1、初级药师基础知识（药物化学）-试卷 6 及答案解析(总分：70.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：26，分数：52.00)1.可与吡啶硫酸铜试液作用显绿色的药物是（分数：2.00）A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.舒必利D.氯丙嗪E.硫喷妥钠2.下列药物中哪一个是前体药物（分数：2.00）A.环磷酰胺B.阿霉素C.白消安D.氟脲嘧啶E.巯嘌呤3.莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强（分数：2.00）A.6 位上有 羟基；6，7 位上无氧桥B.6 位上无 羟基；6，7 位上无氧桥C.6 位上无 羟基；6，7 位上有氧桥D.6，7 位上无氧桥E.6，7 位上有氧桥4.下列
2、药物中哪个是 内酰胺酶抑制剂（分数：2.00）A.阿莫西林B.头孢噻吩钠C.阿米卡星D.克拉维酸E.盐酸米诺环素5.巴比妥类药物不具有哪个共同的化学性质（分数：2.00）A.呈弱酸性B.水解性C.与银盐的反应D.与铜吡啶试液的反应E.与碘化汞钾的反应6.下列哪个药物属于选择性 COX-2 抑制剂（分数：2.00）A.安乃近B.塞来昔布C.吡罗昔康D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠7.下列哪种药物可由硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成（分数：2.00）A.司可巴比妥B.苯妥英钠C.巴比妥酸D.苯巴比妥E.异戊巴比妥8.富马酸酮替芬在 H 1 受体拮抗剂中属哪一结构类型（分数：2.00）A.氨基醚类B.哌嗪类C
3、.哌啶类D.乙二胺类E.三环类9.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用（分数：2.00）A.芬布芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.吡罗昔康10.下列非甾体抗炎药物中哪个具有 1，2苯并噻嗪类的基本结构（分数：2.00）A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.羟布宗D.芬布芬E.非诺洛芬11.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（分数：2.00）A.扑热息痛B.吲哚美辛C.布洛芬D.萘普生E.芬布芬12.下列描述与吲哚美辛结构不符的是（分数：2.00）A.结构中含有羧基B.结构中含有对氯苯甲酰基C.结构中含有甲氧基D.结构中含有咪唑杂环E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色
4、物质13.盐酸普鲁卡因可与 NaNO 2 液反应后，再与碱性 B-萘酚偶合成猩红染料，其依据为（分数：2.00）A.因为生成 NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化14.下列哪项描述不符合萘普生（分数：2.00）A.属于芳基丙酸类抗炎药B.临床用 S构型的右旋异构体C.化学名为 甲基6甲氧基3萘乙酸D.与血浆蛋白亲和力强，半衰期长E.光照下不稳定15.属于吡唑酮类非甾体抗炎药的是（分数：2.00）A.保泰松B.吲哚美辛C.布洛芬D.阿司匹林E.双氯芬酸钠16.以下与吲哚美辛性质不相符的描述是（分数：2.00）A.对胃肠道刺激性大B.过酸过碱均可发生水解反应C.本
5、品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色D.易溶于水E.对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好17.误服大量对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是（分数：2.00）A.谷氨酸B.甘氨酸C.缬氨酸D.N乙酰半胱氨酸E.胱氨酸18.以下不属于芳基烷酸类的非甾体抗炎药是（分数：2.00）A.舒林酸B.吲哚美辛C.双氯芬酸钠D.酮洛芬E.丙磺舒19.咖啡因化学结构的母核是（分数：2.00）A.喹啉B.喹诺啉C.喋呤D.黄嘌呤E.异喹啉20.用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是（分数：2.00）A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质，
6、有利于进入肿瘤细胞E.供电子效应21.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（分数：2.00）A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类22.以下与塞来昔布性质不相符的说法是（分数：2.00）A.是非选择性的环氧酶抑制药B.口服易吸收C.血浆蛋白结合率高D.用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗E.胃肠道不良反应较低23.土霉素结构中不稳定的部位为（分数：2.00）A.2 位酰胺基B.3 位烯醇羟基C.5 位羟基D.6 位羟基E.10 位酚羟基24.以下对奥美拉唑描述不正确的是（分数：2.00）A.质子泵抑制剂B.为前药，体外无活性C.水中稳定D.溶于甲醇E.有亚硫酰基25.下列哪个
7、药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性（分数：2.00）A.吲哚美辛B.吡罗昔康C.布洛芬D.舒林酸E.萘普生26.下列属于苯吗喃类合成镇痛药的是（分数：2.00）A.美沙酮B.哌替啶C.吗啡D.曲马多E.喷他佐辛二、B1 型题(总题数：2，分数：18.00)A B C D E （分数：10.00）(1).雌甾1，3，5(10)三烯3，17B二醇的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).孕甾 4烯3，20二酮的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).17甲基17羟基雄甾4烯3酮的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).17羟基19 去甲1
8、7孕甾4烯20炔3酮的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(5).左炔诺孕酮结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E.A盐酸纳洛酮 B酒石酸布托啡诺 C右丙氧芬 D苯噻啶 E磷酸可待因（分数：8.00）(1).结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).其左旋体有镇咳作用的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.初级药师基础知识（药物化学）-试卷 6 答案解析(总分：7
9、0.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：26，分数：52.00)1.可与吡啶硫酸铜试液作用显绿色的药物是（分数：2.00）A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.舒必利D.氯丙嗪E.硫喷妥钠 解析：解析：巴比妥类药物可与吡啶和硫酸铜试液作用，生成紫蓝色的络合物。吡啶硫酸铜试液可与含硫的巴比妥显绿色。所以答案为 E。2.下列药物中哪一个是前体药物（分数：2.00）A.环磷酰胺 B.阿霉素C.白消安D.氟脲嘧啶E.巯嘌呤解析：解析：前体药物(prodrug)，也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物，环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体
10、酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用。3.莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强（分数：2.00）A.6 位上有 羟基；6，7 位上无氧桥B.6 位上无 羟基；6，7 位上无氧桥C.6 位上无 羟基；6，7 位上有氧桥 D.6，7 位上无氧桥E.6，7 位上有氧桥解析：解析：莨菪碱类中莨菪醇的 6，7 位氧桥对药物的中枢作用具有重要意义。东莨菪碱有氧桥，中枢作用强。阿托品无氧桥，中枢作用较弱。另外，莨菪醇 6 位上的 羟基也很重要，它可使中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，无 6羟基，中枢作用最强。所以答案为 C。4.下列药物中哪个是
11、内酰胺酶抑制剂（分数：2.00）A.阿莫西林B.头孢噻吩钠C.阿米卡星D.克拉维酸 E.盐酸米诺环素解析：解析：阿莫西林和头孢噻吩钠为 内酰胺抗生素，阿米卡星为半合成氨基糖苷类抗生素，盐酸米诺环素为四环素类抗生素，克拉维酸为 内酰胺酶抑制剂，故本题答案为 D。5.巴比妥类药物不具有哪个共同的化学性质（分数：2.00）A.呈弱酸性B.水解性C.与银盐的反应D.与铜吡啶试液的反应E.与碘化汞钾的反应 解析：解析：巴比妥药物具有：弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇一内酰胺互变异构体，故呈弱酸性。水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下也能水解。与银盐的反应，这
12、类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀。与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有CONHCONHCO的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。所以答案为 E。6.下列哪个药物属于选择性 COX-2 抑制剂（分数：2.00）A.安乃近B.塞来昔布 C.吡罗昔康D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠解析：解析：非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性 COX2 抑制剂。 (1)3，5吡唑烷二酮类：保泰松。(2)芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟
13、芬那酸。 (3)芳基烷酸类： 芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬； 芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬。 (4)1，2苯并噻嗪类：舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康。 (5)选择性 COX2 抑制剂：塞来昔布、别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱。7.下列哪种药物可由硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成（分数：2.00）A.司可巴比妥B.苯妥英钠C.巴比妥酸D.苯巴比妥E.异戊巴比妥 解析：解析：硫喷妥钠系戊巴比妥 2 位氧原子以硫原子取代得到的药物，可溶于水。由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用。但同时在体内也容易脱硫代谢，生成戊巴比妥。所以
14、本题答案选 E。8.富马酸酮替芬在 H 1 受体拮抗剂中属哪一结构类型（分数：2.00）A.氨基醚类B.哌嗪类C.哌啶类D.乙二胺类E.三环类 解析：解析：富马酸酮替芬的化学结构为：9.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用（分数：2.00）A.芬布芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚 D.萘普生E.吡罗昔康解析：解析：本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。10.下列非甾体抗炎药物中哪个具有 1，2苯并噻嗪类的基本结构（分数：2.00）A.吡罗昔康 B.吲哚美辛C.羟布宗D.芬布芬E.
15、非诺洛芬解析：解析：吡罗昔康为 1，2苯并噻嗪类抗炎药。11.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（分数：2.00）A.扑热息痛 B.吲哚美辛C.布洛芬D.萘普生E.芬布芬解析：解析：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸，不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是 A。12.下列描述与吲哚美辛结构不符的是（分数：2.00）A.结构中含有羧基B.结构中含有对氯苯甲酰基C.结构中含有甲氧基D.结构中含有咪唑杂环 E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有
16、色物质解析：解析：吲哚美辛结构如下，不含有咪唑杂环。13.盐酸普鲁卡因可与 NaNO 2 液反应后，再与碱性 B-萘酚偶合成猩红染料，其依据为（分数：2.00）A.因为生成 NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基 E.苯环上的亚硝化解析：解析：与 NaNO 2 液反应后，再与碱性 萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是 D。14.下列哪项描述不符合萘普生（分数：2.00）A.属于芳基丙酸类抗炎药B.临床用 S构型的右旋异构体C.化学名为 甲基6甲氧基3萘乙酸 D.与血浆蛋白亲和力强，半衰期长E.光照下不稳定解析：解析：萘普生化学
17、名为()甲基6甲氧基2萘乙酸15.属于吡唑酮类非甾体抗炎药的是（分数：2.00）A.保泰松 B.吲哚美辛C.布洛芬D.阿司匹林E.双氯芬酸钠解析：解析：保泰松属于吡唑烷二酮类非甾体抗炎药；吲哚美辛、双氯芬酸钠属于芳基乙酸类非甾体抗炎药；布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药；阿司匹林属于水杨酸类解热镇痛药。所以答案为 A。16.以下与吲哚美辛性质不相符的描述是（分数：2.00）A.对胃肠道刺激性大B.过酸过碱均可发生水解反应C.本品可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色D.易溶于水 E.对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好解析：解析：吲哚美辛对胃肠道刺激性大，不易溶于水；吲哚美辛水溶液在
18、pH 28 时较稳定，强酸或强碱条件下水解；吲哚美辛可与新鲜的香草醛盐酸液共热，呈现玫瑰紫色；吲哚美辛对炎症性疼痛作用显著，是最强的前列腺素合成酶抑制剂之一，也可用于急性痛风和炎症发热。所以答案为 D。17.误服大量对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是（分数：2.00）A.谷氨酸B.甘氨酸C.缬氨酸D.N乙酰半胱氨酸 E.胱氨酸解析：解析：对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物 N羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物 N乙酰亚胺醌。通常 N乙酰亚胺醌在肝中与谷
19、胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的 N乙酰半胱氨酸来解毒。所以答案为 D。18.以下不属于芳基烷酸类的非甾体抗炎药是（分数：2.00）A.舒林酸B.吲哚美辛C.双氯芬酸钠D.酮洛芬E.丙磺舒 解析：解析：舒林酸、吲哚美辛和双氯芬酸钠属于芳基乙酸类的非甾体抗炎药，酮洛芬属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药，丙磺舒属于抗痛风药。所以答案为 E。19.咖啡因化学结构的母核是（分数：2.00）A.喹啉B.喹诺啉
20、C.喋呤D.黄嘌呤 E.异喹啉解析：解析：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是 D。20.用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是（分数：2.00）A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E.供电子效应解析：解析：5-氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶 5位上的氢原子，是经典的由卤素取代 H 型的生物电子等排体，故正确答案是 A。21.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（分数：2.00）A.氨基醚 B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类解析：解析：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨
21、基醚类。所以答案是 A。22.以下与塞来昔布性质不相符的说法是（分数：2.00）A.是非选择性的环氧酶抑制药 B.口服易吸收C.血浆蛋白结合率高D.用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗E.胃肠道不良反应较低解析：解析：非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。环氧合酶有 COX1 和 COX2 两种形式。COX-2 与致炎 PG 合成有关。塞来昔布抑制 COX-2 的作用较COX1 高 375 倍，是选择性的 COX2 抑制药。所以答案为 A。23.土霉素结构中不稳定的部位为（分数：2.00）A.2 位酰胺基B.3 位烯醇羟基C.5 位羟
22、基D.6 位羟基 E.10 位酚羟基解析：解析：土霉素结构中 6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11 位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是 D。24.以下对奥美拉唑描述不正确的是（分数：2.00）A.质子泵抑制剂B.为前药，体外无活性C.水中稳定 D.溶于甲醇E.有亚硫酰基解析：解析：奥美拉唑为第一个上市的质子泵抑制剂，易溶于二甲基甲酰胺，溶于甲醇，难溶于水，水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，本品体外无活性，口服后在十二指肠吸收，在氢离子影响下转化为活性形式。所以答案为 C。25.下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消
23、炎活性（分数：2.00）A.吲哚美辛B.吡罗昔康C.布洛芬D.舒林酸 E.萘普生解析：解析：舒林酸是吲哚乙酸类衍生物，也是一个前体药物，在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性。所以答案为 D。26.下列属于苯吗喃类合成镇痛药的是（分数：2.00）A.美沙酮B.哌替啶C.吗啡D.曲马多E.喷他佐辛 解析：解析：美沙酮和哌替啶属于哌啶类合成镇痛药；吗啡来源于天然植物；曲马多属于其他类的合成镇痛药；喷他佐辛为苯吗喃类合成镇痛药。所以答案为 E。二、B1 型题(总题数：2，分数：18.00)A B C D E （分数：10.00）(1).雌甾1，3，5(10)三烯3，17B二醇的结构式是（分
24、数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析：本题主要考查上述化合物的化学结构。(2).孕甾 4烯3，20二酮的结构式是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：(3).17甲基17羟基雄甾4烯3酮的结构式是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：(4).17羟基19 去甲17孕甾4烯20炔3酮的结构式是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：(5).左炔诺孕酮结构式是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：A盐酸纳洛酮 B酒石酸布托啡诺 C右丙氧芬 D苯噻啶 E磷酸可待因（分数：8.00）(1).结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析：酒石酸布托啡诺中含有环丁烷甲基，属阿片受体的部分激动剂，所以答案为 B。(2).结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析：盐酸纳洛酮含有烯丙基，为阿片受体的纯拮抗剂，所以答案为 A。(3).能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E. 解析：解析：磷酸可待因在体内会部分代谢成吗啡从而产生成瘾性，所以答案为 E。(4).其左旋体有镇咳作用的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析：右丙氧芬的右旋体具有镇痛作用，左旋体能有效镇咳，所以答案为 C。
