00）A.50 小时B.20 小时C.5 小时D.2 小时E.0.5 小时19.非线性动力学参数中两个最重要的常数是（分数：2.00）A.K，VmB.Km，VC.K，VD.K，ClE.Km，Vm20.用统计矩法可求出的药动学参数有（分数：2.00）A.ClBC.CmaxD.tmaxE患者，女性，33 岁。近期出现胸闷、紧迫感、呼吸困难以呼气为主，经常被迫坐起，两手前撑，两肩耸起，额部冒汗。严重时出现口唇和指甲发紫，多在夜间或晨起时发病。诊断为支气管哮喘。（分数：4.00）(1).可用于治疗
7、的药物是（分数：2.00）A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.地诺帕明D.美加明E.沙丁胺醇(2).不能用于治疗的药物是（分数：2.00）A.麻黄碱B.布他沙明C.特布他林D.肾上腺素E.异丙肾上腺素患者，男性，58 岁。体检时 B 超显示肝部有肿块，血液化验发现癌胚抗原升高，诊断为肝癌早期，后出现右肋部偶发间歇性钝痛。请问（分数：6.00）(1).关于疼痛的处理措施，正确的是（分数：2.00）A.尽早使用吗啡、哌替啶、美沙酮等镇痛药物B.不需用药C.选用苯妥英钠、卡马西平D.可选用阿司匹林、吲哚美辛、对乙酰氨基酚等药物E.使用氯丙嗪、氯氮平、氟哌啶醇(2).随着时间推移，疼痛逐渐加重，持续时间延长
8、，原用药物不能很好地缓解疼痛，最好选用（分数：2.00）A.哌替啶B.可待因C.苯妥英钠D.布洛芬E.氯丙嗪(3).患者肝区疼痛加重，发作时剧烈难忍、大汗淋漓，伴有消瘦、乏力以及不明原因的发热、腹水、黄疸，提示病情已到肝癌晚期。可以选用的镇痛药物是（分数：2.00）A.哌替啶B.可待因C.苯妥英钠D.布洛芬E.氯丙嗪患者，男性，47 岁。患抑郁症 1 年，近来常觉头痛，测量血压为 21.3/13.3kPa(160/100mmHg)。（分数：4.00）(1).若考虑抗高血压治疗，则不宜选用（分数：2.00）A.胍乙啶B.利舍平C.肼屈嗪D.普萘洛尔E.氢氯噻嗪(2).根据患者情况，用钙拮抗药进行
9、治疗，最为适合的是 A维拉帕米 B硝苯地平 C尼莫地平 D尼群地平 E地尔硫 （分数：2.00）A.B.C.D.E.抑制或激动纤溶酶原激活酶，影响纤溶酶原转变成纤溶酶，表现出溶栓或抗纤溶作用。临床适用纤维蛋白溶解活性增高的出血、急性血栓栓塞性疾病、深部静脉血栓形成。（分数：4.00）(1).抑制纤溶酶原激活酶，使纤溶酶原无法转变成纤溶酶，表现抗纤溶作用的药物是（分数：2.00）A.鱼精蛋白B.链激酶C.维生素 KD.氨甲苯酸E.垂体后叶素(2).激动纤溶酶原激活酶，促进纤溶酶原转变成纤溶酶，表现纤溶作用的药物是（分数：2.00）A.鱼精蛋白B.链激酶C.维生素 KD.氨甲苯酸E.垂体后叶素患者
10、，女性，26 岁。孕 38 周入院待产，B 超检查胎儿发育良好。（分数：4.00）(1).拟剖宫产手术前应选用的药物是（分数：2.00）A.麦角新碱B.麦角胺C.小剂量缩宫素D.大剂量缩宫素E.硫酸镁(2).患者手术后出现大量出血，立即给以药物止血，不宜选用的药物是（分数：2.00）A.麦角新碱B.硫酸镁C.麦角胺D.大剂量缩宫素E.以上都是患者，女性，46 岁。半年来食欲减退、易疲劳，查体发现多处淋巴结肿大，尤以颈部淋巴结为甚。骨髓抽取及切片、放射线检查(X 线、淋巴摄影)后诊断为恶性淋巴瘤，用环磷酰胺进行化疗。（分数：4.00）(1).该药物的作用机制是（分数：2.00）A.干扰蛋白质合成
11、B.破坏 DNA 结构和功能C.嵌入 DNA 干扰核酸合成D.干扰核酸生物合成E.竞争二氢叶酸还原酶(2).如用药后发生不良反应，最严重的不良反应是（分数：2.00）A.食欲下降B.恶心、呕吐C.脱发D.骨髓抑制E.膀胱炎 A.激动 M、N 胆碱受体 B.阻断 M、N 胆碱受体 C.选择性激动 M 胆碱受体 D.选择性激动 N 胆碱受体 E.抑制胆碱酯酶（分数：4.00）(1).毒扁豆碱的作用机制是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).烟碱的作用机制是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.可待因 B.吗啡 C.哌替啶 D.美沙酮 E.纳洛酮（分数：4.00）(1).常用作镇咳药的
12、是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).适用于分娩止痛的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.胺碘酮 B.利多卡因 C.苯妥英钠 D.维拉帕米 E.普鲁卡因胺（分数：4.00）(1).长期用药可引起红斑狼疮样症状的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).急性心肌梗死引起的室性心律失常的首选药是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.苯佐那酯 B.喷托维林 C.色甘酸钠 D.异丙肾上腺素 E.倍氯米松（分数：6.00）(1).具有较强局麻作用的止咳药是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).预防哮喘发作时应用（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).
13、兼有局麻作用的中枢性镇咳药是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.抑制细菌细胞壁合成 B.影响细胞膜通透性 C.抑制蛋白质合成 D.抑制核酸代谢 E.影响叶酸代谢（分数：6.00）(1).万古霉素的作用机制是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).喹诺酮类的作用机制是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).磺胺类的作用机制是（分数：2.00）A.B.C.D.E. A.表观分布容积 B.肠肝循环 C.生物半衰期 D.生物利用度 E.首过效应（分数：4.00）(1).药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).服用药物后到达体循环使原形药
14、物量减少的现象（分数：2.00）A.B.C.D.E.AC=k 0 (1-e -kt )/Vk B1gC=(-k/2.303)t+lgC 0 C DlgC“=(-k/2.303)t“+k 0 /Vk E （分数：6.00）(1).单室模型静脉注射血药浓度随时间变化的公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).单室模型静脉滴注血药浓度随时间变化的公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).单室模型静脉滴注达稳态后停药，血药浓度随时间变化的公式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.初级药师专业知识-37 答案解析(总分：100.00，做题时间：90 分钟)1.阿奇霉素属于（分数：2
15、.00）A.-内酰胺类B.大环内酯类 C.磺胺类D.四环素类E.氨基苷类解析：解析 常用的大环内酯类药物有红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。故选 B。2.氨基苷类抗生素的作用机制是（分数：2.00）A.抑制细菌细胞壁合成B.抑制细菌 DNA 螺旋酶C.抑制细菌二氢叶酸还原酶D.改变细菌细胞膜通透性E.阻碍细菌蛋白质合成 解析：解析 氨基苷类的作用机制是与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质合成的全过程。故选 E。3.关于庆大霉素的临床应用叙述正确的是 A.由于耳毒性严重，是临床上应用最少的氨基苷类抗生素 B.主要用于 G+杆菌感染 C.主要用于 G-杆菌感染 D.对铜绿假单胞菌无效 E.口服用
16、于全身感染（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 庆大霉素是目前临床应用最广泛的氨基苷类抗生素，用于 G - 杆菌感染、铜绿假单胞菌感染，口服用于肠道感染或肠道术前准备。故选 C。4.以下选项中不属于异烟肼的优点的是（分数：2.00）A.无肝毒性 B.对结核杆菌选择性高C.穿透力强D.可作用于被吞噬的结核杆菌E.抗菌力强解析：解析 异烟肼穿透力强，可渗入结核病灶中，也易透入细胞，作用于已被吞噬的结核杆菌。对结核分枝杆菌有高度选择性，抗菌力强。可致暂时性转氨酶值升高，用药时应定期检查肝功能。故选 A。5.患者，女性，35 岁。两个月来出现午后低热、乏力、食欲减退，体重减轻、盗汗等症状
17、，经肺部 X 线检查及结核菌素试验诊断为肺结核。服用抗结核药物后尿液、粪便及痰液呈现橘红色，该颜色变化是下列哪个药物引起的（分数：2.00）A.异烟肼B.利福平 C.链霉素D.乙胺丁醇E.对氨基水杨酸钠解析：解析 利福平及其代谢产物呈橘红色，加之体内分布广，故其代谢产物可使尿、粪、唾液、痰、泪液和汗液均呈橘红色。故选 B。6.生物药剂学研究中的剂型因素不包括（分数：2.00）A.药物的理化性质B.药物的处方组成C.药物的剂型及用药方法D.药物的疗效和毒副作用 E.药物制剂的工艺过程解析：解析 此题重点考查生物药剂学中研究的剂型因素。其不仅指片剂、注射剂、栓剂等狭义的剂型，而且包括与剂型有关的各
18、种因素，如药物的理化性质、药物的剂型及用药方法、制剂的处方组成、制剂的工艺过程操作条件及贮存条件等。所以本题答案选择 D。7.经肺部吸收的剂型为（分数：2.00）A.静脉注射剂B.气雾剂 C.肠溶片D.直肠栓E.阴道栓解析：解析 此题主要考查肺部给药的特征。经肺部吸收的制剂有气雾剂及吸入给药。所以本题答案应选择 B。8.药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是（分数：2.00）A.解离度B.血浆蛋白结合 C.溶解度D.给药途径E.制剂类型解析：解析 此题主要考查影响药物分布的因素。影响吸收的药物通过血液循环向组织转移的因素有体内循环与血管透过性、血浆和组织结合与蓄积，而解离度、溶解度、制剂
19、类型和给药途径均不影响这一过程。所以本题答案应选择 B。9.有关促进扩散的特征不正确的是（分数：2.00）A.不消耗能量B.具有部位特异性C.由高浓度向低浓度转运D.不需要载体进行转运 E.有饱和现象解析：解析 此题主要考查生物膜转运方式促进扩散的特征。促进扩散是需要载体从高浓度区向低浓度区顺浓度梯度转运，不需要能量，具有部位特异性，有饱和现象。所以本题答案应选择 D。10.下列有关药物表观分布容积的叙述正确的是（分数：2.00）A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是 L/hE.表观分布容
20、积具有生理学意义解析：解析 此题主要考查药物表观分布容积的含义。表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值，其单位为 L 或 L/kg。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况，数值大表明药物在血浆中浓度较小，并广泛分布于体内各组织，或与血浆蛋白结合，或蓄积于某组织中。表观分布容积不代表药物在体内的真正容积，不具有生理学和解剖学意义。药物在体内真正分布容积不会超过体液量，但表观分布容积可从几升到上百升。故本题答案应选 A。11.关于影响药物胃肠道吸收的生理因素不正确的是（分数：2.00）A.胃肠液的成分B.胃排空C.食物D.循环系统的转运E.药物在胃肠道中的稳定性 解析：解析
21、 本题重点考查影响药物胃肠道吸收的生理因素。影响药物胃肠道吸收的生理因素包括胃肠液的成分和性质、胃排空、蠕动、循环系统等，药物在胃肠道中的稳定性是影响药物胃肠道吸收的剂型因素。所以本题答案应选择 E。12.安替比林在体内的分布特征是（分数：2.00）A.组织中药物浓度与血液中药物浓度相等 B.组织中药物浓度比血液中药物浓度低C.组织中药物浓度高于血液中药物浓度D.组织中药物浓度与血液中药物浓度之间的关系没有规律E.组织中药物浓度与血液中药物浓度无关解析：解析 此题主要考查药物在体内的分布。大多数药物由于本身理化性质及其与机体组织的亲和力差别，在体内的分布大致分 3 种情况：组织中药物浓度与血液
22、中药物浓度相等、组织中药物浓度比血液中药物浓度低、组织中药物浓度高于血液中药物浓度。安替比林具有在各组织内均匀分布的特征。故本题答案应选择 A。13.有关药物在体内与蛋白结合的叙述不正确的是（分数：2.00）A.药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程B.药物与血浆蛋白结合有饱和现象C.药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式D.血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中游离浓度大 E.药物与血浆蛋白结合与生物因素有关解析：解析 此题主要考查药物在体内与血浆蛋白结合的能力。进入血液中的药物，一部分以非结合的游离型状态存在，一部分与血浆蛋白结合成为药物血浆蛋白结合物。药物与血浆蛋白可逆性结合是药物在血浆中的一种储存
23、形式，药物与血浆蛋白结合有饱和现象，只有药物的游离型形式才能从血液向组织转运。药物与血浆蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量等有关外，还与动物种属差异、性别差异、生理与病理状态有关。14.制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是（分数：2.00）A.清除率B.生物利用度 C.蛋白结合率D.生物等效性E.表现分布容积解析：解析 此题主要考查生物利用度的概念。生物利用度指制剂中药物被吸收进入体循环的相对数量和相对速度。所以本题答案应选择 B。15.药物代谢反应的类型中不正确的是（分数：2.00）A.氧化反应B.水解反应C.结合反应D.取代反应 E.还原反应解析：解析 此题主要考查药物代谢反应的
24、类型。药物代谢反应的类型包括氧化反应、还原反应、水解反应和结合反应。所以本题答案应选择 D。16.肾小管分泌其过程是（分数：2.00）A.被动转运B.主动转运 C.促进扩散D.胞饮作用E.吞噬作用解析：解析 此题主要考查药物排泄的过程。药物排泄的过程包括肾小球滤过、肾小管主动分泌及肾小管重吸收。所以本题答案应选择 B。17.某一单室模型药物的消除速度常数为 0.3465h -1 ，分布容积为 5L，静脉注射给药 200mg，经过 2 小时后，体内血药浓度是（分数：2.00）A.40g/mlB.30g/mlC.20g/ml D.15g/mlE.10g/ml解析：解析 此题主要考查静脉注射血药动力
25、学方程的计算。静脉注射给药，注射剂量即为 X 0 ，本题X 0 =200mg，V=5L。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，用 C 0 表示。 C 0 =X 0 /V=200mg/5L=40mg/L =40g/ml。 根据公式 lgC=(-k/2.303)t+lgC 0 得 lgC=(-0.3465/2.303)2+lg40 =1.30 C=20g/ml 故本题答案应选择 C。18.某药的反应速度为一级反应速度，其中 k=0.03465h -1 ，那此药的生物半衰期为（分数：2.00）A.50 小时B.20 小时 C.5 小时D.2 小时E.0.5 小时解析：解析 此题主要考查生物半衰期的计
26、算方法。生物半衰期简称半衰期，即体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，以 t 1/2 表示。由于该药的反应速度为一级反应速度，所以 t 1/2 =0.693/k。本题k=0.03465h -1 ，t 1/2 =0.693/k0.693/(0.03465 -1 )=20 小时。故本题答案应选择 B。19.非线性动力学参数中两个最重要的常数是（分数：2.00）A.K，VmB.Km，VC.K，VD.K，ClE.Km，Vm 解析：解析 此题主要考查非线性动力学方程。非线性动力学方程为： -dC/dt=V m C/(K m +C) 式中，-dC/dt 是物质在 t 时间的浓度下降速度，k m 为米氏常
27、数，V m 为该过程的理论最大下降速度。其中 K m 和 V m 是非线性动力学参数中两个最重要的常数。故本题答案应选择 E。20.用统计矩法可求出的药动学参数有（分数：2.00）A.Cl BC.CmaxD.tmaxE解析：解析 本题主要考查统计矩应用。用统计矩法估算药物动力学参数，可以求出半衰期、清除率、稳态分布容积、生物利用度和平均稳态血药浓度等，不能求出达峰时间和混杂参数。故本题答案应选择A。患者，女性，33 岁。近期出现胸闷、紧迫感、呼吸困难以呼气为主，经常被迫坐起，两手前撑，两肩耸起，额部冒汗。严重时出现口唇和指甲发紫，多在夜间或晨起时发病。诊断为支气管哮喘。（分数：4.00）(1)
28、.可用于治疗的药物是（分数：2.00）A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.地诺帕明D.美加明E.沙丁胺醇 解析：(2).不能用于治疗的药物是（分数：2.00）A.麻黄碱B.布他沙明 C.特布他林D.肾上腺素E.异丙肾上腺素解析：解析 沙丁胺醇为 受体激动药，可选择性地激动气管平滑肌 2 受体，对支气管平滑肌有强而较持久的舒张作用，对心血管系统和中枢神经系统的影响较小，是临床上治疗支气管哮喘的一类主要药物。肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素和特布他林均为 受体激动药，可激动气管平滑肌 2 受体，舒张支气管平滑肌，用于治疗支气管哮喘。而布他沙明为选择性 2 受体阻断药，可阻断气管平滑肌 2 受体作用，收缩支
29、气管平滑肌，增加呼吸道阻力，用药后可诱发或加重支气管哮喘。患者，男性，58 岁。体检时 B 超显示肝部有肿块，血液化验发现癌胚抗原升高，诊断为肝癌早期，后出现右肋部偶发间歇性钝痛。请问（分数：6.00）(1).关于疼痛的处理措施，正确的是（分数：2.00）A.尽早使用吗啡、哌替啶、美沙酮等镇痛药物B.不需用药C.选用苯妥英钠、卡马西平D.可选用阿司匹林、吲哚美辛、对乙酰氨基酚等药物 E.使用氯丙嗪、氯氮平、氟哌啶醇解析：(2).随着时间推移，疼痛逐渐加重，持续时间延长，原用药物不能很好地缓解疼痛，最好选用（分数：2.00）A.哌替啶B.可待因 C.苯妥英钠D.布洛芬E.氯丙嗪解析：(3).患者
30、肝区疼痛加重，发作时剧烈难忍、大汗淋漓，伴有消瘦、乏力以及不明原因的发热、腹水、黄疸，提示病情已到肝癌晚期。可以选用的镇痛药物是（分数：2.00）A.哌替啶 B.可待因C.苯妥英钠D.布洛芬E.氯丙嗪解析：解析 本题重在考核癌症患者止痛的阶梯疗法。对癌症早期、轻度疼痛的患者，可给予阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等解热镇痛药；对中度疼痛、一般解热镇痛药无效的患者，选用可待因、曲马多、罗通定等弱的阿片类镇痛药；对于癌症晚期、剧烈疼痛的患者，可以选用强的阿片类镇痛药，如吗啡、哌替啶、芬太尼、美沙酮等。患者，男性，47 岁。患抑郁症 1 年，近来常觉头痛，测量血压为 21.3/13.3kPa(160/
31、100mmHg)。（分数：4.00）(1).若考虑抗高血压治疗，则不宜选用（分数：2.00）A.胍乙啶B.利舍平 C.肼屈嗪D.普萘洛尔E.氢氯噻嗪解析：(2).根据患者情况，用钙拮抗药进行治疗，最为适合的是 A维拉帕米 B硝苯地平 C尼莫地平 D尼群地平 E地尔硫 （分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 利舍平的不良反应包括鼻塞、乏力、胃酸分泌过多、胃肠运动增加及腹泻等，可诱发或加重消化性溃疡，这些症状多由副交感神经占优势所引起。另外，中枢方面症状可有精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等。因此，高血压伴精神抑郁的患者不宜选用利舍平。第 2 小题重点考查钙拮抗药的组织选择性。尼莫地平是二氢吡
32、啶类钙拮抗药。尼莫地平亲脂性大，扩脑血管作用强，可使脑血流量增大，改善脑循环，保护脑细胞。对蛛网膜下腔出血的急性缺血性脑卒中，可缓解脑血管痉挛，减少神经症状及病死率，用于脑血管疾病。抑制或激动纤溶酶原激活酶，影响纤溶酶原转变成纤溶酶，表现出溶栓或抗纤溶作用。临床适用纤维蛋白溶解活性增高的出血、急性血栓栓塞性疾病、深部静脉血栓形成。（分数：4.00）(1).抑制纤溶酶原激活酶，使纤溶酶原无法转变成纤溶酶，表现抗纤溶作用的药物是（分数：2.00）A.鱼精蛋白B.链激酶C.维生素 KD.氨甲苯酸 E.垂体后叶素解析：(2).激动纤溶酶原激活酶，促进纤溶酶原转变成纤溶酶，表现纤溶作用的药物是（分数：2
33、.00）A.鱼精蛋白B.链激酶 C.维生素 KD.氨甲苯酸E.垂体后叶素解析：解析 氨甲苯酸抑制纤溶酶原激活酶，使纤溶酶原无法转变成纤溶酶，表现出抗纤溶作用。链激酶和纤溶酶原形成复合物才具有活性，将纤溶酶原转变为纤溶酶，表现出纤溶作用。患者，女性，26 岁。孕 38 周入院待产，B 超检查胎儿发育良好。（分数：4.00）(1).拟剖宫产手术前应选用的药物是（分数：2.00）A.麦角新碱B.麦角胺C.小剂量缩宫素 D.大剂量缩宫素E.硫酸镁解析：(2).患者手术后出现大量出血，立即给以药物止血，不宜选用的药物是（分数：2.00）A.麦角新碱B.硫酸镁 C.麦角胺D.大剂量缩宫素E.以上都是解析：
34、解析 重点考查缩宫素和麦角类药物的临床应用。小剂量缩宫素能加强子宫的节律性收缩，对子宫底部产生节律性收缩，对子宫颈则产生松弛作用，可促使胎儿顺利娩出，用于催产和引产；大剂量缩宫素使子宫产生持续性强直性收缩，可用于产后止血；麦角类兴奋子宫的作用与缩宫素不同，它们的作用比较强而持久，剂量稍大即可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别，不宜用于催产和引产；硫酸镁具有子宫平滑肌抑制作用，主要用于痛经和防止早产。患者，女性，46 岁。半年来食欲减退、易疲劳，查体发现多处淋巴结肿大，尤以颈部淋巴结为甚。骨髓抽取及切片、放射线检查(X 线、淋巴摄影)后诊断为恶性淋巴瘤，用环磷酰胺进行化疗。
35、（分数：4.00）(1).该药物的作用机制是（分数：2.00）A.干扰蛋白质合成B.破坏 DNA 结构和功能 C.嵌入 DNA 干扰核酸合成D.干扰核酸生物合成E.竞争二氢叶酸还原酶解析：(2).如用药后发生不良反应，最严重的不良反应是（分数：2.00）A.食欲下降B.恶心、呕吐C.脱发D.骨髓抑制 E.膀胱炎解析：解析 环磷酰胺进入体内后代谢成有活性的磷酰胺氮芥后发挥烷化作用，为破坏 DNA 结构和功能的抗肿瘤药。环磷酰胺用药后可以出现畏食、恶心、呕吐、脱发、肝、肾功能损害等不良反应，也可引起膀胱炎。但最严重的不良反应是骨髓毒性，出现白细胞减少，对感染的抵抗力降低。 A.激动 M、N 胆碱受
36、体 B.阻断 M、N 胆碱受体 C.选择性激动 M 胆碱受体 D.选择性激动 N 胆碱受体 E.抑制胆碱酯酶（分数：4.00）(1).毒扁豆碱的作用机制是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(2).烟碱的作用机制是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 毒扁豆碱为 M 胆碱受体激动药，可直接激动 M 胆碱受体，产生 M 样作用；烟碱为 N 胆碱受体激动药，作用广泛而复杂，仅有毒理学意义，无临床应用价值。 A.可待因 B.吗啡 C.哌替啶 D.美沙酮 E.纳洛酮（分数：4.00）(1).常用作镇咳药的是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(2).适用于分娩止痛的药
37、物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析 本题重在考核上述药物的临床应用、作用机制与作用特点。吗啡是阿片受体激动剂，纳洛酮是阿片受体拮抗剂，与吗啡竞争阿片受体；可待因镇痛作用弱，依赖性小，镇咳作用明显，常被用作中枢性镇咳药，主要用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽；哌替啶兴奋阿片受体，作用性质与吗啡相似，对妊娠末期子宫平滑肌无明显影响，不对抗缩宫素对子宫的兴奋作用，不影响产程，可用作分娩止痛；美沙酮是阿片受体激动剂，因呼吸抑制时间较长，禁用于分娩止痛；吗啡增强子宫平滑肌张力，延长产程，禁用于分娩止痛，也不用于镇咳。 A.胺碘酮 B.利多卡因 C.苯妥英钠 D.维拉帕米 E.普鲁卡因胺（分
38、数：4.00）(1).长期用药可引起红斑狼疮样症状的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：(2).急性心肌梗死引起的室性心律失常的首选药是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 普鲁卡因胺长期用药 10%20%的患者出现红斑狼疮样症状，慢乙酰化者易发生，停药后多数可恢复。利多卡因主要作用于浦肯野纤维和心室肌细胞，临床主要用于室性心律失常，特别是对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药，对室上性心律失常基本无效。 A.苯佐那酯 B.喷托维林 C.色甘酸钠 D.异丙肾上腺素 E.倍氯米松（分数：6.00）(1).具有较强局麻作用的止咳药是（分数：2.00）A. B.C.D
39、.E.解析：(2).预防哮喘发作时应用（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(3).兼有局麻作用的中枢性镇咳药是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析 苯佐那酯有较强的局部麻醉作用，对肺脏牵张感受器有选择性的抑制作用，阻断迷走神经反射，抑制咳嗽的冲动传入而镇咳；色甘酸钠抑制抗原抗体结合后过敏介质的释放，预防哮喘的发作；喷托维林能抑制咳嗽中枢，兼有局部麻醉作用，用于急性呼吸道感染引起的元痰干咳和百日咳。 A.抑制细菌细胞壁合成 B.影响细胞膜通透性 C.抑制蛋白质合成 D.抑制核酸代谢 E.影响叶酸代谢（分数：6.00）(1).万古霉素的作用机制是（分数：2.00）A. B.
40、C.D.E.解析：(2).喹诺酮类的作用机制是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(3).磺胺类的作用机制是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 抗菌药物的基本作用机制有：抑制细菌细胞壁合成(-内酰胺类、万古霉素)、影响细胞膜通透性(多黏菌素、两性霉素 B)、抑制蛋白质合成(氨基苷类、四环素类、红霉素、氯霉素)、抑制核酸代谢(利福平、喹诺酮类)、影响叶酸代谢(磺胺类、甲氧苄啶)。 A.表观分布容积 B.肠肝循环 C.生物半衰期 D.生物利用度 E.首过效应（分数：4.00）(1).药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2
41、).服用药物后到达体循环使原形药物量减少的现象（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析 此题主要考查肠肝循环和首过效应的概念。肠肝循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象；首过效应是口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原形药物量减少的现象。所以本题答案应选择 B、E。AC=k 0 (1-e -kt )/Vk B1gC=(-k/2.303)t+lgC 0 C DlgC“=(-k/2.303)t“+k 0 /Vk E （分数：6.00）(1).单室模型静脉注射血药浓度随时间变化的公式是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(2).单室模型静脉滴注血药浓度随时间变化的公式是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：(3).单室模型静脉滴注达稳态后停药，血药浓度随时间变化的公式是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析 此题主要考查单室模型静脉注射和静脉滴注的血药动力学方程。包括单室模型静脉注射体内血药浓度随时间变化的公式，静脉滴注体内血药浓度随时间变化的公式，静脉滴注静脉注射联合用药时体内血药浓度随时间变化的公式。故本题答案应选择 B、A、D。
