1、初级药师基础知识（药物化学）-试卷 5及答案解析(总分：72.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：25，分数：50.00)1.抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（分数：2.00）A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.甲磺酸酯类D.叶酸类E.亚硝基脲类2.经典的抗组胺 H 1 受体拮抗剂按化学结构类型分类有（分数：2.00）A.乙二胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类B.乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类哌啶类C.咪唑类、呋喃类、噻唑类D.哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类E.乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类3.下列化学结构类型中哪个不是非甾体抗炎药（分数：2.00）A.水杨
2、酸类B.芳基烷酸类C.喹诺酮类D.3，5吡唑烷二酮类E.1，2苯并噻嗪类4.在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是（分数：2.00）A.硝酸毛果芸香碱B.氢溴酸山莨菪碱C.碘解磷定D.硫酸阿托品E.溴新斯的明5.下列含有鸟嘌呤结构的抗病毒药物是（分数：2.00）A.巯嘌呤B.利巴韦林C.氟尿嘧啶D.阿昔洛韦E.盐酸金刚烷胺6.卡莫氟为哪个药物的前体药（分数：2.00）A.甲氨蝶呤B.米托蒽醌C.来曲唑D.氟尿嘧啶E.昂丹司琼7.麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是（分数：2.00）A.1 R，2S()B.1S，2R()C.1 R，2R()D.1S，2S()E.1R，2S()8.哪个药物的作
3、用机制与尿酸有关（分数：2.00）A.秋水仙碱B.别嘌呤醇C.萘普生D.布洛芬E.双氯芬酸9.抗消化道溃疡 H 2 受体拮抗药中不包含哪种结构类型（分数：2.00）A.咪唑类B.喹啉类C.噻唑类D.哌啶甲苯类E.呋喃类10.法莫替丁不具有下述何种特点（分数：2.00）A.高选择性 H 2 受体拮抗剂B.结构中含有噻唑环C.用于治疗胃及十二指肠溃疡D.结构中含有磺酰胺基E.结构中含有咪唑环11.在光的作用下可发生歧化反应的药物是（分数：2.00）A.非诺贝特B.卡托普利C.利血平D.硝苯地平E.硫酸胍乙啶12.甾类激素的基本母核是（分数：2.00）A.稠合四环脂烃B.3个六元环并 1个五元环的多
4、环结构C.5 或 5 系四环稠合D.环戊烷并多氢菲E.以上均不对13.对米非司酮描述错误的是（分数：2.00）A.具有孕甾烷结构B.具有抗孕激素作用C.具有抗皮质激素作用D.具有独特药代动力学性质，半衰期较长E.具有抗早孕用途，应与米索前列醇合用14.对雄性激素化学结构改造的说法错误的是（分数：2.00）A.雄性激素的活性结构专一性很强B.19位去甲基可使活性增加C.A环取代可使活性降低D.A环并入其他环系可使活性降低E.以上均不对15.结构中含有SH，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是（分数：2.00）A.硝苯地平B.卡托普利C.利血平D.硫酸胍乙啶E.盐酸可乐定16.关于奥美拉唑的叙
5、述，下列哪项是错误的（分数：2.00）A.本身无活性B.为两性化合物C.经 H + 催化重排为活性物质D.质子泵抑制剂E.抗组胺药17.双氯芬酸钠属于下列哪类非甾体抗炎药（分数：2.00）A.吡唑酮类B.N芳基邻氨基苯甲酸类C.苯乙酸类D.芳基丙酸类E.抗痛风类18.下列哪个药物为非多烯类抗真菌抗生素（分数：2.00）A.利福平B.卡那霉素C.氟康唑D.灰黄霉素E.两性霉素 B19.下列药物中哪个药物是呋喃类 H 2 受体拮抗剂（分数：2.00）A.西咪替丁B.法莫替丁C.雷尼替丁D.奥美拉唑E.酮替芬20.以下氯霉素的结构特点不包括（分数：2.00）A.含有两个手性碳原子，四个旋光异构体B.
6、含对硝基苯结构C.仅 1R，2R()苏阿糖型异构体有抗菌活性D.化学结构的构型为 D()赤藓糖型E.含有二氯乙胺结构21.下列哪个药物为睾酮的长效衍生物（分数：2.00）A.苯丙酸诺龙B.丙酸睾酮C.氯司替勃D.氟他胺E.米非司酮22.下列有关西咪替丁叙述正确的是（分数：2.00）A.对热不稳定B.在过量的盐酸中比较稳定C.口服吸收不好，只能注射给药D.与雌激素受体有亲和作用而产生不良反应E.极性较小，脂溶性较大23.关于口服降糖药的构效关系哪个是不正确的（分数：2.00）A.阿卡波糖的活性部位包括取代的环己烷和 4，6 脱氧 4氨基D葡萄糖B.二甲双胍具有高于一般脂肪胺的强碱性C.在第二代磺
7、酰胺类口服降糖药的结构中，苯环上磺胺基的邻位引入较大结构的侧链D.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，脲基末端都带有脂环或含氮脂环E.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，苯环上磺胺基的对位引入较大结构的侧链24.不含有甾体结构的药物是（分数：2.00）A.炔诺酮B.非那雄胺C.达那唑D.醋酸地塞米松E.己烯雌酚25.下列哪项与胰岛素的结构特点不符合（分数：2.00）A.其结构由 A、B 两个肽链组成B.由于结构不稳定，需要冷冻保存C.临床使用的是偏酸性水溶液D.在中性条件下，胰岛素结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体，与两个锌原子结合形成复合物E.其性质是两性，具等电点二、B1 型题(总题数：3
8、，分数：22.00)A氟康唑 B克霉唑 C来曲唑 D利巴韦林 E阿昔洛韦（分数：6.00）(1).含三氮唑结构的抗病毒药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).含三氮唑结构的抗真菌药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).含三氮唑结构的抗肿瘤药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.A重酒石酸间羟胺 B硫酸特布他林 C盐酸可乐定 D酒石酸美托洛尔 E盐酸哌唑嗪（分数：10.00）(1).选择性 1 受体阻滞药，适用于轻中型原发性高血压，预防心绞痛的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2). 受体激动药，适用于各种休克及手术时低血压的药物是（分数：2.00）A.B
9、.C.D.E.(3).中枢 2 肾上腺素受体激动药，临床用于降低血压的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(4).选择性 2 受体激动药，主要用于支气管哮喘的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.(5).选择性 1 受体阻滞药，用于轻中度高血压或肾性高血压的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.E.A1 位取代基 B5 位引入氨基 C6 位引入氟原子 D吡啶酮酸的 A环 E吡啶酮酸的 B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中（分数：6.00）(1).改善了对细胞的通透性（分数：2.00）A.B.C.D.E.(2).抗菌作用必需的基本药效基团（分数：2.00）A.B.C.D.E.(3).
10、可以提高吸收能力或组织分布选择性（分数：2.00）A.B.C.D.E.初级药师基础知识（药物化学）-试卷 5答案解析(总分：72.00，做题时间：90 分钟)一、A1 型题(总题数：25，分数：50.00)1.抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（分数：2.00）A.氮芥类 B.乙撑亚胺类C.甲磺酸酯类D.叶酸类E.亚硝基脲类解析：解析：生物烷化剂类抗肿瘤药物根据结构不同分为氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、甲磺酸酯类等，其中环磷酰胺属于氮芥类。所以答案为 A。2.经典的抗组胺 H 1 受体拮抗剂按化学结构类型分类有（分数：2.00）A.乙二胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类B.乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺
11、类、三环类哌啶类 C.咪唑类、呋喃类、噻唑类D.哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类E.乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类解析：解析：组胺 H 1 受体拮抗剂结构类型可分为以下六类： (1)氨基醚类：甲氧拉敏、苯海拉明、溴苯海拉明。 (2)乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定。 (3)哌嗪类：盐酸西替利嗪。 (4)丙胺类：马来酸氯苯那敏。 (5)三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬。 (6)哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑。3.下列化学结构类型中哪个不是非甾体抗炎药（分数：2.00）A.水杨酸类B.芳基烷酸类C.喹诺酮类 D.3，5吡唑烷二酮
12、类E.1，2苯并噻嗪类解析：解析：非甾体抗炎药按化学结构类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3，5吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1，2苯并噻嗪类等。喹诺酮类不是，所以答案为 C。4.在碱性条件下能分解出极毒氰离子的药物是（分数：2.00）A.硝酸毛果芸香碱B.氢溴酸山莨菪碱C.碘解磷定 D.硫酸阿托品E.溴新斯的明解析：解析：碘解磷定结构中肟基在酸、碱性下能被分解。酸性下水解生成醛类化合物；碱性下分解生成氰化物，并进一步分解生成极毒的氰离子，故禁与碱性药物配伍。所以答案为 C。5.下列含有鸟嘌呤结构的抗病毒药物是（分数：2.00）A.巯嘌呤B.利巴韦林C.氟尿嘧啶D.阿昔洛韦
13、 E.盐酸金刚烷胺解析：解析：巯嘌呤和氟尿嘧啶为抗肿瘤药；利巴韦林和盐酸金刚烷胺结构中不含鸟嘌呤结构；阿昔洛韦化学名为 9(2羟乙氧基)甲基鸟嘌呤，含鸟嘌呤结构。所以答案为 D。6.卡莫氟为哪个药物的前体药（分数：2.00）A.甲氨蝶呤B.米托蒽醌C.来曲唑D.氟尿嘧啶 E.昂丹司琼解析：解析：卡莫氟为嘧啶类抗代谢物，本品侧链的酰胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶，因此被认为是5氟尿嘧啶的前体药物。由于其抗瘤谱较广，化疗指数较高，临床上可用于胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌等的治疗，特别是对结肠癌和直肠癌的疗效较高。所以答案为 D。7.麻黄碱有四个光学异构体，其中活性最强的是（分数：2.00）A.1 R
14、，2S() B.1S，2R()C.1 R，2R()D.1S，2S()E.1R，2S()解析：解析：麻黄碱由于 碳上多个甲基，因此有两个手性碳原子，四个光学异构体，都有拟肾上腺素作用，其中 1R，2S()赤藓糖型活性最强。所以答案为 A。8.哪个药物的作用机制与尿酸有关（分数：2.00）A.秋水仙碱B.别嘌呤醇 C.萘普生D.布洛芬E.双氯芬酸解析：解析：别嘌呤醇及其代谢产物黄嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸)，使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，从而防止尿酸结石的沉积，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。所以答案为 B。
15、9.抗消化道溃疡 H 2 受体拮抗药中不包含哪种结构类型（分数：2.00）A.咪唑类B.喹啉类 C.噻唑类D.哌啶甲苯类E.呋喃类解析：解析：抗消化道溃疡 H 2 受体拮抗药主要有四种类型：咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类。所以答案为 B。10.法莫替丁不具有下述何种特点（分数：2.00）A.高选择性 H 2 受体拮抗剂B.结构中含有噻唑环C.用于治疗胃及十二指肠溃疡D.结构中含有磺酰胺基E.结构中含有咪唑环 解析：解析：法莫替丁的结构如下：11.在光的作用下可发生歧化反应的药物是（分数：2.00）A.非诺贝特B.卡托普利C.利血平D.硝苯地平 E.硫酸胍乙啶解析：解析：硝苯地平在光的催化下
16、可发生分子内氧化还原反应即歧化反应。降解产物为两种，一是将二氢吡啶芳构化，二是将硝基转化成亚硝基，对人体有害。故应遮光、密封保存。所以答案为 D。12.甾类激素的基本母核是（分数：2.00）A.稠合四环脂烃B.3个六元环并 1个五元环的多环结构C.5 或 5 系四环稠合D.环戊烷并多氢菲 E.以上均不对解析：解析：甾类激素是一类稠合四环脂烃化合物，具有环戊烷并多氢菲母核。所以答案为 D。13.对米非司酮描述错误的是（分数：2.00）A.具有孕甾烷结构 B.具有抗孕激素作用C.具有抗皮质激素作用D.具有独特药代动力学性质，半衰期较长E.具有抗早孕用途，应与米索前列醇合用解析：解析：米非司酮具有雌
17、甾烷结构，有抗孕激素作用；米非司酮还具有抗皮质激素活性；与米索前列醇合用可抗早孕；米非司酮具有独特的药代动力学性质，表现为较长的消除半衰期，平均为 34小时。所以答案为 A。14.对雄性激素化学结构改造的说法错误的是（分数：2.00）A.雄性激素的活性结构专一性很强B.19位去甲基可使活性增加 C.A环取代可使活性降低D.A环并入其他环系可使活性降低E.以上均不对解析：解析：对雄性激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素，雄性激素的活性结构专一性很强，对其结构的稍加变动(如 19去甲基，A 环取代、A 环骈环)就可以使雄性激素活性降低，蛋白同化活性增加。所以答案为 B。15.结构中含有SH
18、，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是（分数：2.00）A.硝苯地平B.卡托普利 C.利血平D.硫酸胍乙啶E.盐酸可乐定解析：解析：卡托普利结构中巯基具还原性，在光的作用下可被自动氧化为二硫化合物，应遮光、密封保存。另外巯基还可与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯呈红色供化学鉴别。所以答案为 B。16.关于奥美拉唑的叙述，下列哪项是错误的（分数：2.00）A.本身无活性B.为两性化合物C.经 H + 催化重排为活性物质D.质子泵抑制剂E.抗组胺药 解析：解析：奥美拉唑为抗溃疡药物，具弱碱性和弱酸性。奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H + K + A
19、TP 酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。17.双氯芬酸钠属于下列哪类非甾体抗炎药（分数：2.00）A.吡唑酮类B.N芳基邻氨基苯甲酸类C.苯乙酸类 D.芳基丙酸类E.抗痛风类解析：解析：双氯芬酸钠是苯乙酸类非甾体抗炎药，吡唑酮类非甾体抗炎药如保泰松，N芳基邻氨基苯甲酸类非甾体抗炎药如甲芬那酸等，芳基丙酸类非甾体抗炎药如布洛芬、酮洛芬等，抗痛风药如丙磺舒、别嘌醇、秋水仙碱等。18.下列哪个药物为非多烯类抗真菌抗生素（分数：2.00）A.利福平B.卡那霉素C.氟康唑D.灰黄霉素 E.两性霉素 B解析：解析：抗真菌药物分为抗真菌抗生素、唑类抗真菌药物和其他抗真菌药物，其中抗真菌抗生素分为多烯类
20、和非多烯类；灰黄霉素为非多烯类抗真菌抗生素，两性霉素 B为多烯类抗真菌抗生素。所以答案为D。19.下列药物中哪个药物是呋喃类 H 2 受体拮抗剂（分数：2.00）A.西咪替丁B.法莫替丁C.雷尼替丁 D.奥美拉唑E.酮替芬解析：解析：在临床上使用的组胺 H 2 受体拮抗剂主要有四种结构类型：咪唑类，如西咪替丁；呋喃类，如盐酸雷尼替丁；噻唑类，如法莫替丁和尼扎替丁；以及哌啶甲苯类，如罗沙替丁。20.以下氯霉素的结构特点不包括（分数：2.00）A.含有两个手性碳原子，四个旋光异构体B.含对硝基苯结构C.仅 1R，2R()苏阿糖型异构体有抗菌活性D.化学结构的构型为 D()赤藓糖型 E.含有二氯乙胺
21、结构解析：解析：氯霉素的化学结构中含有对硝基苯基、丙二醇及二氯乙酰胺基。含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体，其中仅 1R，2R(一)苏阿糖型异构体有抗菌活性。21.下列哪个药物为睾酮的长效衍生物（分数：2.00）A.苯丙酸诺龙B.丙酸睾酮 C.氯司替勃D.氟他胺E.米非司酮解析：解析：丙酸睾酮为睾酮的长效衍生物，注射一次可维持药效 24 天。22.下列有关西咪替丁叙述正确的是（分数：2.00）A.对热不稳定B.在过量的盐酸中比较稳定C.口服吸收不好，只能注射给药D.与雌激素受体有亲和作用而产生不良反应E.极性较小，脂溶性较大 解析：解析：西咪替丁的化学稳定性良好，对热很稳定，而在过量盐酸中稳
22、定性较差，水溶性较低，亲脂性较好，口服吸收迅速，长期应用可抑制雄激素作用而产生不良反应。所以正确答案为 E。23.关于口服降糖药的构效关系哪个是不正确的（分数：2.00）A.阿卡波糖的活性部位包括取代的环己烷和 4，6 脱氧 4氨基D葡萄糖B.二甲双胍具有高于一般脂肪胺的强碱性C.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，苯环上磺胺基的邻位引入较大结构的侧链 D.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，脲基末端都带有脂环或含氮脂环E.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，苯环上磺胺基的对位引入较大结构的侧链解析：解析：在第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中，苯环上磺酰基的对位引入了较大结构的侧链，脲基末端
23、都带有脂环或含氮脂环。在体内代谢主要方式是脂环的羟基化，其代谢物失去活性。24.不含有甾体结构的药物是（分数：2.00）A.炔诺酮B.非那雄胺C.达那唑D.醋酸地塞米松E.己烯雌酚 解析：解析：己烯雌酚为非甾体雌激素，是二苯乙烯类化合物，所以答案为 E。25.下列哪项与胰岛素的结构特点不符合（分数：2.00）A.其结构由 A、B 两个肽链组成B.由于结构不稳定，需要冷冻保存 C.临床使用的是偏酸性水溶液D.在中性条件下，胰岛素结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体，与两个锌原子结合形成复合物E.其性质是两性，具等电点解析：解析：胰岛素不能冷冻保存，因为冷冻结冰会使胰岛素变性，从而失效。即使解冻，胰
24、岛素也不能用了。所以，胰岛素绝不能冷冻。二、B1 型题(总题数：3，分数：22.00)A氟康唑 B克霉唑 C来曲唑 D利巴韦林 E阿昔洛韦（分数：6.00）(1).含三氮唑结构的抗病毒药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析：利巴韦林是抗病毒药物，其化学名称为：1D呋喃核糖基1H1，2，4，三氮唑3羧酰胺，所以答案选 D。(2).含三氮唑结构的抗真菌药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析：含三氮唑结构的抗真菌药物是氟康唑，其化学名称为：(2，4二氟苯基)(1 H1，2，4三唑1基甲基)1H1，2，4三唑1基乙醇，所以答案选 A。(3).含三氮唑结构的抗肿瘤药物
25、是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析：含三氮唑结构的抗肿瘤药物是来曲唑，化学名称为：1双(4氰基苯基)甲基1，2，4三氮唑，所以答案选 C。A重酒石酸间羟胺 B硫酸特布他林 C盐酸可乐定 D酒石酸美托洛尔 E盐酸哌唑嗪（分数：10.00）(1).选择性 1 受体阻滞药，适用于轻中型原发性高血压，预防心绞痛的药物是（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析：酒石酸美托洛尔为选择性 1 受体阻滞剂，用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死等，所以答案为 D。(2). 受体激动药，适用于各种休克及手术时低血压的药物是（分数：2.00）A. B.C.D.E.解析：解析：重酒石酸间羟胺主
26、要作用是激动 d受体，临床上作为去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后的休克，所以答案为 A。(3).中枢 2 肾上腺素受体激动药，临床用于降低血压的药物是（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析：盐酸可乐定主要通过兴奋延髓心血管中枢神经元突触后膜上的 2 受体，实现降压作用，所以答案为 C。(4).选择性 2 受体激动药，主要用于支气管哮喘的药物是（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析：硫酸特布他林为选择性 B：受体激动剂，用于平喘，所以答案为 B。(5).选择性 1 受体阻滞药，用于轻中度高血压或肾性高血压的药物是（分数：2.00）A.B.C.D.
27、E. 解析：解析：盐酸哌唑嗪为选择性 1 受体阻滞剂，用于各种程度的高血压治疗，所以答案为 E。A1 位取代基 B5 位引入氨基 C6 位引入氟原子 D吡啶酮酸的 A环 E吡啶酮酸的 B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中（分数：6.00）(1).改善了对细胞的通透性（分数：2.00）A.B.C. D.E.解析：解析：对喹诺酮类药物，6 位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对 DNA回旋酶的亲酶性，改善了对细胞的通透性，所以答案为 C。(2).抗菌作用必需的基本药效基团（分数：2.00）A.B. C.D.E.解析：解析：5 位引入氨基可以提高吸收能力或组织分布选择性，所以答案为 B。(3).可以提高吸收能力或组织分布选择性（分数：2.00）A.B.C.D. E.解析：解析：吡啶酮酸的 A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团，所以答案为 D。
